Antidepressivi - Quali farmaci ci sono?

Sinonimi

Timolettico, inglese: antidepressivo

definizione

Un antidepressivo è un farmaco psicotropo con un effetto antidepressivo. Oltre alla depressione, è anche usato nel trattamento di es. Ansia e disturbi ossessivo-compulsivi, attacchi di panico, dolore cronico, disturbi alimentari, svogliatezza, disturbi del sonno e sindrome da stress post-traumatico.
Esistono molte classi differenti di principi attivi che differiscono per meccanismo d'azione, effetto principale, effetti collaterali e interazioni con altri farmaci.
Un antidepressivo può avere un effetto stimolante e di miglioramento dell'umore, ma può anche avere un effetto calmante e calmante.

Classificazione

La classificazione degli antidepressivi si basa sui loro meccanismi d'azione.
Un'eccezione sono "antidepressivi triciclici e tetraciclici"(TZA). Prendono il nome dalla loro struttura chimica. Nella loro funzione sono i cosiddetti "inibitori non selettivi della ricaptazione delle monoamine"(NSMRI).
Sono elencate solo le classi più importanti.

• Antidepressivi triciclici e tetraciclici (TCA):
  • Amitriptilina
  • Clomipramine
  • Doxepin
  • imipramina
  • Nortriptyline
• Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI):
  • Citalopram
  • Fluovoxamine
  • fluoxetina
  • paroxetina
  • sertralina
• Norepinefrina e inibitori della ricaptazione della serotonina (NSRI):
  • duloxetina
  • La venlafaxina
• Antagonisti degli adrenocettori beta2:
  • mianserin
  • mirtazapina
• Inibitori delle MAO (monoamino ossidasi):
  • Tranylcypromine
  • moclobemide

Antidepressivi triciclici e tetraciclici

Gli antidepressivi triciclici e tetraciclici sono inibitori non selettivi della ricaptazione delle monoamine (NSMRI). Si dividono in questi due gruppi in base alla loro caratteristica struttura chimica. Bloccando i canali trasmettitori, inibiscono in modo non specifico la ricaptazione della noradrenalina e della serotonina dal gap sinaptico nelle cellule nervose.
A seconda della preparazione, mostrano un effetto più forte sui trasportatori della noradrenalina o della serotonina. L'aumentata concentrazione dei trasmettitori nelle sinapsi che ne risulta aumenta la trasmissione del segnale e quindi si ottiene un effetto di potenziamento della pulsione (principalmente dovuto alla norepinefrina) e di miglioramento dell'umore (principalmente dovuto alla serotonina). Allo stesso tempo, i preparati si legano a numerosi altri recettori, il che spiega la loro vasta gamma di effetti collaterali.
Gli antidepressivi triciclici includono amitriptilina, clomipramina e nortriptilina. Mentre l'amitriptilina è utilizzata principalmente nei pazienti depressi con disturbi del sonno a causa di un ulteriore effetto di promozione del sonno, la clomipramina ha un forte effetto anti-ansia e la nortriptilina ha un forte effetto di aumento della pulsione.
Gli antidepressivi tetraciclici includono maprotilina, mianserina e mirtazapina. Questi ultimi, oltre all'effetto antidepressivo, hanno soprattutto un effetto di promozione del sonno.

Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI)

Gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) prevengono solo la ricaptazione della serotonina dalla fessura sinaptica, motivo per cui hanno un forte effetto di miglioramento dell'umore.
Poiché non si legano contemporaneamente a numerosi altri recettori, hanno uno spettro di effetti collaterali inferiore e sono meglio tollerati rispetto agli antidepressivi triciclici e tetraciclici. Questo è il motivo per cui oggi sono uno degli antidepressivi di prima scelta.
Possono anche essere usati per trattare ansia, disturbo ossessivo-compulsivo e disturbi alimentari.
Gli SSRI includono citalopram, escitalopram, fluoxetina, paroxetina e sertralina. L'SSRI più frequentemente prescritto in Germania è il citalopram. È superiore agli altri preparati, soprattutto in termini di interazioni più deboli con altri farmaci.

Citalopram

Il citalopram appartiene al gruppo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI). Negli ultimi anni è stato l'antidepressivo più prescritto in Germania.
Il citalopram si lega ai trasportatori della serotonina delle cellule nervose, responsabili della ripresa del trasmettitore. Di conseguenza, si ottengono concentrazioni più elevate di serotonina nel gap sinaptico, che corrisponde a un effetto antidepressivo e di miglioramento dell'umore.
Inoltre, non si legano ad altri recettori nel sistema nervoso centrale, il che spiega lo spettro di effetti collaterali significativamente inferiore rispetto agli antidepressivi triciclici. Tuttavia, durante il corso della terapia possono verificarsi disturbi gastrointestinali (con nausea, vomito e diarrea) e perdita di libido (desiderio sessuale).
Sono possibili numerosi altri effetti collaterali. Inoltre, il senso di paura del paziente può essere inizialmente aumentato in modo significativo nei primi giorni di terapia. A causa di un effetto simultaneo di aumento della guida, vi è un aumento del rischio di suicidio per il paziente all'inizio della terapia.

