I fluorochinoloni

introduzione

I fluorochinoloni sono un gruppo di antibiotici particolarmente indicati per il trattamento dei cosiddetti bastoncelli gram-negativi.
I batteri a bastoncello sono tutti i tipi di batteri che sembrano piuttosto allungati al microscopio.

Gram negativo descrive una proprietà che viene alla luce con un metodo di colorazione speciale (colorazione Gram).
I bastoncini Gram-negativi sono principalmente batteri che si trovano nel tratto digerente (i cosiddetti enterobatteri).
Questi possono essere trattati particolarmente bene dai fluorochinoloni.

Le sostanze più recenti del gruppo dei fluorochinoloni sono efficaci anche contro altri gruppi di batteri.
I fluorochinoloni sono usati come antibiotici ad ampio spettro, ad esempio come prima scelta per le infezioni del tratto urinario.

indicazioni

Le indicazioni per la terapia con fluorochinoloni sono diverse, poiché si tratta di una classe di antibiotici con uno spettro di attività molto ampio.
I primi principi attivi dei fluorochinoloni sono particolarmente adatti per la terapia degli enterobatteri (batteri che si trovano nel tratto digerente).
Pertanto, sono spesso utilizzati per infezioni non complicate del tratto urinario, della vescica urinaria e possibilmente degli organi genitali (ad esempio un'infezione della prostata).

Queste infezioni sono spesso causate da infezioni da striscio dell'intestino e quindi spesso rispondono ai fluorochinoloni.
Anche le infezioni gastrointestinali gravi possono essere trattate con fluorochinoloni.
Se necessario, la terapia con, ad esempio, ciprofloxacina è adatta anche per il trattamento dell'infiammazione acuta del pancreas.

Le generazioni successive di fluorochinoloni hanno uno spettro di attività molto più ampio e possono quindi essere utilizzati anche per le infezioni delle vie respiratorie o nell'area dell'orecchio, del naso e della gola.
Anche le malattie batteriche delle ossa e delle articolazioni possono essere trattate con fluorochinoloni come la levofloxacina.

Inoltre, i fluorochinoloni sono di grande importanza nel trattamento delle cosiddette infezioni nosocomiali (acquisite in ambito ospedaliero / infermieristico).
Si tratta spesso di infezioni da batteri resistenti, ma spesso possono essere trattate bene con fluorochinoloni come la moxifloxacina.

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Principio attivo, effetto

Il termine fluorochinolone si riferisce a un gruppo di antibiotici che uccidono i batteri.
I fluorochinoloni includono i principi attivi norfloxacina, ciprofloxacina, oflocazina, levofloxacina e moxifloxacina.
I fluorochinoloni sviluppano il loro effetto tramite una cosiddetta inibizione della girasi.
La girasi è un enzima necessario ai batteri per moltiplicare il materiale genetico.

La girasi dei batteri è anche chiamata topoisomerasi II.
Inibendo questa topoisomerasi II, i batteri non possono più copiare il loro materiale genetico (= il loro DNA).
La crescita della colonia batterica è inibita (batteriostatica) e i batteri poi muoiono (battericida).

Oltre all'inibizione della girasi, vengono discussi anche altri meccanismi d'azione dei fluorochinoloni, poiché la loro efficacia non può essere spiegata con l'inibizione della sola girasi.
Finora, tuttavia, nessun meccanismo d'azione specifico è stato confermato negli esperimenti.
La modalità di azione dei fluorochinoloni è particolarmente efficace perché il principio attivo è molto permeabile ai tessuti.
Questa proprietà descrive la capacità dei fluorochinoloni di diffondersi particolarmente bene nel tessuto.

Pertanto sono adatti per il trattamento di molte infezioni dei tessuti, comprese le ossa.

effetto collaterale

Come tutti gli antibiotici, i fluorochinoloni hanno effetti collaterali, che si basano principalmente sull'effetto desiderato (uccidere i batteri).
Il trattamento con fluorochinoloni non solo uccide i batteri patogeni, ma anche la crescita di batteri presenti in natura nel tratto digerente e sulla pelle può essere inibita e uccisa dai fluorochinoloni.

