Farmaco

Farmaci antifungini

Sinonimi in senso lato

Funghi, malattie fungine, candida, lievito, amfotericina B, piede d'atleta

introduzione

Farmaci antifungini (Agenti antifungini) sono medicinali per le infezioni fungine. I funghi sono organismi multicellulari che si nutrono di materiale organico. Sono note circa 100.000 specie di funghi, ma solo circa 50 specie possono essere pericolose per l'uomo. Viene fatta una distinzione tra germogli e lieviti (ad es. Specie Candida e Cryptococcus) da funghi filamentosi o muffe (ad es. Aspergillus). La parete cellulare dei funghi composta da chitina, glucani e cellulosa sono obiettivi importanti per gli antimicotici. Gli antimicotici (agenti antifungini) possono impedire la crescita dei funghi (effetto fungistatico) o ucciderli (effetto fungicida) (agenti antifungini).

Classificazione

La classificazione dei farmaci antifungini (Agenti antifungini) si svolge sulla base del punto di attacco:

Inibizione della sintesi dell'ergosterolo da parte di allilammine, azoli e morfoline
Interruzione della funzione della membrana da parte dei polieni
Antimetaboliti come la flucitosina
Disturbo dei microtubuli da griseofulvina
Inibitori della sintesi del glucano come le echinocandine

Si prega di leggere anche il nostro articolo sul genere Funghi.

Medicinali per le infezioni fungine in bocca

Se un medico ha diagnosticato un'infezione fungina nella bocca e sulla lingua, il trattamento deve essere effettuato con un agente che contiene un agente antifungino. In molti casi sono adatti miconazolo o nistatina. Il farmaco deve essere assunto per alcuni giorni dopo che i sintomi si sono attenuati per evitare che i funghi si diffondano nuovamente. In molti casi sono indicate anche altre misure per contrastare un'infezione fungina. Ad esempio, i pazienti con asma che usano uno spray contenente cortisone devono sciacquarsi accuratamente la bocca dopo ogni utilizzo, poiché il cortisone in bocca favorisce la crescita dei funghi.

Le persone con una serie di denti dovrebbero pulirli accuratamente ogni sera e non tenerli sempre in bocca, poiché sono anche una causa comune di infezioni fungine sulla lingua o in bocca. In generale, deve essere osservata un'igiene orale adeguata. Il fumo e il consumo di alcol e cibi piccanti dovrebbero essere evitati completamente se si ha un'infezione fungina in bocca, poiché ciò incoraggia anche la diffusione dei funghi. I pazienti che hanno una bocca molto secca, come i malati di cancro dopo la chemioterapia, possono utilizzare una soluzione sostitutiva della saliva, che può anche contrastare un'infezione fungina.

Leggi di più sull'argomento: Mughetto orale

Medicinali per le infezioni fungine nell'intestino

Nel caso di un'infezione fungina intestinale clinicamente dimostrata, il trattamento con farmaci per curarla è generalmente inevitabile. Ad esempio, sono adatti quelli con il principio attivo nistatina o, in alternativa, amfotericina B o natamicina, che vengono assunti come pastiglie o in forma liquida. Oltre a un uso regolare e coerente, il metodo di applicazione corretto è particolarmente importante. Con un'infezione fungina nell'intestino, questi di solito colonizzano l'intero tratto digestivo, inclusi il cavo orale e l'esofago. Se ingerisci il farmaco, i funghi nell'intestino vengono uccisi. Non appena interrompi l'assunzione di farmaci, i funghi orali che ingerisci con il cibo colonizzano nuovamente l'intestino. È quindi importante tenere il farmaco in bocca il più a lungo possibile. Con una soluzione o una sospensione, dovrebbe essere spostato intorno alla bocca e tirato attraverso i denti. Finché non si soffoca, è più efficace farlo anche da sdraiati, poiché il principio attivo raggiunge anche la parte posteriore della gola. La nistatina deve essere utilizzata da quattro a sei volte al giorno, soprattutto dopo i pasti. Puoi ottenere informazioni precise sul tipo e sulla frequenza di utilizzo dal tuo medico o dalla farmacia.

