Valium®

Sinonimi

diazepam

definizione

Il diazepam è spesso meglio conosciuto con uno dei suoi nomi commerciali: Valium®. Appartiene al gruppo delle benzodiazepine, che a loro volta appartengono ai farmaci psicotropi, cioè agiscono sul sistema nervoso centrale (CNS).
Il diazepam viene utilizzato, tra le altre cose, per trattare i disturbi d'ansia, per la premedicazione (prima delle operazioni) e per interrompere una crisi epilettica.

effetto

Valium® è un benzodiazepine. Funziona:

  • ansiolitico (ansia alleviare)
  • anticonvulsivante (rilassante)
  • rilassamento muscolare (rilassamento muscolare)
  • da sedativo a ipnotico (smorzamento)

Il valium agisce sul gruppo di recettori GABA nel cervello, che si trovano sulla superficie delle cellule nervose. Qui porta ad uno smorzamento della cellula nervosa.

L'emivita di Valium® è fino a 48 ore. Pertanto, al giorno d'oggi, soprattutto se utilizzati in pazienti non ricoverati in ospedale, i principi attivi dello stesso gruppo vengono utilizzati più frequentemente, ma con un'emivita più breve. Il problema principale con la lunga emivita è lo strapiombo. Ciò significa che il tablet si attarda a lungo. Ad esempio, se è stata presa nel pomeriggio o la sera del giorno precedente, le persone colpite sono spesso chiaramente stanche e assonnate la mattina dopo.

Il diazepam è usato per l'eccitazione e l'ansia, la sindrome da astinenza da alcol e gli attacchi epilettici acuti. Viene anche usato per l'insonnia, per cui le benzodiazepine, che hanno un minor rischio di overhang, sono preferite a causa della loro lunga emivita.

indicazione

benzodiazepine in generale spesso anche volte tranquillanti, i cosiddetti sedativi. Tra le altre cose, sono abituati Terapia per disturbi d'ansia Usato. Sono anche usati in disordini del sonno, dove piacciono le benzodiazepine a breve durata d'azione triazolam Vengono utilizzati perché Valium® (diazepam) ha un'emivita troppo lunga per questa indicazione e porterebbe allo strapiombo, ovvero alla fatica fino al giorno successivo.
Inoltre, Valium® Spesso somministrato per la premedicazione, cioè prima delle operazioni, quindi qui si fa uso delle sue componenti ansiolitiche e sedative.
Anche come anticonvulsivante (Greco / latino contro le crisi epilettiche) Valium® è usato, ma non come farmaco standard. Dipende da quello forte Potenziale di dipendenza insieme che le benzodiazepine generalmente tengono. È più probabile che sia acuto qui Convulsioni utilizzato per rompere gli spasmi, per allontanare il paziente dal pericolo immediato.

farmacologia

Di conseguenza Valium® - a differenza della maggior parte delle altre benzodiazepine - quando viene scomposto viene convertito in sostanze che non perdono la loro efficacia a seguito di questa conversione, ha un effetto relativo lunga emivita di circa 40 ore. Questo la rende una delle benzodiazepine a lunga durata d'azione. Ad esempio, effetti a breve termine triazolam o midazolam, al conteggio effettivo medio-lungo tra gli altri oxazepam e lorazepam (Nome depositato: Tavor®).

Dipendenza

benzodiazepine Istruire forte potenziale di dipendenza sopra. Pertanto, di regola, non dovrebbero durare più di un periodo di 3-6 settimane somministrati.
I sintomi da astinenza in caso di dipendenza possono, tra le altre cose, farsi sentire sotto forma di Ansia, Ipersensibilità e allucinazioni.

Puoi acquistare Valium® senza ricetta?

Il Valium® è uno dei farmaci psicotropi. Contiene il principio attivo diazepam. Questo è un farmaco del gruppo delle benzodiazepine. Valium® non può essere acquistato senza prescrizione medica. Ciò è dovuto principalmente al fatto che il principio attivo ha un forte effetto e può avere conseguenze pericolose per i pazienti che non sono stati istruiti nel suo utilizzo. Ad esempio, dopo l'assunzione del farmaco non dovrebbe aver luogo alcuna partecipazione attiva al traffico stradale. Assunto a dosi più elevate, può portare a sonnolenza pronunciata e disturbi respiratori.

