Inibitori SGLT 2
Cosa sono gli inibitori SGLT2?
Gli inibitori SGLT2, chiamati anche gliflozine, sono farmaci del gruppo degli agenti antidiabetici orali. Quindi sono usati per controllare il livello di zucchero nel sangue nel diabete mellito. SGLT2 sta per trasportatore di zucchero nel rene. Il trasportatore riporta lo zucchero nel flusso sanguigno e l'inibizione garantisce che più zucchero venga escreto nelle urine.
Gli inibitori SGLT2 sono farmaci completamente indipendenti dall'insulina. Questi farmaci possono anche scatenare l'ipoglicemia come effetto collaterale e avere ulteriori effetti collaterali a livello locale.
Indicazioni per gli inibitori SGLT2
L'indicazione principale per gli inibitori SGLT2 è il diabete mellito di tipo 2. Queste persone hanno troppo zucchero nel sangue perché le loro cellule sono diventate resistenti all'insulina del corpo. Poiché questo zucchero danneggia i vasi sanguigni e può portare a malattie renali, malattie cardiache, malattie degli occhi e danni ai nervi, questo livello di zucchero deve essere abbassato. Ciò si ottiene spesso con una miscela di diversi principi attivi, inclusi gli inibitori SGLT2.
A differenza di altri farmaci antidiabetici orali, gli inibitori SGLT2 possono anche ridurre il peso corporeo, poiché lo zucchero che viene lavato significa che il corpo ha meno calorie disponibili. Riducendo il peso corporeo, il diabete può anche essere ridotto in alcuni malati.
In alcuni casi, gli inibitori SGLT2 sono utilizzati anche nel diabete mellito di tipo 1. Qui, tuttavia, questi devono essere combinati con l'insulina, altrimenti le cellule del corpo non riceveranno abbastanza zucchero. Solo lo zucchero in eccesso viene espulso dal corpo. Gli inibitori SGLT2 sono approvati solo per pazienti adulti in quanto non ci sono dati di studio sul loro uso nei bambini e negli adolescenti.
Scopri tutto sull'argomento qui: Medicinali per il diabete mellito.
Il principio attivo degli inibitori SGLT2
Gli inibitori SGLT2 hanno molti nomi diversi. Il principio attivo canagliflozin ha il nome commerciale Invokana®, dapagliflozin è disponibile con il nome Forxiga®. Empagliflozin si chiama Jardiance® e Ertugliflozin si chiama Steglatro®. Sono approvati anche Ipragliflozin con il nome Suglat® e Tofogliflozin con il nome Apleway® o Deberza®. Ci sono anche altri ingredienti attivi in fase di sviluppo.
Tutti questi principi attivi inibiscono selettivamente, il che significa che hanno questo meccanismo solo in alcuni canali, il trasportatore sodio-glucosio SGLT2. Normalmente, questo trasportatore è responsabile del riassorbimento del glucosio dall'urina nel flusso sanguigno. Quando inibito, più zucchero viene escreto nelle urine. Ciò avviene in modo completamente indipendente dal livello di insulina nel sangue, che distingue gli inibitori SGLT2 da altri agenti antidiabetici orali. Quindi il livello di zucchero nel sangue scende perché lo zucchero viene escreto dal corpo e non portato nelle cellule come con altri farmaci. Ciò induce anche il corpo a perdere calorie direttamente e l'ingestione può ridurre il peso corporeo. Questo è anche il motivo per cui questo farmaco è l'unico farmaco antidiabetico orale che può essere utilizzato anche per il diabete mellito di tipo 1.
Gli effetti collaterali degli inibitori SGLT2
L'effetto indesiderato più comune è l'ipoglicemia grave, che si verifica particolarmente spesso quando vengono utilizzati anche insulina o altri farmaci antidiabetici. Ciò colpisce più del 10% di tutti gli utenti ed è uno degli effetti collaterali molto comuni. Frequentemente, cioè dall'1 al 10% delle persone colpite, compaiono infezioni nell'area genitale e infezioni del tratto urinario, poiché l'aumento del contenuto di zucchero nelle urine è un nutriente per i patogeni. Anche vertigini ed eruzioni cutanee, minzione frequente e mal di schiena sono effetti collaterali comuni.
Circa l'1% di coloro che lo assumono ha frequenti impulsi notturni di urinare, prurito nell'area genitale, disfunzione renale, infezioni fungine, deficit di volume con pressione sanguigna bassa, sete e costipazione. In rari casi è stata segnalata chetoacidosi diabetica. Si tratta di un'acidificazione del sangue attraverso l'esaurimento di alcune riserve energetiche del corpo. L'incidenza della fascite necrotizzante del perineo non è nota. Questa è un'infezione batterica nella zona inguinale che è spesso fatale.
Gli effetti collaterali sono solo possibilità statistiche e non significano che tutti coloro che assumono inibitori SGLT2 li svilupperanno. In caso di effetti collaterali, le alternative dovrebbero essere discusse con il medico curante.
Ipoglicemia: cosa dovresti fare? Scopri di più qui.
