macrolidi

introduzione

I macrolidi sono antibiotici che sono principalmente efficaci contro i batteri intracellulari, cioè i batteri che si infiltrano in varie cellule del corpo. Ad esempio, i macrolidi possono essere utilizzati contro vari agenti patogeni contro i quali penicilline e cefalosporine, ad esempio, non sono efficaci. L'effetto dei macrolidi si basa sul fatto che inibiscono la riproduzione dei batteri (batteriostatico) e quindi arrestare la diffusione dell'infezione batterica.

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Indicazioni per i macrolidi

Le indicazioni per la terapia con i macrolidi sono (come con tutti gli altri antibiotici) le infezioni da patogeni batterici. Come classe di antibiotici, i macrolidi sono particolarmente efficaci contro i batteri che "si nascondono" nelle cellule del corpo. I macrolidi possono essere usati particolarmente bene contro i batteri del gruppo della clamidia o del micoplasma. La clamidia sono batteri che causano principalmente infezioni degli organi genitali. I micoplasmi, d'altra parte, tendono a depositarsi nelle vie aeree.

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I macrolidi agiscono anche contro i cosiddetti batteri gram-negativi. Questi sono batteri che utilizzano un metodo di colorazione speciale (Colorazione del dolore) non macchiano. Includono tipi di batteri come Legionella (che tipicamente causano la polmonite) e Neisseria (agenti patogeni tipici delle malattie a trasmissione sessuale e della meningite). Ma anche i batteri Gram-positivi (che possono essere colorati con la colorazione Gram) come gli streptococchi possono essere trattati con i macrolidi. Gli streptococchi possono causare tonsillite nel contesto di scarlattina o infiammazione dei tessuti molli, otite media e meningite.

I macrolidi sono quindi un gruppo di antibiotici efficaci contro un gran numero di infezioni batteriche. Nel complesso, i macrolidi sono adatti contro quasi tutte le malattie respiratorie. Sono anche usati contro molte malattie sessualmente trasmissibili e malattie batteriche della pelle. È importante notare che gli enterobatteri (che si trovano principalmente nel tratto digerente) non possono essere trattati con i macrolidi. Pertanto, i macrolidi non sono adatti per il trattamento delle infezioni del tratto urinario e delle infezioni della vescica.

Principio attivo ed effetto

L'effetto dei macrolidi si basa su un'inibizione nella formazione di varie proteine ​​dei batteri. I cosiddetti ribosomi sono necessari per la formazione di queste proteine ​​batteriche. Si tratta di grandi strutture su cui si traduce il materiale genetico dei batteri. I macrolidi si attaccano ai ribosomi e quindi impediscono ad altre sostanze necessarie per la traduzione di questo materiale genetico di attraccare sui ribosomi.

Questo ferma la formazione di proteine ​​nei batteri. I batteri non possono riprodurre il loro materiale genetico e la crescita cellulare si ferma. Inoltre, non possono svilupparsi nuovi batteri. Questo meccanismo consente di trattare le infezioni batteriche con la terapia con macrolidi. I principi attivi utilizzati sono eritromicina, azitromicina, claritromicina e rocitromicina.

Effetti collaterali

I principali effetti collaterali dei macrolidi sono gli effetti sul fegato. Il trattamento con macrolidi può danneggiare le cellule del fegato. Maggiore è la dose del principio attivo, maggiore è la probabilità che si verifichi questo danno. Ciò è dovuto principalmente al fatto che i macrolidi vengono metabolizzati nel fegato e vengono anche escreti attraverso il fegato. Questo fa sì che i macrolidi si accumulino nel fegato. Livelli attivi eccessivi possono diventare tossici per le cellule del fegato e danneggiarle.

Altri effetti collaterali colpiscono principalmente il cuore. Lì il cosiddetto tempo QT è prolungato, il che può portare a disturbi del ritmo cardiaco. In particolare, le persone con malattie cardiache preesistenti dovrebbero quindi essere trattate solo con macrolidi con attenzione o per niente.

Altri effetti collaterali dei macrolidi sono dovuti alla loro azione contro i batteri. Il trattamento con macrolidi non solo impedisce la crescita dei batteri che causano l'infezione. La naturale flora cutanea e intestinale, anch'essa costituita da batteri, è influenzata anche dai macrolidi. La terapia può quindi portare a effetti collaterali a carico del tratto digerente come nausea, vomito, diarrea e anche dolori e crampi addominali. Gli effetti collaterali sulla pelle spesso diventano evidenti solo quando il sistema immunitario è indebolito. Se i germi protettivi della pelle sono stati uccisi dai macrolidi, altri agenti patogeni come i funghi possono depositarsi sulla pelle e causare infezioni fungine.

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interazione

Le interazioni tra macrolidi e altri farmaci possono essere ricondotte principalmente al suo effetto su un certo enzima nel metabolismo epatico. Questo è l'enzima CYP3A4, che svolge un ruolo importante nella lavorazione di molte sostanze.

L'effetto del CYP3A4 è inibito e rallentato dai macrolidi. Questo influenza il metabolismo di farmaci come statine (abbassatori di grasso), steroidi, pillola anticoncezionale, cortisone, immunosoppressori (farmaci che sottoregolano il sistema immunitario), farmaci psicotropi (farmaci che vengono utilizzati per malattie psicologiche) e molte altre sostanze . Alcuni farmaci vengono scomposti più velocemente del solito, altri rimangono nel corpo per un tempo particolarmente lungo. Le interazioni con il succo di pompelmo possono essere attivate anche tramite CYP3A4.

Controindicazioni - Quando non si dovrebbero somministrare i macrolidi?