Una combinazione con sostanze depressive come alcol o sonniferi è severamente vietata a causa del rischio di interazioni pericolose per la vita. L'uso a lungo termine porta allo sviluppo della dipendenza.

Valium® e alcol: sono compatibili?

No - Poiché il gruppo delle benzodiazepine ha un forte effetto depressivo che si manifesta tramite i recettori GABA nel cervello, la combinazione con l'alcol è controindicata. Ciò ha a che fare con il fatto che l'alcol e le benzodiazepine agiscono sullo stesso tipo di recettore nel cervello, un sottotipo del recettore GABA. Il legame dei prodotti di degradazione dell'alcol o dei principi attivi come il diazepam a questi recettori porta ad un maggiore afflusso di ioni nella cellula nervosa interessata. Ciò fa sì che la cellula diventi meno attiva e il sistema nervoso centrale sia inumidito. Poiché l'alcol e il diazepam hanno un effetto molto simile, vi è un aumento significativo dell'effetto di entrambe le sostanze se assunte contemporaneamente.

Può portare a disturbi respiratori fino all'arresto respiratorio e agli stati comatosi. Un sovradosaggio di benzodiazepine e alcol può essere fatale. La quantità di un sovradosaggio varia notevolmente da persona a persona. Anche la combinazione di benzodiazepine e sonniferi o altre sostanze depressive è controindicata.

ritiro

Le benzodiazepine sono un farmaco molto efficace, soprattutto per il trattamento dell'ansia acuta o dell'agitazione. Tuttavia, lo svantaggio di questo gruppo di principi attivi è il loro alto potenziale di dipendenza.

La dipendenza può svilupparsi dopo poco tempo e anche con una dose normale. Molti pazienti soffrono quindi di dipendenza da benzodiazepine, spesso senza nemmeno rendersene conto. La dipendenza è di natura psicologica e fisica. Quindi con l'astinenza ci sono sintomi di astinenza fisici e psicologici.

A causa dell'elevato rischio di sviluppare dipendenza, l'assunzione di Valium® e co dovrebbe essere generalmente limitata a poche settimane. In pratica, tuttavia, spesso non è così. Se c'è stato uno sviluppo della dipendenza, è necessario discutere con la persona interessata come procedere. Di norma, si dovrebbe cercare il ritiro se la malattia sottostante lo consente. Il principio qui non è quello di interrompere l'assunzione del farmaco completamente durante la notte, ma di diminuirlo lentamente, cioè di continuare a ridurre la dose. A seconda del livello della dose, è possibile ridurla in modo relativamente rapido all'inizio. Ad esempio, la dose viene ridotta a intervalli settimanali.

Soprattutto verso la fine, tuttavia, le persone colpite a volte mostrano sintomi di astinenza pronunciati, quindi la riduzione qui dovrebbe avvenire molto lentamente.

L'obiettivo è interrompere definitivamente e completamente il farmaco. I sintomi di astinenza includono Ansia, irrequietezza, sbalzi d'umore, incubi, disturbi del sonno, sudorazione, scarso appetito, nausea, disturbi visivi come occhi tremolanti o visione offuscata, alterazioni dell'olfatto e del gusto, ipersensibilità alla luce e al rumore, tinnito, tremore (tremori alle mani), palpitazioni e aumento della pressione sanguigna. I sintomi di astinenza gravi includono Allucinazioni, paura o convinzione di essere seguite, convulsioni e delirio.

Effetti collaterali

Al effetti collaterali comuni Valium® include grave sonnolenza diurna, tempo di reazione prolungato (pericoloso in Traffico!), Vertigini, disturbi dell'andatura, debolezza muscolare, disturbi della concentrazione, mal di testa, confusione e insorgenza di temporanei vuoti di memoria.