Maggiori informazioni sull'argomento: Citalopram

Cipralex®

Il farmaco Cipralex® contiene l'ingrediente attivo escitalopram. Questo appartiene al gruppo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) ed è strutturalmente simile al citalopram.
Oltre ad essere utilizzato per la depressione, Cipralex® può essere prescritto anche per il trattamento di panico, ansia e disturbi ossessivo-compulsivi. La terapia deve essere continuata per diversi mesi affinché il trattamento abbia successo.
Escitalopram agisce aumentando il livello di serotonina nel sistema nervoso centrale bloccando i trasportatori della serotonina delle cellule nervose. L'aumento del livello di serotonina ha un effetto di miglioramento dell'umore. Allo stesso tempo, gli effetti collaterali che si verificano sono in gran parte dovuti alle concentrazioni di serotonina modificate.
Simile a citalopram e fluoxetina, sono possibili cambiamenti di peso (dovuti a un cambiamento dell'appetito), mal di testa, disturbi del sonno, vertigini (diarrea, costipazione, nausea, vomito) e disfunzione sessuale (disturbi dell'eiaculazione, impotenza).

fluoxetina

La fluoxetina è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI). Il principio attivo porta ad un aumento del livello di serotonina nel sistema nervoso centrale, che ha un effetto di miglioramento dell'umore.
Rispetto agli antidepressivi triciclici utilizzati da molto tempo, gli SSRI sono caratterizzati da un maggior range terapeutico (minor rischio di massicci effetti collaterali in caso di sovradosaggio) e da un minor spettro di effetti collaterali.
Gli effetti collaterali frequenti sono disfunzione sessuale (perdita di libido) e disturbi del tratto gastrointestinale (nausea, vomito).
All'inizio della terapia, l'aumento dei livelli di serotonina può anche portare ad un aumento del senso di paura e ad un aumento della pulsione. A causa dell'insorgenza ritardata di un effetto di miglioramento dell'umore dopo poche settimane, vi è un aumento del rischio di suicidio per il paziente. Sono urgentemente necessari controlli regolari da parte del medico curante.

Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SSNRI)

Gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SSNRI) bloccano solo i trasportatori della serotonina e della noradrenalina, responsabili della ricaptazione dei trasmettitori dalla fessura sinaptica.
Non si legano o si legano solo molto debolmente ad altri recettori. Per questo motivo, rispetto agli antidepressivi triciclici e tetraciclici, è caratterizzato da uno spettro di effetti collaterali inferiore e da una migliore tollerabilità.
Insieme agli SSRI, sono quindi la prima scelta per il trattamento della depressione. Sono indicati principalmente per i pazienti che offrono un'indicazione che migliora il loro umore e un'indicazione che aumenta la loro spinta. Va notato, tuttavia, che l'effetto di potenziamento della guida può verificarsi prima dell'effetto di miglioramento dell'umore, che all'inizio della terapia comporta un aumento del rischio di suicidio. Per questo motivo, il medico curante deve effettuare controlli regolari, soprattutto all'inizio della terapia con SSNRI.
Gli SSNRI includono principalmente venlafaxina e duloxetina. Simili agli SSRI, oltre alla terapia antidepressiva, possono essere utilizzati anche per trattare ansia, disturbi ossessivo-compulsivi e alimentari.

La venlafaxina

La venlafaxina appartiene al gruppo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SSNRI). Oltre a bloccare i trasportatori della serotonina e della noradrenalina, non si lega ad altri recettori e quindi causa meno effetti collaterali rispetto agli antidepressivi triciclici. A causa del legame aggiuntivo ai trasportatori della noradrenalina, ha un forte effetto di potenziamento della guida. È quindi indicato principalmente per i pazienti con un'indicazione per aumentare la pulsione ed è la prima scelta.Oltre ad essere utilizzato per trattare la depressione, può anche essere prescritto specificamente per i disturbi d'ansia (disturbo d'ansia generalizzato, disturbo d'ansia sociale, disturbo di panico).
Gli effetti collaterali del trattamento con venlafaxina sono simili a quelli del trattamento con SSRI. Molto comunemente, i pazienti avvertono vertigini, mal di testa, nausea e secchezza delle fauci. Inoltre, sono possibili una diminuzione dell'appetito (possibilmente con perdita di peso), disfunzioni sessuali, disturbi gastrointestinali e disturbi della vista e del sonno.

