Farmaco

ACE inibitori

Sinonimi in senso lato

Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina

definizione

Questo gruppo di farmaci proviene principalmente da utilizzato nel trattamento della pressione alta (ipertensione arteriosa). L'assunzione di ACE-inibitori riduce l'incidenza di malattie cardiovascolari e abbassa il tasso di mortalità per ipertensione.

aree di applicazione

Gli ACE-inibitori sono utilizzati principalmente in 3 indicazioni, queste sono:

Alta pressione sanguigna (ipertensione)
Insufficienza cardiaca (insufficienza cardiaca)
Profilassi per infarto e ictus.

Come funzionano gli ACE-inibitori

Il Sistema renina-angiotensina, abbreviato RAAS, viene utilizzato per regolare la pressione sanguigna producendo alcuni ormoni.

Fa il Pressione sanguigna oppure se il volume del sangue diminuisce, il sistema reagisce rilasciando renina nel sangue. La renina è una proteina che produce l'ormone angiotensinogen attivato. Viene quindi chiamato l'angiotensinogeno attivato Angiotensina 1.

Una proteina chiamata nome agisce su questo ormone ASSO (Inglese: UN.ngiotensinC.onverting-E.nzyme), che produce l'ormone angiotensina 2.

Angiotensina 2 provoca un'attivazione generale del sistema nervoso mediatore dello stress, questo a sua volta porta alla costrizione dei vasi sanguigni e ad un aumento della pressione sanguigna. Indipendentemente dal sistema nervoso, l'ormone porta a una costrizione direttamente nei vasi, che porta anche ad un aumento della pressione sanguigna. Inoltre, più aldosterone viene rilasciato nel flusso sanguigno. Il corpo trattiene di più grazie all'aldosterone sodio e quindi più acqua indietro, il volume del sangue e la pressione sanguigna aumentano.

Gli ACE inibitori intervengono in questo sistema di controllo della pressione arteriosa finemente sintonizzato: gli ACE inibitori bloccano l'azione della proteina chiamata ACE, in modo che si formi meno angiotensina 2.
L'effetto del blocco è quello di abbassare la pressione sanguigna, perché meno angiotensina 2 porta alla vasodilatazione. Inoltre, il rilascio di aldosterone diminuisce in modo che venga trattenuto meno fluido nel corpo e il cuore abbia meno volume da pompare. L'abbassamento della pressione sanguigna è maggiore, più è attivo Sistema renina-angiotensina-aldosterone e quindi maggiore è la pressione sanguigna prima del trattamento.

Come funzionano esattamente gli ACE inibitori?

L'effetto di questa classe di farmaci è in Abbassare la resistenza vascolare, che contribuisce in modo significativo al livello di pressione sanguigna. La resistenza vascolare è la pressione che il sistema vascolare esercita sul cuore.

Il meccanismo d'azione degli ACE inibitori è quello diminuzione della formazione di
Angiotensina 2, un ormone che provoca la costrizione dei vasi sanguigni. Questo abbassa la pressione sanguigna impedendo il restringimento dei vasi sanguigni.
Inoltre, la ripartizione degli ormoni vasodilatatori, il Kininen, inibitoin modo che oltre al meccanismo di cui sopra, viene promossa la vasodilatazione.
Un altro effetto degli ACE inibitori è quello di abbassare la pressione sanguigna:
L'angiotensina 2 porta al rilascio di L'aldosterone, che trattiene il sodio (parte del sale da cucina) e l'acqua nel corpo e quindi aumenta la quantità di liquido nel sistema vascolare. Gli ACE inibitori, d'altra parte, riducono la quantità di aldosterone nel corpo, il che si traduce in un volume inferiore nei vasi e quindi nella pressione sanguigna inferiore.

Gli ACE inibitori proteggono anche il cuore dagli effetti degli ormoni dello stress, che aumentano la pressione sanguigna e il consumo di ossigeno del cuore.

Quando vengono prescritti gli ACE-inibitori?

