Medicina Interna

Terapia mirata contro il cancro con inibitori della tirosin chinasi

Sinonimi

Gli inibitori della tirosin chinasi includono:
Imatinib, Sunitinib, Midostaurin e molti altri

introduzione

Gli inibitori della tirosin-chinasi sono noti anche come inibitori della tirosin-chinasi. È un gruppo di medicinali usati per inibire l'enzima tirosin chinasi, che è coinvolto nello sviluppo, sopravvivenza e diffusione del cancro nel corpo. Gli inibitori della tirosin-chinasi, come i principi attivi imatinib, sunitinib e altri, sono utilizzati nel trattamento di varie malattie tumorali, ad esempio leucemia mieloide cronica (LMC), alcuni tipi di cancro del polmone (cancro del polmone non a piccole cellule) o carcinoma a cellule renali.

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Indicazioni per gli inibitori della tirosin chinasi

Gli inibitori della tirosin chinasi disponibili in commercio sono utilizzati per varie malattie, principalmente il cancro, ma anche per l'artrite reumatoide. Quest'ultima è una malattia infiammatoria delle articolazioni, che inizialmente colpisce le articolazioni delle dita delle mani e dei piedi. Le indicazioni per gli inibitori della tirosin chinasi includono:

leucemia mieloide cronica, una malattia dei globuli bianchi in età adulta
carcinoma polmonare non a piccole cellule, un tipo di cancro ai polmoni
carcinoma a cellule renali
il cancro alla tiroide
il cosiddetto tumore dello stroma gastrointestinale o GIST (un tumore del tratto gastrointestinale)
alcune forme di cancro al seno
Cancro alle cellule del fegato e altri.

In quale fase della malattia vengono utilizzati gli inibitori della tirosin chinasi, determina la malattia e il suo decorso.

Principio attivo ed effetto

Le tirosin chinasi sono enzimi, ovvero figure metaboliche chiave che sono coinvolte nello sviluppo e nella sopravvivenza di tumori maligni (maligni), il cancro.
Le attività incontrollate di questi enzimi, in particolare, portano alla crescita costante di cellule da cui possono emergere tumori maligni. Le masse tumorali spostano il tessuto sano e diffondono le cellule degenerate in modi diversi, formando così metastasi in altri sistemi di organi.
Nella leucemia mieloide cronica in particolare, l'aumento dell'attività dell'enzima tirosin chinasi gioca un ruolo decisivo nello sviluppo e nella diffusione del tumore.
Gli inibitori della tirosin chinasi inibiscono gli enzimi e quindi prevengono l'aumento della divisione cellulare delle cellule malate. Anche in altri tumori, una parte dell'attività sembra essere dovuta alla degenerazione delle tirosin chinasi, il che spiega la loro efficacia nel trattamento. Rispetto ai farmaci antitumorali convenzionali, i cosiddetti citostatici, gli inibitori della tirosin-chinasi hanno un effetto ancora più mirato sulle cellule malate e sono quindi associati a un numero relativamente inferiore di effetti collaterali. Appartengono alla gamma di principi attivi nella cosiddetta terapia antitumorale mirata e sono geneticamente modificati come anticorpi monoclonali. In questo modo agiscono su una struttura specifica delle cellule tumorali degenerate.

Per ulteriori informazioni, vedere Tirosina chinasi.

Gli inibitori della tirina chinasi sono agenti chemioterapici a causa del modo in cui agiscono. Sono disponibili altri farmaci chemioterapici, inclusi i citostatici. Se vuoi saperne di più, ti consigliamo il nostro sito web Sostanze chemioterapiche

Effetti collaterali

Gli inibitori della tiroina chinasi sono farmaci molto potenti. Il suo utilizzo può portare a effetti collaterali che non si verificano necessariamente in ogni paziente. In alcuni casi, questi possono essere gravi o addirittura pericolosi per la vita, motivo per cui un medico dovrebbe essere consultato immediatamente.

Quando si assumono inibitori della tirosin chinasi, sono possibili effetti collaterali non specifici, come perdita di appetito, vertigini, perdita di capelli, dolori articolari, indigestione, nausea, bocca secca, intorpidimento o sensazioni anormali, così come molti altri. Questi effetti collaterali sono prevedibili in una certa misura, ma se si verificano in larga misura, è necessario informare anche un medico.
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Gli effetti collaterali comuni del trattamento con inibitori della tirosin chinasi sono aumento della ritenzione idrica, edema e aumento di peso.
Le infezioni possono anche verificarsi più frequentemente, i cui segni includono febbre, brividi o mal di gola. Questo perché il numero di globuli bianchi diminuisce, il che rende il sistema immunitario debole.
Possono verificarsi anche lividi e sanguinamento poiché la coagulazione del sangue può essere compromessa.
Inoltre, il numero di globuli rossi può essere ridotto, il che può essere riflesso in pallore, stanchezza e mancanza di respiro.
Occasionalmente, durante il trattamento con inibitori della tirosin chinasi, possono verificarsi problemi cardiaci e polmonari, accompagnati da dolore toracico, tosse o difficoltà respiratorie.
Anche la pressione sanguigna può essere bassa, il che può portare a vertigini o svenimenti.
Altri effetti collaterali sono problemi di pelle
Altri effetti collaterali sono problemi intestinali con nausea, diarrea, vomito o dolore addominale.
Gli effetti collaterali gravi del farmaco includono danni al fegato, danni ai reni o disturbi muscolari che possono manifestarsi come scolorimento delle urine, diminuzione della produzione di urina o ingiallimento della pelle e della sclera. Se questi effetti indesiderati si verificano durante il trattamento, un medico deve essere informato immediatamente, poiché gli effetti collaterali possono essere pericolosi per la vita.