Effetti collaterali meno comuni sono disturbi gastrointestinali (nausea, diarrea, costipazione, vomito), mancanza di urina (ritenzione urinaria), dolore toracico, pressione sanguigna bassa e polso basso, stati d'animo depressivi, perdita della libido (diminuzione del desiderio sessuale), disturbi del ciclo mestruale nelle donne, aumento dell'appetito, bocca secca , reazioni cutanee allergiche (arrossamento, prurito), disturbi visivi, umore depressivo e allucinazioni.

Dritto negli anziani una cosiddetta reazione paradossale può verificarsi durante l'assunzione di Valium®. Il farmaco non rende i pazienti più calmi, ma piuttosto irrequieti, eccitati e ansiosi.

In un dosaggio troppo alto Il Valium® può causare disturbi respiratori, specialmente in combinazione con alcol, sonniferi o altre sostanze depressive. Nei test di laboratorio, l'uso di diazepam può portare ad un aumento dei valori del fegato, che dovrebbe essere monitorato. Se i valori del fegato aumentano in modo significativo, potrebbe essere necessario sospendere il farmaco.

Scopri di più su di esso: Effetti collaterali del Valium®

Meccanismo di azione

Valium® (diazepam) agisce su un recettore im cervello. Questo recettore si trova sulle cellule nervose e regola l'afflusso di attraverso il suo accoppiamento a un canale Ioni cloruro nella cella.
Tali canali sono necessari perché la cella è altrimenti abbastanza impermeabile agli ioni di qualsiasi tipo. Solo per la presenza di pompe, canali e recettori (che sono spesso collegati ai canali) gli ioni possono arrivare dall'interno della cellula verso l'esterno o dall'esterno all'interno della cellula. Se così non fosse e gli ioni potrebbero scegliere liberamente il proprio gradiente (così dal luogo del superiore al luogo della concentrazione inferiore di te stesso), la cellula si restringerebbe o scoppierebbe a causa del successivo flusso osmotico (equalizzante) dell'acqua e quindi diventerebbe inutilizzabile.
Il recettore per il Valium® (Diazepam) è chiamato Recettore GABA designato. GABA (Acido gamma aminobutirrico) è un Neurotrasmettitori. È il ligando di questo recettore. Ciò significa che quando GABA si lega, il recettore ne fa uno Cambiamento conformazionale attraverso e il canale che appartiene al complesso del recettore per pochi millisecondi permeabile agli ioni cloruro. Poiché la concentrazione di cloruro all'esterno della cella è molto più alta che all'interno, gli ioni cloruro fluiscono all'interno della cella in questa breve fase del canale aperto. Gli ioni cloruro sono semplicemente caricati negativamente. Quindi la cellula ottiene un potenziale più negativo attraverso il suo afflusso.
Se approfondisci un po 'la fisiologia cellulare, vedi come una legge che una cellula diventa sempre più attiva quando il suo potenziale diventa più positivo. Il normale potenziale di riposo una cella è nell'intervallo tra -60 e -80 mV (millivolt). Quando gli ioni negativi fluiscono fuori o gli ioni positivi fluiscono dentro, il potenziale della cellula si avvicina a 0 (Depolarizzazione). Se ha raggiunto una certa soglia, sorge un potenziale d'azione e la cellula è eccitata, cioè attiva. Ma è il contrario con l'afflusso di carica negativa, come nel caso del recettore GABA. Gli ioni cloruro fluiscono, quindi il potenziale della cellula diventa ancora più negativo. La cellula è iperpolarizzata. Questo lo rende ancora meno eccitabile, quindi ci vorrebbe molto più "sforzo" per portarlo in uno stato attivo.
Ora qual è l'effetto di Valium®? Si lega al recettore GABA e cambia la sua conformazione in modo tale da diventare ancora più suscettibile al legame del suo ligando GABA. Un afflusso di cloruro iperpolarizzante si verifica più rapidamente e facilmente e la cellula diventa meno eccitabile.