Acido valproico

Cos'è l'acido valproico?

L'acido valproico e il derivato valproato sono farmaci usati per trattare l'epilessia. L'antiepilettico è utilizzato in varie forme di epilessia. Anche le forme infantili di epilessia, come l'assenteismo, possono essere trattate con acido valproico.

Inoltre l'acido valproico è utilizzato anche nella terapia dei disturbi bipolari per prevenire fasi maniacali e depressive ed è considerato un'efficace alternativa al litio nel trattamento delle fasi maniacali acute.

Indicazioni per l'acido valproico

Le indicazioni per l'acido valproico antiepilettico includono l'epilessia. Il valproato è usato per trattare le cosiddette crisi epilettiche, che sono crisi che colpiscono entrambi i lati del cervello. Ciò include anche l'epilessia da assenza, particolarmente comune nei bambini ed è caratterizzata da stati di assenza che durano pochi secondi. L'acido valproico può essere utilizzato anche per crisi epilettiche parziali che colpiscono solo una metà del cervello. L'acido valproico può prevenire convulsioni da alcol o astinenza da farmaci.

Oltre alle epilessie, fa parte dell'indicazione del valproato anche la profilassi degli stati maniacali e depressivi nel disturbo bipolare. È anche usato nella mania acuta.
Nonostante le raccomandazioni della German Migraine and Headache Society, non c'è (ancora) approvazione per l'uso di acido valproico nella profilassi dell'emicrania o per la cefalea a grappolo.

Scopri tutto sull'argomento qui: Epilessia.

epilessia

L'acido valproico appartiene al gruppo degli anticonvulsivanti o antiepilettici, quindi viene utilizzato nel trattamento di epilessie e convulsioni. Questi includono, da un lato, convulsioni generalizzate, cioè convulsioni da grande male, che sono accompagnate da contrazioni dei gruppi muscolari e perdita di coscienza. L'acido valproico è anche usato nella terapia dell'epilessia da assenza, inclusa la forma del bambino. Anche le epilessie focali fanno parte del campo di applicazione.

L'acido valproico può essere utilizzato in monoterapia, ovvero l'unico farmaco utilizzato per trattare il disturbo convulsivo, nelle forme più gravi può essere utilizzato anche come parte di una terapia di associazione con diversi anticonvulsivanti. Oltre alla carbamazepina, l'acido valproico è la prima scelta nella terapia a lungo termine dell'epilessia.

Leggi anche l'articolo: Epilessia nel bambino.

depressione

L'acido valproico non è adatto come agente terapeutico per la depressione unipolare. Tuttavia, è usato come una cosiddetta fase terapeutica nel disturbo bipolare per la profilassi delle fasi maniacali e depressive. Nei pazienti con sintomi di depressione, la diagnosi di depressione unipolare deve essere fatta con molta attenzione, poiché questi potrebbero essere i sintomi di una fase depressa del disturbo bipolare. A seconda della malattia vengono utilizzati farmaci diversi.

I pazienti che assumono antidepressivi che assumono acido valproico per un disturbo convulsivo dovrebbero informare il proprio medico del farmaco che stanno assumendo. L'acido valproico ha numerosi effetti collaterali con altri farmaci, come l'antidepressivo fluoxetina.

Per ulteriori informazioni, continua a leggere: Terapia di una mania.

Il principio attivo

L'acido valproico ed i suoi sali, i valproati, sono farmaci del gruppo dei farmaci antiepilettici o anticonvulsivanti. Il meccanismo d'azione dell'acido valproico non è completamente compreso. L'effetto anticonvulsivante è probabilmente spiegato da un'amplificazione dei segnali inibitori nel cervello.

L'acido valproico può essere assunto per via orale o somministrato per via endovenosa. L'acido valproico interagisce con altri farmaci in molti modi, che possono indebolire o aumentare i loro effetti. Pertanto, il medico curante deve essere sempre informato sull'uso di anticonvulsivanti.
Inoltre, l'assunzione di acido valproico può avere effetti collaterali. È particolarmente importante notare che l'acido valproico è altamente teratogeno, il che significa che può danneggiare gravemente il feto durante la gravidanza. L'acido valproico non è raccomandato per le donne in età fertile. Se viene utilizzato, durante il trattamento deve essere utilizzato un metodo contraccettivo efficace.

Scopri di più sull'argomento qui: Medicinali per l'epilessia.

