Farmaco

digossina

Sinonimi

Glicosidi cardiaci

leggi anche:

Battito cardiaco irregolare del farmaco
digitossina

definizione

La digossina è un ingrediente attivo che appartiene al gruppo dei glicosidi cardiaci. Tra le altre cose, migliora la potenza del battito cardiaco ed è quindi prescritto per l'insufficienza cardiaca, ad esempio.

origine

digossina e digitossina può essere estratto dalla stessa pianta: Dem ditale (Latino: digitale), motivo per cui a volte sono sinonimo del termine digitalis o Glicosidi digitalici descritto.

Effetto e meccanismo d'azione

digossina colpisce il cuore come segue:

Aumenta la forza di contatto del Muscoli cardiaci (inotropo positivo)
Ritardo nella trasmissione dell'eccitazione dall'area dell'atrio (antro) alle camere del cuore (ventricolo) (dromotropico negativo)
Riduzione della frequenza dei battiti (cronotropo negativo effetto).

fisiologia

Per poter contrattare, il Muscolo cardiaco - così come tutti gli altri muscoli del corpo, sia il striato Muscoli scheletriciche si tende volontariamente, così come i muscoli lisci di vasi e organi che si contraggono involontariamente - Calcio.
Il principio si applica al cuore: Più calcio, più forte è la forza di contrazione. E più alto è questo potere, più è sangue può essere pompato con un battito cardiaco.
Il cuore è costituito da molte cellule muscolari cardiache che contengono elementi contrattili, che è ciò che rende possibile il cuore in primo luogo. Questi filamenti sono chiamati sarcomeri. Il calcio deve quindi essere all'interno della cellula (intracellulare) per poter influenzare la forza, poiché è qui che si trovano i sarcomeri.
Per comprendere il meccanismo dei glicosidi cardiaci, bisogna scavare un po 'più a fondo nella biochimica della cellula: ogni cellula ha bisogno di un certo equilibrio ionico per sopravvivere. Quindi devono esserci concentrazioni molto specifiche tra le altre cose potassio, sodio, cloruro e Calcio prevalgono all'interno e all'esterno della cellula, poiché se queste concentrazioni vengono superate o non raggiunte, la cellula scoppierà (Afflusso d'acqua con alta concentrazione di ioni intracellulari per ottenere un equilibrio di carica tra interno ed esterno) o riduci (Flusso d'acqua ad alta concentrazione di carica extracellulare per diluire la maggiore concentrazione di particelle all'esterno) voluto. Questo principio di distribuzione dell'acqua nella direzione di una maggiore concentrazione è noto come osmosi. Per impedire che si stabilisca un equilibrio osmotico, poiché sarebbe fatale per la cellula, ci sono pompe che si trovano nella parete cellulare e trasportano attivamente gli ioni dall'interno verso l'esterno o dall'esterno verso l'interno. La più importante di queste pompe è la ATPasi sodio-potassio. Pompa tre ioni sodio dall'interno verso l'esterno, in cambio di due ioni potassio, che pompa dall'esterno all'interno. Quindi assicura che ci sia molto potassio all'interno della cellula e molto sodio all'esterno della cellula. Per tutto questo, ha bisogno della valuta energetica tipica del corpo: ATP (Adenosina trifosfato) che deve dividere per ottenere l'energia necessaria. Da qui il nome ATPase, che significa qualcosa come divisione ATP.