α2 antagonisti degli adrenocettori

I recettori alfa2 attivati ​​di solito assicurano un ridotto rilascio di neurotrasmettitori. I cosiddetti antagonisti dei recettori adrenergici a2 bloccano i recettori alfa2, il che significa che perdono la loro attività e quindi il loro effetto inibitore sul rilascio dei trasmettitori. Di conseguenza, c'è un aumento del rilascio di neurotrasmettitori.
Il gruppo degli antagonisti dei recettori α2-adrenergici comprende mianserina e mirtazapina.
Oltre a questo effetto tramite i recettori α2, possono anche portare direttamente a maggiori quantità di serotonina e norepinefrina bloccando i canali per la ricaptazione dei trasmettitori. Sono quindi anche tra gli antidepressivi tetraciclici. Una proprietà speciale di questi principi attivi è il loro forte effetto di promozione del sonno. Pertanto, vengono prescritti principalmente a pazienti depressi con disturbi del sonno associati.

mirtazapina

A causa della sua struttura chimica, la mirtazapina appartiene alla classe degli antidepressivi tetraciclici.
Oltre a un leggero blocco dei trasportatori della serotonina e della noradrenalina per riassorbire i trasmettitori nelle cellule nervose, si lega anche ai recettori α2 sulle cellule nervose, il che aumenta il rilascio di trasmettitori (inclusi noradrenalina, serotonina e istamina).
A causa del maggiore rilascio di norepinefrina e serotonina nel gap sinaptico, ha un effetto di miglioramento della pulsione e dell'umore. A causa del forte legame della mirtazapina ai recettori α2 delle cellule nervose istaminergiche (cellule nervose che rilasciano istamina), ha un forte effetto di promozione del sonno.
Per il trattamento della depressione con disturbi del sonno associati, è quindi l'agente di prima scelta ed è spesso prescritto.
Rispetto ad altri antidepressivi, la mirtazapina è meglio tollerata e ha meno effetti collaterali.
Tuttavia, sono possibili numerosi effetti collaterali, principalmente a causa dell'aumento del livello di serotonina.Mentre gli effetti collaterali come insonnia, irrequietezza, perdita di appetito e disfunzione sessuale si verificano molto meno frequentemente, i pazienti spesso riferiscono un aumento dell'appetito e del peso, grave affaticamento e secchezza delle fauci.

Inibitori delle MAO (monoamino ossidasi)

Gli inibitori MAO agiscono inibendo la monoamino ossidasi. Questo è un enzima diffuso nell'organismo ed è responsabile della scomposizione di molti trasmettitori (tra cui norepinefrina, serotonina, dopamina).
A seconda dell'affinità con i trasmettitori, si distingue tra due diverse forme di monoammina ossidasi (A / B). A causa della degradazione inibita dei trasmettitori nel sistema nervoso centrale, una quantità maggiore di trasmettitori può essere rilasciata nel corso della trasmissione del segnale.
Per il trattamento della depressione vengono utilizzati due diversi farmaci: tranilcipromina e moclobemide. A causa della loro vasta gamma di effetti collaterali, sono usati principalmente per trattare la depressione resistente alla terapia (con i gruppi di sostanze attive sopra menzionati).
La tranilcipromina inibisce irreversibilmente MAO-A e MAO-B e quindi ha un effetto particolarmente forte. C'è un aumento in tutte le concentrazioni del trasmettitore. Invece, la moclobemide porta solo a un'inibizione reversibile della MAO-A. Per questo motivo viene inibita la degradazione dei trasmettitori noradrenalina e serotonina, a cui corrisponde un effetto antidepressivo.

Maggiori informazioni sull'argomento: IMAO

Altri agenti antidepressivi

• Sali di litio: Sali di litio come carbonato di litio, acetato di litio, solfato di litio, citrato di litio e orotato di litio sono usati terapeuticamente in vari disturbi dell'umore Come uno disturbo bipolare o presso il depressione Usato.

• Erbe Johannis: Gli ingredienti dell'erba di San Giovanni ipericina e hyperforin presumibilmente anche effetti antidepressivi.

Effetti collaterali degli antidepressivi

Tutti gli antidepressivi sono caratterizzati da un'ampia gamma di potenziali effetti collaterali. Questi si verificano soprattutto all'inizio della terapia e si attenuano nel corso del trattamento. Poiché l'effetto antidepressivo viene ritardato dopo diverse settimane, questi effetti collaterali sono una ragione frequente per l'interruzione prematura della terapia.
Un numero particolarmente elevato di effetti collaterali, alcuni dei quali gravi, può essere riscontrato con il trattamento con antidepressivi triciclici (amitriptilina, clomipramina, nortriptilina). Questo perché, oltre alla loro affinità per i trasportatori della serotonina e della noradrenalina, questi principi attivi si legano anche a numerosi altri recettori nell'organismo. Di conseguenza, sono possibili disturbi della funzione cardiaca, deviazioni della pressione sanguigna, grave aumento di peso (dovuto ad un aumento dell'appetito), secchezza delle fauci, costipazione e numerosi altri effetti collaterali.

Al contrario, i restanti inibitori della ricaptazione si legano esclusivamente ai trasportatori della serotonina e della noradrenalina del corpo. Di conseguenza, i loro effetti collaterali possono essere spiegati solo dalle maggiori concentrazioni del trasmettitore. Gli effetti collaterali frequenti sono la disfunzione sessuale (con perdita di libido), disturbi gastrointestinali, affaticamento e un cambiamento di peso.
Gli inibitori MAO, che vengono utilizzati principalmente per la depressione difficile da trattare, hanno anche una vasta gamma di effetti collaterali, poiché colpiscono gran parte di tutti i trasmettitori.

Maggiori informazioni sull'argomento: Effetti collaterali degli antidepressivi