Farmaco

omeprazolo

Sinonimi in senso lato

Inibitori della pompa protonica, PPI, principi attivi con la desinenza -prazolo (es. Pantoprazolo), inibitori della pompa Antra®

introduzione

Normalmente c'è un equilibrio nello stomaco tra la produzione di acido gastrico aggressivo e i meccanismi protettivi della formazione di muco e idrogenocarbonato. Le cellule parietali o parietali sono responsabili della produzione di acido gastrico, le cellule secondarie per la produzione di muco e idrogenocarbonato. La produzione è regolata da una serie di meccanismi diversi.

Il valore del pH dell'acido è solitamente compreso tra 1 e 2 e si verifica quando un enzima delle cellule parietali o parietali, la H + / K + -ATPasi o pompa protonica, scambia atomi di idrogeno caricati positivamente (protoni) per lo ione potassio consumando energia pompa lo stomaco.

Le malattie associate all'acido gastrico possono essere influenzate in tre modi. Una possibilità è usare gli antiacidi per tamponare l'acidità di stomaco. Una seconda possibilità è la ricostruzione della protezione della mucosa. Il terzo modo mira a ridurre la produzione di acido gastrico. Questi includono i cosiddetti inibitori della pompa protonica (PPI) come il principio attivo omeprazolo.

Durante la terapia con omeprazolo, si dovrebbe sempre tentare di identificare ed eliminare i fattori scatenanti per la sovrapproduzione di acido gastrico. Lo stress e uno stile di vita frenetico hanno un effetto positivo sulla produzione di acido cloridrico. Anche alcuni cibi di lusso come il caffè, l'alcol ad alta percentuale e gli alimenti piccanti stimolano la produzione.

Non va dimenticato che un germe molto specifico chiamato Helicobacter pylori può colonizzare anche la mucosa gastrica ed è la causa più comune di ulcere gastriche e intestinali nonché infiammazione della mucosa gastrica. Gli inibitori della pompa protonica come l'omeprazolo hanno soppiantato altri agenti terapeutici come gli antiacidi (che neutralizzano l'acidità di stomaco). Sono la prima scelta anche prima dei bloccanti H2.

Come funziona l'omeprazolo

Gli inibitori della pompa protonica come l'omeprazolo agiscono legandosi all'enzima responsabile della produzione di acido gastrico e quindi inibendola in modo irreversibile (irreversibile). Come i cosiddetti profarmaci, gli inibitori della pompa protonica (omeprazolo) funzionano solo a un valore di pH acido e quando le cellule parietali sono attive. Solo gli enzimi che si trovano sulla membrana cellulare dello stomaco sono bloccati. Il principio attivo (omeprazolo) viene trasportato attraverso il flusso sanguigno alle cellule parietali, dove si accumula e attiva le pompe protoniche.

Farmacocinetica dell'omeprazolo

L'omeprazolo ha il suo sito d'azione sulle pompe protoniche, che si trovano sulla membrana delle cellule parietali e puntano verso il lume gastrico. Per raggiungere le cellule parietali, tuttavia, la sostanza omeprazolo non deve essere attivata nello stomaco. Pertanto, il farmaco viene somministrato come capsula resistente agli acidi. Ciò garantisce che il principio attivo sia protetto dall'acidità dello stomaco dalla capsula. Solo nell'intestino tenue la capsula viene rotta dall'ambiente intestinale alcalino e il principio attivo viene assorbito nel flusso sanguigno attraverso le cellule intestinali. L'omeprazolo raggiunge le cellule parietali attraverso il sangue, dove viene attivato.

Va notato che il farmaco viene scomposto relativamente rapidamente nel fegato. L'emivita di omeprazolo è solo di circa un'ora. Tuttavia, poiché il principio attivo attivato si lega in modo irreversibile alla pompa protonica, la durata dell'azione è molto più lunga e l'assunzione di una capsula al giorno è generalmente sufficiente. Il grado di inibizione della produzione di acido cloridrico dipende dalla dose, dal numero e dall'attività delle pompe protoniche nella membrana cellulare delle cellule parietali (omeprazolo).