Medicinali per il mughetto vaginale

Il mughetto vaginale è un'infezione fungina abbastanza comune che, sebbene innocua nella maggior parte dei casi, può essere molto dolorosa e dovrebbe quindi essere trattata. Esistono diversi farmaci efficaci che possono essere utilizzati per farlo. I prodotti con il principio attivo clotrimazolo sono usati più frequentemente. Viene applicato come unguento sulle aree interessate della pelle e delle mucose, dove ha un effetto inibitorio diretto sulla crescita dei funghi. Tuttavia, è importante che sia sicuramente un'infezione fungina e non un'altra malattia. Pertanto, le donne che presentano i sintomi di un'infezione per la prima volta, come prurito pronunciato e secrezione solitamente biancastra, simile a un quark, dovrebbero essere esaminate da un ginecologo. Anche se l'infezione fungina è di gran lunga la causa più comune dei sintomi citati, può esserci anche un'altra malattia che deve poi essere trattata con altri farmaci in maniera mirata.

Leggi di più su questo a: Sintomi del mughetto vaginale

Infezione fungina in gravidanza

Un'infezione fungina durante la gravidanza può nella maggior parte dei casi essere trattata bene con farmaci efficaci senza alcun pericolo per la madre e il bambino. Anche se un'infezione fungina può fondamentalmente verificarsi ovunque sul corpo e su qualsiasi organo, un'infezione fungina della vagina è di gran lunga la più comune nelle donne in gravidanza. Gli ormoni della gravidanza modificano il contenuto di zucchero nelle cellule del rivestimento vaginale, il che rende più facile l'insorgenza di infezioni fungine. Spesso vengono utilizzati farmaci con il principio attivo clotrimazolo. Questo viene applicato come una crema sulle zone colpite. Questo farmaco non rappresenta un pericolo per il feto. Al contrario, è anche importante trattare l'infezione da lievito vaginale irritante ma innocua durante la gravidanza. In caso contrario, se non trattata, l'infestazione fungina può diffondersi al bambino alla nascita. In rari casi, questo può anche essere pericoloso per la vita nei bambini prematuri. Se durante la gravidanza si verificano infezioni fungine di altri organi o aree del corpo, potrebbe essere necessario il trattamento con altri farmaci. I farmaci applicati sulla pelle sono generalmente innocui. Nei casi più gravi è necessario assumere un farmaco che viene assorbito anche attraverso il sangue e quindi possibilmente influisce anche sull'organismo del bambino. Se il trattamento è indicato nei singoli casi, quale farmaco è adatto e se può influire sul bambino, deve essere discusso con il medico.

Leggi di più su questo a: Fungo vaginale in gravidanza

Inibitori della sintesi dell'ergosterolo

L'ergosterolo è un componente specifico della membrana cellulare fungina ed è essenziale per la funzione e la crescita cellulare ottimali. Poiché l'ergosterolo viene prodotto in più fasi, gli inibitori della sintesi dell'ergosterolo intervengono in diversi punti della sequenza di sintesi. I gruppi di farmaci più importanti tra gli inibitori della sintesi dell'ergosterolo sono allilammine, azoli e morfoline (Agenti antifungini).

Allylamines

Principi attivi e meccanismo d'azione:
Le allilamine (agenti antifungini) comprendono i principi attivi terbinafina (Lamisil ®) e la naftifin (Exoderil®). Questi farmaci antifungini (Agenti antifungini) intervengono in una fase molto precoce della sintesi dell'ergosterolo e inibiscono un enzima molto specifico (squalene epossidasi). Questo inibisce la crescita nella maggior parte dei tipi di funghi. Ha solo un effetto fungicida sui funghi della pelle (dermatofiti). La terbinafina viene assunta per via orale, è ben assorbita dall'intestino nella circolazione e si accumula principalmente nella pelle, nelle unghie e nel tessuto adiposo (rimedio per le malattie fungine).