Di conseguenza, ci sono principalmente effetti collaterali nel tratto digestivo come nausea, vomito, diarrea e dolore addominale.
L'uccisione dei batteri sulla pelle causa problemi, soprattutto nelle persone con un sistema immunitario indebolito.
Al posto dei batteri protettivi, altri agenti patogeni come i funghi si depositano sulla pelle e se questi non possono essere combattuti adeguatamente dal sistema immunitario, si verifica un'infezione fungina.

Altri effetti collaterali dei fluorochinoloni includono disturbi delle funzioni nervose.
Questo si manifesta sotto forma di disturbi della memoria o disturbi dei sensi (vista, udito, olfatto, gusto, sensazione).
In connessione con la terapia con fluorochinoloni, anche i dolori articolari e muscolari si verificano più frequentemente e anche le lesioni ai tendini sono più comuni.

Possono essere colpiti anche altri tipi di tessuto come le pareti vascolari, in modo che la norfloxacina, ad esempio, aumenta il rischio di sanguinamento grave in un aneurisma aortico (rigonfiamento dell'arteria principale).
Il ritmo cardiaco può anche essere influenzato dai fluorochinoloni come la ciprofloxacina.
Come effetto collaterale, il cosiddetto tempo QT può essere aumentato.

Se il fegato è già stato danneggiato, i fluorochinoloni possono anche causare una grave insufficienza epatica; raramente è stata segnalata insufficienza epatica acuta in persone con fegato sano.

interazione

I fluorochinoloni possono interagire con una varietà di farmaci.
Particolare attenzione dovrebbe essere prestata ai farmaci che hanno effetti collaterali simili ai fluorochinoloni.
Ad esempio, potrebbero esserci interazioni con farmaci utilizzati per le aritmie cardiache.
Anche le vie metaboliche giocano un ruolo importante nelle interazioni.

Ad esempio, ciclosporina e fluorochinoloni sono entrambi parzialmente escreti attraverso i reni.
La terapia simultanea con entrambi i principi attivi può danneggiare i reni.

Nel fegato, invece, può esserci un'interazione con fluidificanti del sangue come Marcumar®.
Poiché esistono diverse classi di fluorochinoloni, le interazioni non possono essere completamente illustrate.
Le informazioni sulla prescrizione devono essere controllate per possibili interazioni con fluorochinoloni per qualsiasi persona che assume più farmaci.

Controindicazioni - Quando non dovrebbe essere somministrato?

I fluorochinoloni non devono essere somministrati in caso di allergie o intolleranze al principio attivo o ad altre sostanze contenute nel farmaco.
Si deve inoltre evitare un trattamento rinnovato con fluorochinoloni in caso di gravi effetti collaterali dopo la terapia con fluorochinoloni.
Ad esempio, chiunque abbia avuto effetti collaterali sul nervo centrale o problemi visivi durante / dopo la terapia con fluorochinoloni dovrebbe essere trattato con altri antibiotici in futuro.

Anche malattie come l'epilessia sono controindicazioni alla terapia con fluorochinoloni.
In assenza di dati adeguati, alcuni fluorochinoloni non devono essere utilizzati anche nei bambini e negli adolescenti o durante la gravidanza o l'allattamento.

dosaggio

Il dosaggio dei fluorochinoloni dipende da vari criteri.
Dosaggi diversi vengono utilizzati in diverse classi di fluorochinoloni.
Anche il peso corporeo della persona da trattare e la gravità della malattia giocano un ruolo.

La norfloxacina viene tipicamente prescritta alla dose di 400 mg due volte al giorno.
La ciprofloxacina può essere assunta a dosi comprese tra 250 e 500 mg due volte al giorno.
Per la levofloxacina, è generalmente raccomandata una dose di 500 mg al giorno; la moxifloxacina ha una dose massima di 400 mg al giorno.