Dosaggio di omeprazolo

Omeprazolo viene assunto per via orale come capsula resistente agli acidi (ad es.Omep®). La dose abituale è 20 mg al giorno. In alcuni casi (ad es. Sindrome di Zollinger-Ellison), tuttavia, possono essere necessarie dosi significativamente più elevate. L'omeprazolo ha una vasta gamma terapeutica.

Usi di omeprazolo

L'omeprazolo è usato per le seguenti malattie:

Infiammazione del rivestimento dello stomaco (gastrite iperacida)
Ulcere gastriche e intestinali (ulcera gastrica, ulcera duodenale)
Sindrome di Zollinger-Ellsion
Esofagite da reflusso (con e senza sindrome di Barrett)
Eradicazione di Helicobacter pylori
Profilassi in caso di stress o uso di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)

Gli inibitori della pompa protonica come l'omeprazolo sono usati per l'infiammazione della mucosa gastrica correlata alla produzione di acido cloridrico (gastrite iperacida), per le ulcere gastriche o dell'intestino tenue (ulcera gastrica, ulcera duodenale), per la sovrapproduzione dell'ormone gastrina (sindrome di Zollinger-Ellison) e per le forme gravi dell'esofago che si basano sull'acidità dello stomaco che fluisce nell'esofago (esofagite da reflusso).

L'ompeprazolo può essere utilizzato anche per la profilassi delle ulcere gastriche o intestinali da stress (profilassi dell'ulcera da stress) o per proteggere la mucosa gastrica durante la terapia con FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei). Questi sono farmaci che alleviano il dolore, riducono la febbre e riducono l'infiammazione.

In caso di colonizzazione batterica della mucosa gastrica con il germe Helicobacter pylori, vengono usati inibitori della pompa protonica come l'omeprazolo in combinazione con alcuni antibiotici. La somministrazione del solo omeprazolo senza combattere i germi di solito non porta a un successo duraturo. Nella cosiddetta terapia tripla, un inibitore della pompa protonica, ad es. Omeprazolo, combinato con due diversi antibiotici.

Gli antibiotici sono claritromicina con amoxicillina (Tripla terapia francese) o metronidazolo (Tripla terapia italiana). Questa eradicazione ha successo in oltre il 90% dei casi. Il germe di Helicobacter pylori è un bastoncino gram-negativo. Fino al 50% della popolazione mondiale è infetta. L'infezione di solito si verifica durante l'infanzia. La reinfezione in età adulta è rara (meno dell'1%).

Effetti collaterali dell'omeprazolo

L'omeprozolo è generalmente ben tollerato. Anche quando vengono somministrate dosi elevate e la durata della terapia è lunga, gli effetti collaterali si verificano raramente. L'1-2% dei pazienti lamenta disturbi gastrointestinali. Di regola, ciò è dovuto a una colonizzazione batterica modificata del tratto gastrointestinale, perché l'acido dello stomaco normalmente assicura che la maggior parte dei batteri venga uccisa (ad esempio lattobacilli, streptococchi).Mal di testa o vertigini sono ancora meno comuni. Alcuni pazienti lamentano anche stanchezza o prurito. In caso di terapia infusionale ad alte dosi, come può essere indicato in caso di sanguinamento gastrico acuto, in rari casi ciò porta a disturbi visivi, in quanto le pompe protoniche si possono trovare anche nell'occhio.

Va anche notato che alcuni enzimi, responsabili della digestione delle proteine nello stomaco, possono funzionare in modo ottimale solo se il valore del pH è corretto e c'è sufficiente acido cloridrico. Questo può anche portare a disturbi digestivi, soprattutto durante la digestione delle proteine. Tuttavia, poiché la digestione è generalmente localizzata principalmente nell'intestino tenue e la porzione dello stomaco è piuttosto piccola, i disturbi digestivi che influenzano la digestione delle proteine nello stomaco non si osservano spesso quando l'omeprazolo viene usato da solo.