Gli ACE-inibitori sono farmaci preziosi nella terapia dell'ipertensione.
Il Associazione di un ACE inibitore con un diuretico è consigliato perché è possibile ottenere un ulteriore aumento dell'efficacia e impostare valori di pressione sanguigna migliori. È importante che il paziente sia informato che nella prima fase della terapia, gli effetti collaterali del farmaco come Stanchezza e spossatezza si verificano, ma per lo più scompaiono di nuovo nel corso della terapia e quando il corpo si abitua ad abbassare i valori della pressione sanguigna.

I pazienti con una compromissione funzionale del cuore, la cosiddetta insufficienza cardiaca, ricevono preferibilmente ACE inibitori, poiché hanno un effetto protettivo e di sollievo sul cuore. Il decorso della malattia in questo gruppo di pazienti può essere influenzato positivamente.

La raccomandazione per la somministrazione di ACE inibitori esiste anche per il trattamento di follow-up di pazienti con Attacco di cuore così come per i pazienti diabetici in cui a seguito di Diabete è presente una disfunzione renale (nefropatia diabetica):
Modifiche su Cuoreche si verificano dopo un attacco di cuore o con ipertensione possono essere inibiti dal farmaco, in modo che ad es. un ispessimento del Muscoli cardiaci regredisce.
Nei diabetici con danno renale, gli ACE-inibitori prevengono il rapido progresso della malattia renale e riducono l'escrezione di proteine.
Anche i diabetici traggono beneficio dalla terapia con ACE inibitori in quanto il gruppo farmacologico ha un effetto benefico sul metabolismo dei grassi e degli zuccheri nel senso di abbassare i valori di zuccheri e grassi.

Gruppo di farmaci ACE-inibitori

Gli ACE-inibitori includono i seguenti ingredienti attivi con i corrispondenti nomi commerciali dei preparati. I nomi commerciali sono i nomi delle aziende farmaceutiche per i loro preparati con uno speciale principio attivo del gruppo degli ACE inibitori.

Gruppo di farmaci ACE-inibitori e loro nomi commerciali

Benazepril, ad es. Cibacen®, Benzepril Hexal®, Benazepril Beta®
captopril, per esempio. Coronorm®, Lopirin®, rapporto Ace inibitore. ®, Adocor ®, Captohexal ®, Core tensobon ®, Jucapt ®
Cilazapril, Dynorm®
Enalapril, ad es. Enadura®, Xanef®, Corvo®, Benalapril®, Enadura®, Jutaxan®, Enahexal®, Enalapril-ratio®
Fosinopril, ad es. Dynacil®, Fosinorm®, Fosinopril Basics®, Fosinorm®, Fosino Teva®
Imidapril, Tanatril®
Lisinopril, per esempio. Acerbon®, Coric®, Acerbon®, Coric®, Lisidigal®, Lisidura®, Lisihexal®, Lisigamma®
Moexipril, Fempress®
Perindopril, ad es. Coversum®
Quinapril, ad es. Accupro®, Quinapril Beta®, Quniapril Hexal®, Quinapril Stada®
Ramipril, ad es. Delix®, Ramicard®, Delix®, Rami-Q®, Ramicard®, Vesdil®, Ramipril-Ratio. ®, Ramipril Hexal ®
Spirapril, Quadropril®
Trandolapril, Udrik®

Trattamento combinato dell'ipertensione

Gli ACE inibitori possono essere utilizzati come cosiddetti agenti monoterapici, il che significa che l'ACE inibitore è l'unico farmaco utilizzato per abbassare la pressione sanguigna alta.

Le seguenti doppie combinazioni, costituite da un ACE inibitore e un altro farmaco, sono raccomandate per l'ipertensione: ACE inibitore e calcio-antagonista, ACE inibitore e diuretico.

I calcioantagonisti abbassano la pressione sanguigna agendo sui vasi sanguigni in senso vasodilatatore e colpiscono in parte anche il cuore. Un diuretico è un farmaco usato per aumentare la quantità di acqua escreta nelle urine. Questo gruppo di farmaci viene spesso definito "pastiglie per l'acqua".