Più trasportatori

oltre a questo pompa attiva primaria Esistono anche trasportatori che non dividono direttamente l'ATP per avere abbastanza energia per il trasporto ionico, ma che utilizzano l'energia dei gradienti ionici naturali attraverso la membrana cellulare per poter funzionare. Tramite la Pompa sodio-potassio c'è molto potassio all'interno della cellula, ma poco all'esterno. Ecco perché il file diffusione (quindi senza l'aiuto dei furgoni) Potassio dall'interno della cella verso l'esterno per compensare questo squilibrio di carica. Inoltre, la pompa significa che c'è molto sodio all'esterno e poco all'interno.Questo è il motivo per cui gli ioni di sodio fluiscono dall'esterno per compensare questo. Questi cosiddetti Gradienti ionici hanno un certo “potere” e quindi la possibilità di trasportare con sé altri ioni che non sarebbero in grado di attraversare da soli la membrana perché il loro gradiente non è abbastanza forte o addirittura opposto. È il caso, ad esempio, del trasporto del calcio da intracellulare a extracellulare. Il Scambiatore sodio-calcio. Il sodio viene trasportato con il suo gradiente dall'esterno verso l'interno e nel processo accumula una "forza" sufficiente per trasportare il calcio contro il suo gradiente dall'interno all'esterno. Cosa fanno ora i glicosidi cardiaci? (Digossina) È stato descritto sopra che maggiore è la concentrazione di calcio all'interno della cellula, maggiore è la forza di contrazione del cuore. Tuttavia, lo scambio sodio-calcio ora assicura che il calcio lasci la cellula. Questo può - per i pazienti il cui cuore non batte abbastanza forte, cioè insufficiente è - essere molto problematico. Questo trasporto deve quindi essere contrastato per avere più calcio disponibile all'interno della cellula. Il Glicosidi cardiaci (Digossina) non inibisce direttamente questo scambiatore, ma agisce inibendo l'ATPasi sodio-potassio. Come descritto sopra, normalmente pompa il sodio verso l'esterno e il potassio verso l'interno. Se è inibito, c'è meno sodio all'esterno. Ciò significa che il gradiente di sodio dall'esterno all'interno, che aziona lo scambiatore sodio-calcio, è inferiore. Quindi meno sodio può essere scambiato con calcio e più calcio rimane all'interno della cellula. Ora c'è più calcio disponibile per la contrazione. Quindi è possibile pompare più sangue per battito cardiaco.

farmacocinetica

digossina e digitossina differiscono in termini di proprietà farmacologiche.
digossina: Se assunto per via orale ha (come un tablet) a La biodisponibilità di circa il 75%. Si tratta principalmente di questo Reni (renale) escreto e ha un'emivita di 2-3 giorni.

indicazioni

digossina viene utilizzato per le seguenti indicazioni:

Insufficienza cardiaca (Pompaggio debolezza del cuore)
Flutter atriale e fibrillazione (ritardando la conduzione dell'eccitazione)

Effetti collaterali

La digossina ha un indice terapeutico ristretto. Ciò significa che è molto facile overdose su di loro, con conseguente a avvelenamento (Intossicazione) conduce. La pompa sodio-potassio deve essere inibita solo con moderazione, altrimenti l'intera stabilità cellulare verrà agitata. I sintomi del sovradosaggio possono includere:

al Hearts: Aritmia cardiaca Come Fibrillazione ventricolare, extrasistoli nei muscoli ventricolari, Blocco AV
nel sistema nervoso centrale: Problemi di visione dei colori, stanchezza, stati confusi
nel Tratto gastrointestinale: Nausea, Vomito

Quello della terapia Intossicazione da digossina consiste nel dono di Soluzione per infusione contenente potassio (perché una maggiore concentrazione di potassio sposta i glicosidi cardiaci dalla sodio-potassio-ATPasi e quindi inibisce il loro effetto), antiaritmici (Farmaci che limitano le aritmie cardiache che possono essere attivate), Anticorpi della digitale (che catturano specificamente le molecole di glicosidi cardiaci liberi e quindi le rendono inefficaci).

interazioni

Molti fattori e la somministrazione parallela di altri farmaci possono ridurre il rischio Effetto digossina influenza, quindi prima della prescrizione e dell'assunzione deve essere eseguita una precisa anamnesi (interrogatorio sistematico del paziente su precedenti patologie, assunzione di farmaci, ecc.). I fattori che possono causare interazioni includono:
Concentrazione di potassio – iperkaliemia (aumento della concentrazione di potassio) porta a una ridotta efficacia, ipokaliemia (concentrazione ridotta di potassio), invece, intensifica l'effetto e può quindi - se viene somministrata una dose normale - portare a sintomi di intossicazione
Insufficienza renale - I pazienti con disfunzione dei reni non devono essere trattati con digossina; qui deve essere utilizzata la digitossina, poiché è meno escreta attraverso i reni
Farmaco, gli enzimi di degradazione dei farmaci di fegato attivare o inibire (Induzione o repressione degli enzimi CYP). Questi includono alcuni antibiotici, Farmaci antiepilettici, Erbe Johannis e antiaritmici.