Uso ed effetti collaterali:
La terbinafina è utilizzata principalmente per le infezioni della pelle causate da dermatofiti. Il farmaco viene scomposto nel fegato ei prodotti di degradazione vengono escreti attraverso i reni e l'intestino. Pertanto, la terbinafina non deve essere somministrata in caso di disfunzione epatica. In realtà è abbastanza ben tollerato. Sintomi cutanei indesiderati o disturbi digestivi sono rari (rimedi per malattie fungine).

azoli

Azoles (Agenti antifungini) interrompe la sintesi dell'ergosterolo in una fase successiva rispetto alle allilammine. Hanno un effetto inibitore sulla crescita fungina (fungistatico).
Classificazione e applicazione:
Con gli azoli (Agenti antifungini) si distingue tra principi attivi che possono essere applicati solo localmente, cioè localmente (ad esempio come crema o unguento), e principi attivi che possono essere somministrati localmente e sistemicamente. Clotrimazolo (Canesten®) utilizzato per le infezioni fungine della pelle, della mucosa orale, dei genitali e delle pieghe della pelle. Altri ingredienti attivi applicati localmente sono il ketoconazolo (Nizoral), Bifonazolo (Mycospor®), Miconazolo (Daktar®), Isoconazolo (Travocort®), Ossiconazolo (Myfungar®) e fenticonazolo (Fenizolan®).
I principi attivi che possono essere somministrati anche per via sistemica includono il fluconazolo (Diflucan®), Itraconazolo (Sempera®), Posaconazolo (Noxafil®) e voriconazolo (Vfend®). Sono abbastanza larghi, ad es. efficace contro diversi tipi di funghi (rimedi contro le malattie fungine).

Effetti collaterali e controindicazioni:
È molto probabile che disturbi gastrointestinali come nausea o dolore addominale vengano osservati come effetti indesiderati. Possono verificarsi anche mal di testa, vertigini o eruzioni cutanee. Il fegato è raramente colpito, il che si traduce in un aumento dei valori epatici (Enzimi epatici), ma può estendersi anche a gravi disturbi funzionali. I pazienti con malattie del fegato e i bambini in generale non devono essere trattati con azoli.
Interazioni farmacologiche da azoli:
Gli azoli (farmaci contro le malattie fungine) influenzano alcuni enzimi nel fegato che appartengono al cosiddetto sistema del citocromo P450 (enzimi CYP450). Da un lato, gli azoli sono metabolizzati dagli enzimi CYP450, dall'altro anche gli azoli inibiscono alcuni di questi enzimi. Questi antiimcotici (agenti antifungini) influenzano l'attivazione o la degradazione di alcuni altri farmaci. Se altri principi attivi come rifampicina, fenitoina, carbamazepina o fenobarbital vengono somministrati contemporaneamente, vengono scomposti più rapidamente dagli azoli, il che porta ad una perdita di efficacia di queste sostanze.
D'altra parte, gli azoli non dovrebbero essere somministrati con farmaci che alterano l'acidità di stomaco. Ciò porta ad un ridotto assorbimento degli azoli dal tratto gastrointestinale. Questi includono, ad esempio, bloccanti H2 come la ranitidina o farmaci per neutralizzare il succo gastrico acido (antiacidi).
I principi attivi itraconazolo e voriconazolo possono causare aritmie cardiache se viene somministrata contemporaneamente terfenadina, un farmaco antistaminico.

Amfotericina B

Un altro gruppo tra gli agenti antifungini (Agenti antifungini) sono i polieni. Per i principi attivi amfotericina B (Amfotericina B®), nistatina (Moronal®) o natamicina (Pimafucin®) il punto di attacco è anche sulla membrana cellulare dei funghi. La membrana cellulare protegge, tra le altre cose prima dello scambio di particelle cariche (ioni, elettroliti) tra l'interno della cellula e l'ambiente. L'interazione con la membrana porta alla formazione di canali. La conseguenza è uno scambio incontrollato degli elettroliti con un'interruzione della funzione cellulare, che nel caso dell'amfotericina B provoca una uccisione (effetto fungicida) e nel caso della natamicina un'inibizione della crescita (effetto fungistatico) dei funghi (agente contro le malattie fungine).

Uso, effetti collaterali e controindicazioni:
L'amfotericina B può essere somministrata solo come infusione perché non viene assorbita dal tratto gastrointestinale nel flusso sanguigno quando somministrata per via orale. Funziona bene contro un'ampia varietà di funghi diversi. Tuttavia, poiché può danneggiare i reni (nefrotossico) e viene escreto solo lentamente dai reni, viene utilizzato solo per infezioni fungine gravi e potenzialmente letali. A volte si verifica un'infiammazione della vena (tromboflebite) nel punto di inserimento dell'ago per infusione. Altri effetti collaterali possono includere febbre e altri sintomi simil-influenzali. Oltre ai disturbi del tratto gastrointestinale, può cambiare anche la composizione dei componenti del sangue, soprattutto un ridotto numero di piastrine (trombocitopenia), che influisce sulla capacità di coagulazione del sangue. L'amfotericina B non deve quindi essere utilizzata per malattie del fegato o dei reni e la loro funzione e i valori ematici devono essere controllati regolarmente durante il trattamento. In caso di intolleranza, c'è la possibilità di utilizzare l'amfotericina B liposomiale, un principio attivo ricco di grassi, per così dire. A parità di efficacia, la formulazione lipidica ha effetti collaterali significativamente inferiori (agenti antifungini).