Se nessuna delle due combinazioni è efficace, può essere prescritta una tripla combinazione. Questo può consistere in:
Diuretico e ACE inibitore e antagonista dell'angiotensina-2, diuretico e ACE inibitore e calcio-antagonista.

L'antagonista dell'angiotensina-2 è un farmaco i cui effetti sono simili a quelli degli ACE inibitori:
Influisce sul RAAS e abbassa la pressione sanguigna attraverso la vasodilatazione e la ridotta ritenzione idrica nel corpo.

Effetti collaterali degli ACE inibitori

All'inizio della terapia può verificarsi un forte calo della pressione sanguigna con vertigini, motivo per cui si consiglia una dose iniziale bassa. Se si verifica un forte calo della pressione sanguigna, al paziente vengono somministrati liquidi attraverso la vena (infusioni) e la parte superiore del corpo viene distesa, mentre le gambe vengono sollevate in modo che più sangue possa rifluire nella metà superiore del corpo.

Gli effetti collaterali tipici degli ACE inibitori sono tosse secca e irritante nel 10-15% dei pazienti. Quando si assumono ACE-inibitori, il potassio, un sale del sangue, aumenta perché si forma meno aldosterone, responsabile dell'escrezione di potassio. Può anche verificarsi quello che è noto come edema angioneurotico: le labbra e la mucosa orale possono gonfiarsi.

Effetti collaterali meno comuni sono reazioni cutanee allergiche, diminuzione dei globuli rossi (anemia) o globuli bianchi (leucopenia).

Poiché il farmaco viene eliminato dal corpo nelle urine attraverso i reni, è possibile che la funzione renale possa deteriorarsi. Questo effetto collaterale si verifica principalmente nei pazienti che hanno finito arteriosclerosi ha danneggiato i vasi renali.

tossire

Uno dei principali effetti collaterali degli ACE-inibitori è la tosse secca. Ciò può essere spiegato dalle funzioni di Enzima di conversione dell'angiotensina. Oltre alla funzione di convertire l'angiotensina 1 in angiotensina 2, ha anche una cosiddetta funzione Funzione chinasi. Ciò significa che l'enzima scompone anche gli ormoni dei tessuti, le cosiddette chinine, come la bradichinina e la sostanza P. Questi ormoni tissutali svolgono un ruolo importante nell'infiammazione. Insieme ad altri fattori naturali nel corpo, provocano la dilatazione dei vasi sanguigni. Questo è importante in situazioni infiammatorie in modo che le cellule immunitarie possano accedere al tessuto malato. Inoltre, assicurano la consapevolezza del dolore. Queste funzioni sono normalmente adeguatamente regolate dagli enzimi di conversione dell'angiotensina mentre scompongono gli ormoni dei tessuti. La degradazione della bradichinina e della sostanza P è inibita dagli ACE inibitori. Ciò significa che gli ormoni dei tessuti sono sempre più disponibili. Il vantaggio è che, oltre agli effetti antipertensivi degli ACE inibitori, i vasi sanguigni si dilatano. Questo a sua volta riduce la pressione sanguigna.

Leggi anche: bradichinina

Lo svantaggio è che questi ormoni tissutali possono innescare sintomi di infiammazione. Possono irritare le terminazioni nervose sensibilizzandole al dolore. Nel contesto del trattamento con ACE inibitori, preferiscono farlo in gola. Inoltre, l'aumento dei livelli di potassio causato dagli ACE-inibitori può intensificare questi processi, provocando una tosse secca, che può svilupparsi in altri sintomi più minacciosi. Gli ormoni vascolari possono anche causare edema. Ciò accade principalmente in parti del corpo dove è presente molto tessuto spongioso. Questo è il caso nella zona del collo. Questo può causare edema dagli ACE-inibitori. Vi è quindi il rischio di una minaccia per la vita angioedema sviluppato.Pertanto, l'effetto collaterale della tosse irritabile deve essere preso molto sul serio. In alcuni pazienti, la tosse secca compare proprio all'inizio della terapia, mentre in altri pazienti è evidente diverse settimane dopo l'inizio del trattamento. Se si nota una tosse secca, il medico deve essere informato immediatamente. Le situazioni pericolose per la vita sono rare ma possono verificarsi. Questi possono essere evitati agendo presto. Di solito, questo è seguito dal passaggio a un altro farmaco per abbassare la pressione sanguigna, un cosiddetto bloccante del recettore dell'angiotensina 2.