Particolare attenzione deve essere prestata al dosaggio nelle malattie del fegato e dei reni.
Il dosaggio di solito deve essere aggiustato (ridotto) in base alla funzionalità epatica o renale ancora presente.

prezzo

Il prezzo dei fluorochinoloni dipende dalla classe del principio attivo, dalla quantità del principio attivo e dalla forma di dosaggio.
Per le persone trattate con fluorochinoloni sotto forma di compresse, di solito c'è solo la tassa di prescrizione di € 5.
Il resto dei costi è coperto dall'assicurazione sanitaria.

Se i fluorochinoloni vengono somministrati in vena (ad esempio, come parte della terapia ospedaliera), di solito non deve essere pagato nulla per il trattamento con fluorochinoloni.

Fluorochinoloni e alcol: sono compatibili?

I fluorochinoloni vengono metabolizzati principalmente nel fegato e quindi escreti sia nel fegato che nei reni.
Ci sono quindi interazioni quando si consuma alcol.

L'alcol deve anche essere metabolizzato nel fegato.
Pertanto, se le sostanze sono presenti nell'organismo contemporaneamente, possono influenzarsi a vicenda.

Ad esempio, i livelli efficaci dei fluorochinoloni possono aumentare, poiché l'alcol nel corpo rallenta la degradazione del principio attivo.
L'alcol può anche impedire che i fluorochinoloni vengano convertiti nella loro forma efficace nel fegato.
Una ridotta efficacia degli antibiotici può essere causata dal consumo di alcol.

Inoltre, la degradazione dei fluorochinoloni e dell'alcol può essere rallentata, motivo per cui livelli elevati di alcol nel sangue possono essere raggiunti anche con un consumo minimo di alcol.

Alternative ai fluorochinoloni

Le alternative ai fluorochinoloni sono generalmente offerte da altri antibiotici.
Gli agenti antibiotici come le penicilline e le cefalosporine sono spesso usati nelle infezioni batteriche.
L'esatta efficacia delle varie sostanze può essere vista dall'antibiogramma.
I batteri che si ottengono dal corpo vengono coltivati ​​in una cosiddetta coltura, quindi viene testata la loro efficacia antibiotici tipici proprio su questi batteri.

Dopo questo test, è possibile stabilire a quali antibiotici i batteri sono sensibili (possono essere trattati con questi antibiotici) ea quali sono resistenti.
Questa sensibilità e resistenza è mostrata nell'antibiogramma.
Pertanto, i principi attivi alternativi possono essere letti sull'antibiogramma dopo pochi giorni.

Può essere assunto durante la gravidanza e l'allattamento?

La maggior parte dei fluorochinoloni non deve essere utilizzata durante la gravidanza o l'allattamento.
Da un lato, ciò è dovuto al fatto che sono disponibili dati insufficienti sul fatto che i fluorochinoloni possano danneggiare il feto o il bambino allattato al seno.

In alcuni casi, tuttavia, sono disponibili anche dati che indicano possibili danni, motivo per cui i fluorochinoloni più recenti non vengono utilizzati durante la gravidanza e l'allattamento.
Solo i fluorochinoloni del primo gruppo, come la norfloxacina, possono essere assunti durante l'allattamento dopo aver attentamente valutato i benefici e i rischi.

Inoltre non sono raccomandati durante la gravidanza.

Scopri di più sugli antibiotici e sul loro uso durante la gravidanza e l'allattamento nei nostri articoli separati:
Antibiotici in gravidanza
Antibiotici durante l'allattamento

Efficacia della pillola

A causa dei comuni processi metabolici dei fluorochinoloni e della pillola, l'assunzione contemporanea del farmaco può rendere la pillola meno efficace.
Non sono stati condotti test per tutti i tipi di fluorochinoloni con le varie pillole disponibili sul mercato.
Tuttavia, in alcuni esperimenti c'erano interazioni con ridotta efficacia della pillola.

Pertanto, si dovrebbe presumere che l'efficacia della pillola sia ridotta se i fluorochinoloni vengono assunti contemporaneamente.