In particolare, i macrolidi non possono essere somministrati in caso di allergia al principio attivo. I macrolidi non devono essere somministrati anche in caso di intolleranze ad altre sostanze contenute nel farmaco. Esistono altre controindicazioni, ad esempio, per le malattie del fegato. Poiché i macrolidi vengono metabolizzati nel fegato e possono a loro volta causare danni, i macrolidi non devono essere assunti in caso di gravi malattie del fegato. Se necessario, i macrolidi possono essere somministrati in una dose significativamente inferiore per danni al fegato, ma è meglio passare ad altri gruppi di antibiotici.

dosaggio

Il dosaggio dei macrolidi dipende dal gruppo di macrolidi, dalla malattia infettiva sottostante e, se applicabile, dal peso corporeo della persona da trattare. Anche la gravità della malattia può avere un ruolo nel dosaggio; ci sono anche diversi dosaggi per la somministrazione sotto forma di compressa e la somministrazione per via venosa (endovenoso) Usato.

L'eritromicina è prescritta in una dose massima di 4 g al giorno. La dose standard per via endovenosa è di 1 g due volte (= 1000 mg); in forma di compresse, 500 mg vengono generalmente assunti tre volte al giorno. L'azitromicina, d'altra parte, viene assunta solo una volta al giorno, di solito 500 mg ciascuna. Clarythomycin può essere assunto due volte al giorno, il dosaggio può essere compreso tra 250 e 500 mg per compressa. Il dosaggio deve essere aggiustato, soprattutto se il fegato è danneggiato. Se il fegato è troppo danneggiato, i macrolidi non devono essere utilizzati.

prezzo

Il prezzo per i macrolidi non può essere determinato su tutta la linea. Dipende principalmente dalla forma di somministrazione (compresse o soluzione per la somministrazione attraverso la vena). Anche il dosaggio e la dimensione della confezione giocano un ruolo, così come il gruppo esatto di macrolidi contenuto nella preparazione. I macrolidi richiedono una prescrizione e possono quindi essere acquistati solo in farmacia con prescrizione medica. Di norma è dovuta solo la tassa di prescrizione di 5 €, i restanti costi sono coperti da assicurazione sanitaria.

In caso di trattamento endovenoso dei macrolidi (somministrazione dell'antibiotico in vena), il farmaco di solito non deve essere acquistato in farmacia. Il trattamento avviene invece, ad esempio, nell'ambito di una degenza ospedaliera. In questo caso l'assicurazione sanitaria copre l'intero costo della terapia antibiotica con macrolidi.

Macrolidi e alcol: sono compatibili?

I macrolidi, come la maggior parte degli antibiotici, vengono metabolizzati principalmente nel fegato e quindi escreti attraverso il fegato. Ciò può portare a interazioni con consumo simultaneo di alcol e terapia con macrolidi. Quindi i macrolidi e l'alcol non vanno bene insieme.

L'alcol deve anche essere metabolizzato nel fegato. Pertanto le sostanze possono influenzarsi a vicenda. Ad esempio, i livelli attivi dei macrolidi possono aumentare, poiché l'alcol nel corpo rallenta la degradazione del principio attivo. Soprattutto, questo aumenta gli effetti collaterali dei macrolidi e può anche portare a sintomi di avvelenamento dovuti a livelli attivi eccessivamente alti nel corpo. Inoltre, la degradazione dei macrolidi e dell'alcol può essere rallentata, motivo per cui è possibile raggiungere livelli elevati di alcol nel sangue anche con un consumo minimo di alcol.

alternative

Le alternative ai macrolidi sono generalmente offerte da altri antibiotici. Ad esempio, molte malattie batteriche possono essere trattate con penicilline, cefalosporine o fluorochinoloni. Tuttavia, l'efficacia delle diverse classi di antibiotici varia per i diversi gruppi di batteri.

I macrolidi vengono utilizzati principalmente quando gli antibiotici con meno effetti collaterali come penicilline e cefalosporine non sono più efficaci. In alternativa ai macrolidi, sono spesso disponibili altri antibiotici altamente efficaci, come fluorochinoloni o carbapenemi.

Può essere assunto durante la gravidanza e l'allattamento?

Non sono disponibili dati sufficienti per la somministrazione dei vari macrolidi durante la gravidanza e l'allattamento al seno per fare una dichiarazione specifica sull'assunzione. Non è stato infine chiarito se i principi attivi possano essere trasferiti al bambino attraverso la placenta (placenta) durante la gravidanza. Inoltre non è noto se i macrolidi possano essere trasmessi al bambino attraverso il latte materno. Inoltre, non è stato chiarito se i principi attivi, se raggiungono il nascituro o l'allattamento al seno, lo danneggeranno anche. Per questo motivo, i macrolidi devono essere assunti durante la gravidanza e l'allattamento al seno solo dopo aver valutato attentamente benefici e rischi.

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Efficacia della pillola con macrolidi

Se i macrolidi e la pillola vengono assunti contemporaneamente, l'efficacia della pillola potrebbe deteriorarsi. Tuttavia, un'affermazione esatta sull'efficacia della pillola non può essere fatta in relazione ai macrolidi, poiché non tutti i macrolidi sono stati testati con tutti i principi attivi delle varie pillole. Tuttavia, alcuni studi hanno scoperto che la pillola era meno efficace se usata con i macrolidi. Pertanto, si dovrebbe presumere che l'efficacia della pillola sia ridotta quando si assumono contemporaneamente macrolidi. Pertanto, un metodo contraccettivo aggiuntivo dovrebbe essere utilizzato per il periodo di assunzione di antibiotici.