Per ulteriori informazioni, vedere: tosse

Iperlipidemia: aumento dei lipidi nel sangue

Colloquialmente, l'iperlipidemia corrisponde a un aumento dei lipidi nel sangue. Questi svolgono un ruolo nell'ipertensione e quindi anche nel trattamento con farmaci antipertensivi come gli ACE inibitori. Sia l'ipertensione che l'aumento dei lipidi nel sangue aumentano il rischio di sviluppare l'indurimento delle arterie. A sua volta, l'indurimento delle arterie aumenta il rischio di sviluppare malattie cardiache e vascolari. Queste sono tra le cause di morte più comuni in Germania. Varie misure e farmaci vengono utilizzati per cercare di ridurre questi fattori di rischio. Tuttavia, alcune misure e farmaci comportano l'abbassamento di un fattore di rischio mentre un altro aumenta. Esistono vari farmaci antipertensivi che aumentano i lipidi nel sangue, cioè uno iperlipidemia essere in grado di guidare. Per quanto ne sappiamo oggi, gli ACE inibitori non sono inclusi. Ciò significa che il rischio di sviluppare o esacerbare l'iperlipidemia con gli ACE inibitori è inferiore rispetto a molti altri farmaci antipertensivi.

Interazioni farmacologiche

Gli effetti antipertensivi di ACE inibitori può essere ottenuto mediante trattamento simultaneo con altri Farmaci per la pressione sanguigna essere rinforzato.
Questo può essere usato per il trattamento di ipertensione essere molto positivo, perché la somministrazione combinata di farmaci aggiuntivi può ottenere un abbassamento efficace e permanente della pressione sanguigna.

Diuretici risparmiatori di potassio
A causa del maggiore riassorbimento di potassio, anche attraverso il ACE inibitori nel rene, il livello di potassio in sangue salire minacciosamente.

Insulina / farmaci antidiabetici orali
L'effetto degli agenti antipertensivi può essere aumentato.

Citostatici, immunosoppressori, glucocorticoidi
Sono tutti farmaci che influenzano o sopprimono il sistema immunitario e quindi modificano notevolmente l'emocromo, questo effetto di cambiamento del quadro ematico può essere combinato con ACE inibitori essere rinforzato.

ACE inibitori e alcol: sono compatibili?

Si consiglia di non consumare alcol durante il trattamento con ACE inibitori. La ragione principale di ciò sono gli effetti imprevedibili sulla pressione sanguigna e le sue conseguenze. È necessario distinguere tra gli effetti a breve ea lungo termine dell'alcol sulla pressione sanguigna. L'alcol può causare l'allargamento dei vasi sanguigni a breve termine. Ciò potrebbe causare un calo della pressione sanguigna. Gli ACE-inibitori abbassano anche la pressione sanguigna. Quando questo effetto antipertensivo si somma, può portare a problemi circolatori da lievi a gravi. Il consumo prolungato di alcol può aumentare la pressione sanguigna. I fattori individuali giocano un ruolo qui, se e in che misura ciò accade. Se c'è ulteriore fumo o sono presenti stress psicologico e rabbia, l'aumento della pressione sanguigna con il consumo di alcol può aumentare ulteriormente. Spesso gli effetti di aumento della pressione sanguigna sono permanentemente più forti degli effetti di riduzione della pressione sanguigna dell'alcol. Bere alcol ridurrebbe l'effetto degli ACE-inibitori o li renderebbe ampiamente inefficaci. Ciò potrebbe avere conseguenze fatali. Il rischio di malattie associate all'ipertensione aumenterebbe enormemente. Ciò significa che aumenterebbe il rischio di malattie da cui l'ACE-inibitore dovrebbe proteggere, come ictus e attacchi di cuore.