Interazioni farmacologiche:
L'amfotericina B interagisce anche quando alcuni altri farmaci vengono somministrati contemporaneamente. L'amfotericina B rafforza l'effetto di alcuni farmaci cardiaci (glicosidi cardiaci), miorilassanti (miorilassanti) e farmaci contro le aritmie cardiache (antiaritmici). Inoltre, l'effetto dannoso per i reni di altri farmaci dannosi per i reni è aumentato.

antimetaboliti

Gli antimetaboliti sono elementi costitutivi che sono incorporati nel DNA o nell'RNA e, a causa della loro struttura, li interrompono. Il DNA descrive il materiale genetico ed è presente come un lungo filo a doppio filamento, costituito da singoli componenti che sono uniti insieme in una catena. Di regola, la struttura viene modificata in modo tale che gli antimetaboliti possano essere incorporati, ma non possono essere estesi a causa della mancanza di una certa struttura chimica. Questa è anche chiamata terminazione della catena. L'RNA è fondamentalmente una parte del DNA necessaria per produrre una certa proteina o enzima. L'RNA ha gli stessi componenti strutturali del DNA, ma a differenza del DNA è presente solo come un singolo filamento. Ciò significa che le proteine e gli enzimi di cui i funghi hanno bisogno per sopravvivere non possono essere prodotti o possono essere prodotti solo in modo errato. I funghi non possono moltiplicarsi a causa dell'inibizione della divisione cellulare. Il principio attivo flucitosina (Ancotil®) è un cosiddetto.Antimetabolita della citosina. Entra nella cellula fungina e viene quindi convertito da un certo enzima (citosina desmainase) prima di essere incorporato nel materiale genetico delle cellule fungine. Ha un effetto fungistatico, cioè inibisce la moltiplicazione dei funghi (agenti antifungini).

flucitosina (Agenti antifungini) viene somministrato come infusione e agisce solo sui funghi che contengono un certo enzima (Citosina deaminasi) proprio. Così sarà Candida, criptococchi e funghi neriche attaccano la pelle e il tessuto sottocutaneo. Di solito sarà con il poliene Amfotericina B combinato.

Effetti collaterali:
Gli effetti collaterali sono reversibili e influenzano il Tratto gastrointestinale, Aumento dei valori del fegato (Enzimi epatici) così come i cambiamenti nella composizione del sangue. Non dovrebbe essere a Disturbi dei reni, del fegato e della formazione del sangue somministrato (agenti antifungini).

griseofulvin

Un altro farmaco tra i farmaci antifungini (Agenti antifungini) è griseofulvina. Viene assunto per via orale ed è diretto contro i microtubuli. Questo significa strutture proteiche nelle cellule. Sono tubolari e servono da un lato per la stabilizzazione e il trasporto all'interno delle cellule, dall'altro hanno un ruolo importante nella divisione delle cellule (apparato fuso). La griseofulvina interferisce con la produzione e la funzione di queste importanti proteine. Si deposita sulla pelle, sulle unghie e sui capelli ed è efficace contro le infezioni fungine che attaccano queste strutture (dermatomicosi).
I principali effetti collaterali osservati finora sono disturbi gastrointestinali e alterazioni della pelle. Raramente ci sono disturbi nel sistema nervoso centrale o cambiamenti nella conta ematica (neutropenia).
Non dovrebbe essere usato per disfunzioni epatiche, malattie del tessuto connettivo (collagenosi) o alcune malattie del sangue (porfiria).
Inoltre, gli effetti degli anticoagulanti (anticoagulanti) e della pillola (contraccettivi) è diminuito. Durante l'assunzione di griseofulvina, il consumo di alcol dovrebbe essere evitato.