Effetti collaterali

Ogni medicinale comporta il rischio di effetti collaterali, ma è probabile che non tutti gli utenti li sperimentino. Possono verificarsi nausea temporanea, perdita di appetito, incluso vomito o diarrea, soprattutto all'inizio. L'appetito può anche essere aumentato. Sono possibili sia aumenti che diminuzioni di peso

Gli effetti collaterali comuni includono anche sintomi psicologici come confusione, aggressività, irrequietezza e disturbi dell'attenzione. La terapia con acido valproico può anche influenzare i valori del sangue, l'emocromo (con soppressione del midollo osseo), i valori del fegato e altri parametri di laboratorio, come un aumento della concentrazione di ammonio nel sangue. Sono comuni anche disturbi della coordinazione e del movimento come tremori o congelamento e altri sintomi neurologici come stanchezza, mal di testa, parestesie e altri. È possibile anche una caduta temporanea dei capelli.
Effetti indesiderati gravi ma rari includono danni al fegato che possono portare alla morte, danni al pancreas o reazioni cutanee gravi come la sindrome di Stevens-Johnson.

In caso di sintomi persistenti e gravi, è necessario consultare un medico e prima e durante il trattamento devono essere effettuati esami dettagliati e test di laboratorio. I pazienti clinicamente poco appariscenti dovrebbero essere controllati una volta al mese all'inizio, dopo un anno sono sufficienti da due a tre controlli medici all'anno purché la terapia sia ancora ben tollerata.

Ulteriori informazioni su questo argomento: Effetti collaterali dell'acido valproico

Aumento di peso

L'acido valproico può modificare l'appetito e portare ad aumento e perdita di peso. Gli studi hanno dimostrato una diversa influenza dell'acido valproico sul metabolismo energetico e ormonale, a seconda del sesso, dell'età, della durata della terapia, del peso iniziale e di altri fattori individuali, l'acido valproico può effettivamente portare ad un aumento di peso. L'acido valproico sembra persino influenzare il metabolismo dell'insulina e aumentare il rischio della cosiddetta sindrome metabolica, un precursore del diabete mellito.

I pazienti devono essere informati sui possibili effetti collaterali della terapia e monitorati. Semplici regole per il comportamento alimentare possono contrastare un aumento. Se il peso corporeo aumenta rapidamente e rapidamente nei primi mesi di trattamento, è necessario prendere in considerazione un cambio di farmaco in consultazione con il medico.

interazione

L'acido valproico interagisce con numerosi altri farmaci e può aumentare o indebolire il loro effetto, essere influenzato da questi stessi nell'effetto o aumentare il rischio di possibili effetti collaterali. Quando si prescrive l'acido valproico, è importante informare il medico sui farmaci del paziente.

L'escrezione di acido valproico può essere aumentata dai seguenti farmaci e quindi l'effetto antiepilettico può essere indebolito: altri farmaci antiepilettici come fenobarbital, primidone, fenitoina e carbamazepina. Questo dovrebbe essere preso in considerazione nella terapia multi-farmaco per il trattamento dell'epilessia. La degradazione dell'acido valproico è aumentata anche dalla meflochina (farmaci antimalarici) e dai carbapenemi (antibiotici); l'uso simultaneo può portare a convulsioni. La concentrazione di acido valproico è aumentata dalla cimetidina (un agente anti-bruciore di stomaco) e dall'eritromicina (un antibiotico). La fluoxetina per il trattamento della depressione modifica anche la concentrazione di acido valproico, così come l'acido acetilsalicilico ("aspirina", ASA), che è spesso usato per il dolore e l'infiammazione.

L'acido valproico influisce anche sulla concentrazione di altri farmaci e porta a un effetto indebolito o ad un aumento del tasso di effetti collaterali. Particolare cautela è richiesta quando si assumono altri farmaci antiepilettici, benzodiazepine, neurolettici e farmaci per il trattamento della depressione (antidepressivi, inibitori delle MAO). La terapia con acido valproico può portare ad una maggiore tendenza al sanguinamento se vengono assunti contemporaneamente anticoagulanti e antiaggreganti ("fluidificanti del sangue").

Quando non si dovrebbe somministrare l'acido valproico?

L'acido valproico non deve essere somministrato se sono note reazioni allergiche al farmaco o ai suoi componenti. Inoltre, l'acido valproico non deve essere utilizzato per la terapia se il paziente o un membro della famiglia è noto per avere una malattia del fegato. Anche i pazienti con disturbi della coagulazione non devono assumere medicinali contenenti acido valproico.

La cosiddetta porfiria epatica, un disturbo del metabolismo dei pigmenti sanguigni, è una controindicazione assoluta per l'assunzione di acido valproico. Ci sono anche numerose malattie in cui l'acido valproico dovrebbe essere usato solo dopo aver valutato attentamente rischi e benefici. Questi includono malattie del midollo osseo, malattie metaboliche, funzionalità renale compromessa e durante l'assunzione di anticoagulanti o acido acetilsalicilico (ASA).

Prima di prendere l'acido valproico, il medico deve essere pienamente informato sulla storia medica e sui farmaci del paziente.