Nota: abbassamento della pressione sanguigna

È quindi molto importante che il paziente informi il medico curante di tutti i farmaci che assume regolarmente. Questo perché può verificarsi un forte calo della pressione sanguigna se vengono assunti più farmaci con effetti antipertensivi non coordinati tra loro. I farmaci che abbassano la pressione sanguigna includono Beta-locker, diuretici, sedativi, antidepressivi e alcol.

Controindicazioni

Il periodo di gravidanza e allattamento rappresentano controindicazioni all'uso degli ACE inibitori Le controindicazioni sono circostanze che vietano l'uso del farmaco.

Pazienti con restringimento dell'arteria renale (stenosi dell'arteria renale)
Pazienti con uno solo rene
tale con Disfunzione epatica
o
un restringimento dell'arteria principale (Stenosi aortica) non deve assumere ACE inibitori.
Inoltre, questo gruppo di farmaci non deve essere utilizzato quando il volume è ridotto Sistema vascolare o un aumento del potassio nel sangue prima di iniziare il trattamento.

previsione

Gli ACE inibitori sono utilizzati nel trattamento della pressione alta, insufficienza cardiaca, dopo un infarto e nei diabetici con malattie renali (nefropatia diabetica) e qui abbassano la mortalità dei pazienti. La regressione dei cambiamenti strutturali nel cuore dopo un infarto e nella nefropatia diabetica può essere ottenuta con gli ACE-inibitori e quindi migliorare la prognosi di salute delle persone colpite.

Cosa dovrebbe essere considerato quando ci si ferma?

La procedura per la sospensione degli ACE inibitori è controversa. Alcuni autori lo riferiscono, ad esempio ramipril, un ingrediente attivo del gruppo degli ACE-inibitori, non provoca un aumento della pressione sanguigna alla sospensione. Riferiscono che il cosiddetto fenomeno di rimbalzo non si verificherebbe con questo ingrediente attivo. L'interruzione del farmaco sarebbe quindi senza problemi in consultazione con il medico. Pertanto non sarebbe necessario un dosaggio graduale. Altri autori sconsigliano vivamente di interrompere bruscamente gli ACE inibitori. Secondo queste voci, a volte può essere utile passare a un altro farmaco antipertensivo. Ma l'interruzione improvvisa aumenta il rischio di complicazioni che potrebbero essere fatali. Tuttavia, i pazienti spesso interrompono l'assunzione del farmaco da soli. Ciò è dovuto principalmente a informazioni e / o comprensione insufficienti. I pazienti sono spesso privi di sintomi prima di assumere l'ACE inibitore. Se poi prendono il farmaco, possono causare sintomi come vertigini. Ciò ha a che fare con il fatto che il corpo si è abituato ai valori di pressione alta. Una diminuzione (improvvisa) provoca disagio. Pertanto, è naturale che questo stimoli il ritiro dal farmaco.

Quando si interrompe, tuttavia, si dovrebbe notare che i valori di pressione sanguigna costantemente alta aumentano enormemente il rischio di malattie come ictus e infarto. Come regola generale, si afferma che un aumento della pressione sanguigna di 10 mmHg costerebbe 10 anni di vita. Ciò significa che anche un aumento permanente e senza sintomi della pressione sanguigna può abbreviare la vita. Se l'abbassamento della pressione sanguigna può essere ottenuto con gli ACE-inibitori, ciò non significa che questi valori rimarranno tali alla sospensione. Nella maggior parte dei casi, l'interruzione dei farmaci antipertensivi aumenterebbe nuovamente la pressione sanguigna. Tuttavia, questo dipende anche da cosa ha causato l'aumento della pressione sanguigna. Si consiglia di consultare il proprio medico. Nella maggior parte dei casi, una terapia con ACE-inibitori personalizzata, adeguatamente strisciante e, se necessario, gradualmente crescente sembra essere efficace.