In generale, il trattamento con gli inibitori della tirosin chinasi richiede un attento monitoraggio dei sintomi e dei valori di laboratorio. I pazienti devono essere pienamente informati sulla terapia.

Gli inibitori della tirosin chinasi appartengono alla classe degli agenti chemioterapici e, grazie alla loro azione mirata, provocano minori effetti collaterali rispetto ai classici agenti chemioterapici. Se sei interessato agli effetti collaterali generali della chemioterapia, ti consigliamo il nostro sito web: Effetti collaterali dei farmaci chemioterapici

interazione

Gli inibitori della tirosin-chinasi, come numerosi altri farmaci, vengono metabolizzati e scomposti da enzimi specifici nel fegato. Molti farmaci possono influenzare l'effetto degli inibitori della tirosin chinasi, d'altra parte, gli inibitori della tirosin chinasi possono influenzare anche altri principi attivi.L'effetto può essere aumentato, il che è associato a un aumento del rischio di effetti collaterali; o diminuito, il che porta a un indebolimento dell'efficacia della terapia del cancro.
I pazienti devono informare il medico curante di qualsiasi farmaco che assumono, anche se sono medicinali a base di erbe. L'erba di San Giovanni, ad esempio, che viene utilizzata per la depressione da lieve a moderata, può accelerare la disgregazione degli inibitori della tirosin chinasi e indebolirne l'effetto. Altri farmaci che possono interagire con gli inibitori della tirosin chinasi includono soppressori del sistema immunitario, farmaci psicotropi, farmaci per l'epilessia, farmaci per l'ipertensione e farmaci per abbassare il colesterolo. Anche altri farmaci comunemente usati come il paracetamolo o gli anticoagulanti portano a interazioni se usati allo stesso tempo. I pazienti devono discutere ulteriori farmaci con il proprio medico e farmacista.

Inibitori della tirosin-chinasi e alcol: sono compatibili?

Il consumo di alcol non è severamente vietato durante il trattamento con inibitori della tirosin chinasi. L'alcol dovrebbe essere consumato con moderazione e devi continuare a prendere il farmaco regolarmente. In caso di vomito o diarrea, l'efficacia dell'inibitore della tirosin chinasi può essere ridotta.

Controindicazioni - Quando non si dovrebbe usare un inibitore della tirosin chinasi?

Gli inibitori della tirosina chinasi non devono essere assunti in caso di allergia al principio attivo o ad altri componenti del farmaco. Prima di prenderlo, il medico curante deve essere informato di eventuali malattie epatiche, renali o cardiache esistenti o pregresse. Dovrebbe essere esaminata anche una precedente infezione da epatite B, in quanto ciò può riattivare la malattia, che può essere fatale. Anche i pazienti che assumono il preparato per l'ormone tiroideo levotiroxina devono informarne il medico. Gli inibitori della tirosin chinasi possono rendere questi medicinali meno efficaci, quindi la funzione tiroidea deve essere controllata regolarmente e la dose aggiustata.

dosaggio

Esiste un gran numero di inibitori della tirosin chinasi che devono essere dosati in modo diverso a seconda dell'indicazione e del paziente. I pazienti devono prestare molta attenzione alle istruzioni del proprio medico o farmacista, poiché l'assunzione corretta è un prerequisito per l'efficacia del farmaco. La dose abituale nel trattamento della leucemia mieloide cronica con il farmaco Glivec (contiene il principio attivo imatinib, un inibitore della tirosin chinasi) è, ad esempio, 400 o 600 mg una volta al giorno (4 o 6 capsule per capsule da 100 mg ciascuna).

prezzo

Gli inibitori della tirosina chinasi sono ingredienti attivi del gruppo degli anticorpi monoclonali geneticamente modificati. Questo nuovo trattamento mirato contro il cancro è ancora molto costoso. Di regola, è una terapia a lungo termine o addirittura per tutta la vita per sopprimere una ricaduta. Glivec (contiene il principio attivo imatinib) nel trattamento della leucemia mieloide cronica costa oltre 1.500 € in una confezione da 60 compresse con 100 mg di principio attivo per compressa rivestita con film.

Alternative agli inibitori della tirosin chinasi

Nel trattamento della leucemia mieloide cronica, l'inibitore della tirosin chinasi imatinib appartiene alla terapia di prima linea, soprattutto quando è presente una certa mutazione genetica. Se il paziente non risponde bene al medicinale, la dose viene inizialmente raddoppiata. Un'altra opzione è la combinazione con l'interferone alfa. Se la terapia standard non ha successo, di solito vengono trapiantate cellule staminali da donatori familiari o donatori di terze parti.
Per altri tumori, le alternative all'immunoterapia con inibitori della tirosin chinasi sono la classica chemioterapia con vari farmaci, farmaci citostatici o radioterapia. Il regime di trattamento dipende dalla malattia e da fattori individuali.

Se sei interessato alla chemioterapia classica come alternativa agli inibitori della tirosin chinasi, leggi anche la nostra pagina: Condurre la chemioterapia

Se desideri saperne di più sul trapianto di cellule staminali come terapia alternativa per la leucemia, ti consigliamo il nostro sito web: Trapianto di cellule staminali