Il dosaggio

La terapia con acido valproico deve essere iniziata e monitorata da uno specialista. Il dosaggio è individuale a seconda del paziente e dipende dall'età e da altri fattori. L'acido valproico di solito viene introdotto gradualmente, quindi inizia con una dose più bassa. La dose dipende anche dall'utilizzo di altri farmaci antiepilettici per il trattamento del disturbo convulsivo.

Nella terapia a lungo termine, la dose giornaliera media per la monoterapia con acido valproico per adulti e adolescenti è di circa 20 mg di acido valproico per kg di peso corporeo al giorno, cioè da 1200 a 2000 mg. La dose giornaliera può essere suddivisa in più dosi singole; le compresse devono essere deglutite con abbondante acqua un'ora prima dei pasti.

Qual è il livello di valproina?

L'efficacia dell'acido valproico nella terapia dell'epilessia è difficilmente correlata alla concentrazione del farmaco nel sangue. Tuttavia, il livello del farmaco può essere determinato, ad esempio per adattare il dosaggio individuale del paziente o per verificare la compliance del paziente, ovvero la corretta assunzione del farmaco.

L'intervallo di riferimento per l'acido valproico è approssimativamente compreso tra 50 e 100 microgrammi per millilitro. Anche i pazienti che sono adattati in modo ottimale secondo Spiegel possono soffrire di convulsioni, il che mostra il basso valore informativo del valore. In definitiva, il fattore decisivo per la terapia è la dose sotto la quale il paziente è libero da convulsioni.

Il prezzo

L'acido valproico è un farmaco per la terapia a lungo termine dei disturbi convulsivi o del disturbo bipolare, il dosaggio è individuale. La dose di mantenimento abituale nella terapia dell'epilessia valproato è compresa tra 1200 e 2000 mg negli adolescenti e negli adulti.
L'acido valproico è disponibile sul mercato in varie confezioni di diversi produttori. Ad esempio, 200 compresse da 150 mg di valproato costano tra 20 e 30 €, 200 compresse da 500 mg tra 35 e 50 €.

Alternative all'acido valproico?

L'acido valproico è una delle prime scelte nel trattamento di varie forme di epilessia. La terapia è ordinata e seguita da uno specialista; effetti collaterali o controindicazioni possono portare al passaggio a un altro farmaco. Le alternative all'acido valproico sono altri farmaci antiepilettici, in particolare la carbamazepina ei suoi derivati ​​sono selezionati a seconda dell'indicazione. Ci sono anche fenitoina e fenobarbital. L'etosuccimide è di particolare importanza nella terapia dell'epilessia da assenza nei bambini.

Gli anticonvulsivanti più recenti includono gabapentin, lamotrigina, tiagabina, topiramato e vigabatrin. Molti sono adatti alla terapia di combinazione; la lamotrigina, ad esempio, viene utilizzata anche in monoterapia. Le benzodiazepine come il diazepam e il lorazepam sono utilizzate in un attacco acuto o nel cosiddetto stato epilettico.

Se l'acido valproico è indicato per il disturbo bipolare, il litio viene solitamente utilizzato come cosiddetto "stabilizzatore di fase", così come altri farmaci antiepilettici come la lamotrigina o la carbamazepina.

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Acido valproico e alcol: sono compatibili?

Bere alcol può aumentare il rischio di danni al fegato dall'assunzione di acido valproico. In generale, un consumo moderato di alcol non aumenta la frequenza delle crisi. Tuttavia, diventa problematico quando la mancanza di sonno e il consumo irregolare di farmaci sono il risultato del consumo di alcol.

I pazienti con disturbi convulsivi dovrebbero bere alcolici in modo responsabile e moderato e, idealmente, astenersi dal berlo.

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Può essere assunto durante la gravidanza e l'allattamento?

L'acido valproico non deve essere usato durante la gravidanza. Se il medicinale viene assunto durante la gravidanza, può causare notevoli danni al feto. I rischi includono gravi difetti alla nascita che possono influenzare lo sviluppo fisico e mentale del bambino e portare a gravi disabilità.
Se una donna inizia una gravidanza non pianificata durante il trattamento con acido valproico, deve consultare immediatamente un medico. Valuterà il rischio e il beneficio della terapia e cambierà il farmaco se necessario. L'acido valproico non deve mai essere interrotto senza consultare il medico.

Se l'acido valproico viene assunto durante l'allattamento, piccole quantità del principio attivo possono passare nel latte materno. Il rischio per il neonato è basso. Le donne che vogliono allattare al seno dovrebbero consultare il proprio medico.

L'efficacia della pillola

L'uso di acido valproico in gravidanze non pianificate può portare a gravi difetti alla nascita nel bambino. Pertanto, quando si assume il farmaco antiepilettico in età fertile, deve essere utilizzata un'attenta contraccezione. Le donne dovrebbero consultare il proprio medico sui metodi di contraccezione.

L'efficacia dei contraccettivi ormonali, la “pillola”, non viene ridotta dall'assunzione di acido valproico.