L'insufficienza renale
Gli inibitori SGLT2 hanno un'influenza diretta sul sistema di trasporto molto complesso dei reni e possono quindi anche innescare effetti collaterali. L'uso di inibitori SGLT-2 può causare disfunzione renale in alcune persone. Inizialmente, questi sono visibili solo in laboratorio, poiché il livello di creatinina aumenta. In rari casi, l'assunzione porta a insufficienza renale.
Quando il trattamento viene interrotto, i disturbi sono completamente scomparsi nella maggior parte dei casi.
Per ulteriori informazioni, leggi l'argomento: Insufficienza renale acuta.
Quando non si dovrebbero usare gli inibitori SGLT 2?
Un criterio di esclusione assoluta per gli inibitori SGLT2 è solo l'ipersensibilità a uno dei componenti. Se la funzione renale è significativamente compromessa, gli inibitori SGLT2 perdono la loro efficacia, poiché ciò dipende direttamente dalle funzioni di trasporto dei reni.
Se si ha una frequente deplezione del volume o l'uso di diuretici dell'ansa, non è raccomandato. I diuretici sono una classe di farmaci usati per trattare la ritenzione dei tessuti o l'ipertensione. Se si verifica chetoacidosi diabetica, il farmaco deve essere sospeso. Poiché le compresse contengono lattosio, i pazienti con intolleranza al galattosio non devono assumerle.
Scopri tutto su questo qui: Diuretici.
Le interazioni con altre sostanze
Gli inibitori SGLT2 possono rendere i diuretici più efficaci, causando disidratazione e abbassamento della pressione sanguigna. Insieme all'insulina o alle sulfoniluree, può verificarsi una grave ipoglicemia, che può anche essere pericolosa per la vita.
Altre interazioni non sono state considerate clinicamente rilevanti. L'uso simultaneo di metformina, digossina, warfarin, sitagliptin, carbamazepina e molti altri farmaci non presenta problemi. L'esatta composizione del farmaco deve essere osservata dal medico di famiglia, anche se il medico non prescrive tutto il farmaco.
L'efficacia della pillola
Non è stato possibile dimostrare interazioni tra gli inibitori del SGLT2 e la pillola contraccettiva. Gli inibitori SGLT2 non hanno alcun effetto diretto sui livelli dei principi attivi nella pillola contraccettiva o in altri farmaci. In caso di dubbi, contattare il ginecologo e utilizzare un metodo contraccettivo aggiuntivo.
Maggiori informazioni sull'argomento prevenzione arrivare qui.
Inibitori SGLT2 e alcol
Non è nota un'interazione diretta tra alcol e inibitori SGLT2, ma l'alcol può avere un effetto urinario. Le persone che sono inclini a pressione bassa e disidratazione non dovrebbero quindi combinare alcol e inibitori SGLT2, o almeno mantenere moderata la quantità di alcol.
Il consumo cronico di alcol può anche danneggiare il fegato e richiedere aggiustamenti della dose.
Il dosaggio degli inibitori SGLT2
La dose normale di inibitori SGLT2 è una compressa al giorno. Le compresse contengono da cinque a dieci milligrammi di ingrediente attivo. Nella terapia di associazione con altri antidiabetici orali o insulina, la quantità di principio attivo può essere ridotta per evitare una grave ipoglicemia.
In caso di grave danno epatico, deve essere iniziata una dose più bassa poiché il principio attivo viene scomposto dal fegato. Il dosaggio esatto dovrebbe essere discusso con il medico di famiglia o il diabetologo.
Quanto costano gli inibitori SGLT 2?
Gli inibitori SGLT2 sono farmaci da prescrizione coperti da tutte le assicurazioni sanitarie. Dapagliflozin, Forxiga, costa 69 euro al mese con un'assunzione giornaliera di 10 mg. Gli inibitori SGLT2 sono quindi molte volte più costosi rispetto, ad esempio, al farmaco antidiabetico orale metformina. Poiché ora ci sono diversi produttori e vari preparati dal gruppo di inibitori SGLT2, il prezzo continuerà a scendere.
Alternative agli inibitori SGLT2?
Esiste un'ampia gamma di preparazioni possibili nel trattamento del diabete mellito di tipo 2. Il primo gruppo sono le sulfoniluree, che provocano un aumento della secrezione di insulina. Il secondo gruppo sono i glinidi, che hanno anche livelli aumentati di insulina. Le incretine favoriscono anche il rilascio di insulina.
La metformina agisce direttamente sulle cellule del corpo e riduce, ad esempio, la produzione di nuovo zucchero dalle riserve del fegato. I glitazoni aumentano la sensibilità delle cellule del corpo all'insulina. Gli inibitori dell'alfa-glucosidasi riducono l'assorbimento degli zuccheri nell'intestino. L'ultima opzione è sempre la fornitura artificiale di insulina.
Scopri di più sull'argomento qui: Medicinali per il diabete mellito.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Gli studi sugli animali hanno dimostrato che gli inibitori SGLT2 hanno un effetto inibitorio sullo sviluppo renale nel feto. Pertanto, soprattutto nel secondo e terzo trimestre, questi farmaci non devono essere utilizzati. Non appena si conosce la gravidanza, il farmaco deve essere sospeso.
Poiché non si può escludere che il principio attivo passi nel latte materno, il che potrebbe rappresentare una minaccia per il bambino, gli inibitori SGLT2 non devono essere usati durante l'allattamento.
