Farmaco

eparina

definizione

L'eparina appartiene al gruppo degli anticoagulanti (anticoagulanti). È una molecola prodotta nell'organismo umano e animale e viene utilizzata, tra le altre cose, per la prevenzione (prevenzione) di trombosi (Formazione di coaguli di sangue con ostruzione dei vasi sanguigni e conseguente riduzione del flusso sanguigno agli organi) Usato.

Coagulazione del sangue

Greco.: Emostasi = sangue e stasi = calma):
Il Coagulazione del sangue è sempre importante quando a Lesioni ai tessuti ha preso posto. Rende il sangue meno fluido, per così dire, in modo che l'area lesa possa essere sigillata e l'emorragia si arresti il più rapidamente possibile. Viene fatta una distinzione tra uno emostasi primaria, dove principalmente il piastrine (piastrine) gioca un ruolo e uno emostasi secondaria, in cui i cosiddetti fattori di coagulazione sono i principali attori. Lo faranno con numerato in numeri romani (I-XIII), principalmente in fegato e garantire, in una cascata di attivazioni collegate in serie, che le molecole di fibrina si accumulino e formino una rete insolubile che - insieme alle piastrine dell'emostasi primaria - chiuda al meglio la ferita.
Come quasi ogni processo, il Coagulazione del sangue rigorosamente controllata diventare. Perché se si esaurisce eccessivamente, ad esempio dopo Chiusura della ferita Non adeguatamente fermato può portare alla formazione di a Coagulo (trombo) piombo, che può essere pericoloso per la vita embolia (Blocco di un vaso sanguigno con conseguente riduzione del flusso sanguigno all'organo interessato) può causare. L'esempio più noto e temuto di questo è probabilmente l'embolia polmonare.
Per mantenere la coagulazione del sangue entro i limiti e per spegnerla al momento opportuno, esistono varie molecole, tra cui questa Antitrombina III. Si lega a vari fattori della coagulazione (in particolare i fattori II e X) e quindi li disattiva. L'emostasi secondaria non può più procedere adeguatamente e la coagulazione è disturbata. eparina si lega a questa antitrombina III e ne rafforza l'attività, ovvero il suo effetto anticoagulante.

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struttura

eparina è costituito da molte molecole di zucchero incatenate insieme glicosaminoglicani. Si distingue tra non frazionata e basso peso molecolare (così frazionato) Eparina. L'eparina non frazionata è più a lungo (è costituito da più molecole di zucchero, vale a dire tra 40 e 50 unità di zucchero) rispetto a quello a basso peso molecolare, che consiste in meno di 18 unità di zucchero.

Applicazione medica

eparina è prodotto nell'organismo umano e animale. Negli esseri umani diventa del cosiddetto Mastociti sintetizzato e rilasciato. Dopo aver scoperto i suoi grandi benefici terapeutici (è stato scoperto nel 1916 e utilizzato per la prima volta negli esseri umani nel 1935) cominciò ad essere estratto da polmoni di manzo o intestini di maiale.
È uno dei farmaci anticoagulanti più comunemente usati (Anche le cumarine servono allo stesso scopo, ad es. Marcumar, ma funzionano attraverso un meccanismo diverso).
L'eparina si lega al Inibitore della coagulazione antitrombina III e rafforza il suo effetto anticoagulante. A seconda della lunghezza della catena, funziona in modo diverso e talvolta ha altre proprietà.

Eparina non frazionata

Eparina non frazionata è a catena lunga e, con il suo legame con l'antitrombina III, assicura a Inibizione dei fattori di coagulazione II e X. Durante il trattamento con questa eparina, il livello ematico del farmaco deve essere monitorato regolarmente come il Rischio di overdose consiste. La conseguenza sarebbe aumento della tendenza a sanguinare ("liquefacendo" il sangue, per così dire).
Ingestione: Un'assunzione come compressa (peroral) non è possibile in linea di principio perché l'eparina si trova nel tratto gastrointestinale non assorbito diventa. Quindi o lo farà endovenoso (quindi con una siringa in un vaso sanguigno venoso) o sottocutaneo (Quindi con una siringa nel tessuto adiposo sottocutaneo) applicato. L'eparina non frazionata ha la migliore disponibilità per l'uso endovenoso.

Eparina a basso peso molecolare

Eparina a basso peso molecolare è a catena corta e inibisce con il suo legame Antitrombina III soprattutto il Fattore X della coagulazione. In caso di trattamento con eparina a basso peso molecolare, non è necessario un attento monitoraggio del livello ematico.
Ingestione: Viene iniettato per via sottocutanea.

Effetti collaterali

Entrambe le eparine comportano il rischio di una maggiore tendenza al sanguinamento. In caso di sovradosaggio di eparina, il suo effetto può essere ampiamente neutralizzato (antagonizzato) dalla protamina. La protamina è l'antidoto (in greco: antidoto - ciò che viene dato contro di essa, per così dire l'antidoto) per l'eparina.

Il rischio di trombocitopenia indotta da eparina è maggiore con eparina non frazionata.
Viene fatta una distinzione tra tipo I e tipo II con questo effetto collaterale, quest'ultimo pericoloso per la vita e che deve portare alla sospensione immediata del trattamento con eparina. Vi è una brusca diminuzione del numero di piastrine (trombocitopenia) nel sangue e le piastrine si raggruppano nei vasi sanguigni, il che può portare a una riduzione del flusso sanguigno. Letalità (mortalità) nella trombocitopenia di tipo II indotta da eparina è del 30%.
L'osteoporosi (ossa fragili) è possibile con il trattamento a lungo termine con eparina
perdita di capelli reversibile

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applicazione

eparina viene utilizzato sotto i seguenti aspetti terapeutici:

Prevenzione (prevenzione) di trombosi ed embolie (ad es. Dopo un intervento chirurgico, poiché il rischio di coaguli di sangue è particolarmente alto qui)
Terapia delle embolie acute (ad es. Trombosi venosa profonda, embolia polmonare, occlusione vascolare) Attacco di cuore)

Controindicazioni

Almeno un trattamento molto accurato con eparina deve essere eseguito nei pazienti con

ipertensione (ipertensione)
Compromissione della funzionalità renale (Insufficienza renale)
precedente trombocitopenia
emorragia interna
aumento della tendenza al sanguinamento (ad es. nella cirrosi epatica, vedere: Clexane® e alcol)

alternative

Ci sono - oltre a quelli già menzionati sopra cumarine (anticoagulanti orali, cioè anticoagulanti che possono essere assunti come compresse), ma il loro effetto si basa su un meccanismo completamente diverso - altre sostanze che possono inibire la coagulazione del sangue

fondaparinux - è un Analogo dell'eparina (ha quindi la stessa struttura dell'eparina), prodotto sinteticamente (ovvero in laboratorio). Ha lo stesso meccanismo d'azione dell'eparina a basso peso molecolare (Inibizione del fattore X della coagulazione), ma non può essere antagonizzato dalla protamina. Il Trombocitopenia indotta da eparina non dovrebbe verificarsi quando si utilizza fondaparinux.
Hirudin e suoi derivati (discendenti) - sono derivati da sanguisughe e inibire direttamente il Fattore II della coagulazione del sangue. Sono prodotti sinteticamente o applicati al paziente attraverso l'applicazione diretta di sanguisughe. Per esempio. utilizzato in pazienti con trombocitopenia indotta da eparina, che di conseguenza non possono tollerare l'eparina, ma richiedono comunque una terapia anticoagulante.