Effetti collaterali dopo l'interruzione

Dopo aver sospeso l'omeprazolo, non ci sono effetti collaterali diretti da temere e quindi il farmaco non deve essere ridotto gradualmente. Tuttavia, se l'effetto dell'omeprazolo cessa, ciò può ancora avere conseguenze. I sintomi che erano stati precedentemente alleviati, come dolore nella parte alta dell'addome o rigurgito acido, possono ripresentarsi più intensamente dopo l'interruzione. Questo può essere contrastato evitando stimolanti che irritano lo stomaco, come caffè, alcol e cioccolato, e non fumando.

Anche i bloccanti degli acidi come l'omeprazolo vengono spesso presi preventivamente per ridurre gli effetti collaterali di altri farmaci. Ad esempio, se l'omeprazolo viene interrotto durante l'assunzione di farmaci con antidolorifici come ibuprofene o diclofenac, aumenta il rischio di effetti collaterali come un'ulcera allo stomaco.

Effetti collaterali dei farmaci a lungo termine

I cosiddetti farmaci di "protezione dello stomaco" sono spesso prescritti per mesi o anni e assunti dal paziente. Anche se questo è indicato anche in molti casi, il rischio di effetti collaterali a volte gravi aumenta con i farmaci a lungo termine.

Per prima cosa, l'assunzione di omeprazolo inibisce l'assorbimento del calcio nell'intestino, quindi più a lungo viene assunto il farmaco, maggiore è il rischio di fratture. Ciò è particolarmente vero per i pazienti più anziani che hanno già perdita ossea (osteoporosi). Il rischio di polmonite batterica aumenta anche se il farmaco viene utilizzato per un lungo periodo di tempo. Un'altra possibile conseguenza dell'uso a lungo termine è l'infiammazione dei reni. Gli effetti collaterali menzionati con i farmaci a lungo termine con omeprazolo dipendono molto dal dosaggio. Inoltre, i vantaggi e gli svantaggi dei farmaci a lungo termine devono essere sempre valutati.

Interazioni di omeprazolo con altri farmaci

L'omeprazolo può scomporre altri farmaci come il diazepam (Farmaco psicotropon), fenitoina (usata per trattare battiti cardiaci irregolari o convulsioni) o warfarin (sostanza anticoagulante) rallentalo.

Omeprazolo controindicazioni

Omeprazolo non deve essere somministrato in caso di grave disfunzione epatica.
Un'altra controindicazione è la somministrazione contemporanea di clopidogrel. Questo è un inibitore dell'aggregazione piastrinica durante la coagulazione (aggregazione). Omeprazolo inibisce l'enzima (citocromo CYP2C19) che attiva clopidogrel. Ciò significa che non è possibile raggiungere un livello efficace sufficiente di clopidogrel o che sono necessarie dosi più elevate.

Cosa puoi fare se gli effetti svaniscono?

Se ritieni che gli effetti dell'omeprazolo stiano diminuendo o che sintomi come eruttazione o dolore addominale superiore siano più pronunciati, dovresti consultare il tuo medico di famiglia o il medico che ha prescritto il farmaco.

Potrebbe essere necessario aumentare il dosaggio o passare a un altro farmaco. In alcuni casi, tuttavia, è necessario prima eseguire un esame più dettagliato, ad esempio prelevando un campione di sangue. In nessuna circostanza il farmaco di omeprazolo deve essere cambiato o interrotto se l'effetto svanisce.

L'omeprazolo può essere assunto durante la gravidanza?

L'omeprazolo è solitamente uno dei farmaci consentiti durante la gravidanza. Tuttavia, il medico che ha prescritto il farmaco deve essere informato della presenza di gravidanza. Quindi valuterà se prescrivere o meno omeprazolo.

Spesso i sintomi possono essere alleviati anche da altre misure, come dormire con la parte superiore del corpo rialzata o evitare il caffè e altri cibi che promuovono l'acidità. In linea di principio, nessun farmaco dovrebbe essere assunto senza la prescrizione o la raccomandazione del medico, specialmente durante la gravidanza.

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Più inibitori della pompa protonica

Oltre all'omeprazolo, esistono attualmente sul mercato altri quattro inibitori della pompa protonica che difficilmente differiscono per modalità di azione ed effetti collaterali. Questi includono: