tacrolimus

introduzione

Tacrolimus è un medicinale utilizzato per inibire e modulare il sistema immunitario. È ampiamente usato per inibire il rigetto del trapianto, alcune malattie autoimmuni e malattie infiammatorie croniche della pelle. Il principio attivo è ottenuto da batteri gram-positivi del genere Streptomyces ed è strutturalmente simile al gruppo degli antibiotici macrolidi.
Tacrolimus è stato approvato per la prima volta nel 1994. A causa del suo effetto immunomodulatore, da allora è stato sempre più approvato per altre malattie (i.a. anche come collirio e collutorio).

Indicazioni per tacrolimus

Dopo somministrazione orale (sotto forma di compresse) Funziona immunosoppressiva ed è utilizzato per Inibizione del rigetto del trapianto (per esempio. dopo trapianto di rene, fegato, cuore) e raramente in Reazioni autoimmuni (per esempio. Colite ulcerosa, morbo di Crohn, miastenia grave). Se applicato localmente sulla pelle (sotto forma di un unguento) tacrolimus funziona immunomodulante ed è spesso utilizzato in neurodermite (eczema atopico). Inoltre, negli ultimi anni è stato utilizzato anche in terapia psoriasi (malattia infiammatoria cronica della pelle) integrato.

Si presenta sotto forma di collirio occhi molto secchi come parte di a Cheratocongiuntivite secca Usato. Viene anche usato come componente dei collutori Infiammazione del rivestimento della bocca.

Tacrolimus per la psoriasi

La psoriasi è una cronico, malattia della pelle non infiammatoria. Il sistema immunitario del corpo è diretto contro le strutture del corpo nella pelle. Come risultato dell'infiammazione, sulla superficie della pelle si formano chiazze rossastre e squamose, a seconda della gravità.

Il tacrolimus viene utilizzato per sopprimere questa reazione autoimmune modificando e sopprimendo i processi immunologici della pelle. Rispetto a utilizzato in aggiunta glucocorticoidi (Cortisone) tacrolimus è caratterizzato da a migliore tolleranza spento - di solito non c'è atrofia cutanea (pelle sottile) e nessun aumento della pressione intraoculare.

Maggiori informazioni su qui Terapia della psoriasi.

Effetti collaterali di tacrolimus

A seconda del tipo di applicazione (sistemico o localizzato) diversi effetti collaterali e questi possono verificarsi in diversi gradi di gravità.

Con uso sistemico (spesso per un periodo di tempo più lungo) può diventare un file Danni ai reni (La nefrotossicità) e uno Danni al sistema nervoso (neurotossicità) venire. Di conseguenza, puoi disordini neurologici si verificano (Tremori, vertigini, visione offuscata, depressione, insonnia). Inoltre lo sono ipertensione, spasmi e aumento dei livelli di zucchero nel sangue possibile durante la terapia.
C'è un'inibizione sistemica del sistema immunitario maggiore suscettibilità alle infezioni. Gli studi hanno anche dimostrato l'uso a lungo termine di tacrolimus da parte di uno rischio leggermente aumentato di cancro segnalato (soprattutto Cancro della pelle) - Sono necessari controlli regolari da parte di un dermatologo e un'adeguata protezione solare. Ulteriori effetti collaterali con l'uso sistemico possono essere trovati sul foglietto illustrativo.

In caso di applicazione topica, ovvero locale, l'area della pelle interessata può svilupparsi nei primi giorni dopo l'applicazione di tacrolimus Arrossamento Con Bruciare e prurito venire. Anche un Sentire caldo nella sezione interessata della pelle è possibile.

Interazioni con tacrolimus

Quando il tacrolimus viene assorbito dall'organismo, viene prodotto nel fegato da un enzima (CYP34A) quasi completamente metabolizzato. Poiché molti altri farmaci sono metabolizzati dallo stesso enzima, può farlo anche se assunti contemporaneamente interazioni con il rischio di uno effetto aumentato o indebolito venire. L'uso del tacrolismo dopo un trapianto corre il rischio di rigetto del trapianto.
Frequenti interazioni si verificano quando combinato con Erbe Johannis, carbamazepina, I barbiturici, amiodarone, cimetidina e alcuni antibiotici. Anche la fornitura simultanea di Succo di pompelmo può avere un effetto significativo sui livelli attivi di tacrolimus.

Tacrolimus e alcol: sono compatibili?

Se sta assumendo tacrolimus (sistemico e topico) dovrebbero astenersi completamente dal consumo di alcol. Anche quantità minime di alcol possono provocare reazioni di intolleranza (Eruzione cutanea, arrossamento, bruciore, prurito, gonfiore), che si trovano principalmente in viso manifesto. I sintomi di solito scompaiono poche ore dopo aver bevuto alcolici.

Controindicazioni al tacrolimus

Se è nota la sua ipersensibilità o reazioni allergiche al tacrolimus, deve astenersi dal prenderlo e usare invece un altro immunosoppressore. Anche Intolleranza agli antibiotici macrolidi (per esempio. Eritromicina, claritromicina) può portare a reazioni di ipersensibilità a causa della struttura simile di tacrolimus.
Va notato che alcuni preparativi Lattosio contenere. In caso di disturbi metabolici dei carboidrati (es..B. Intolleranza al galattosio, intolleranza al lattosio) deve pertanto essere discusso con il medico curante sui possibili effetti prima di prendere tacrolimus.

Dosaggio di tacrolimus

Se usato per via sistemica, il tacrolimus ha solitamente la forma di compresse somministrato - l'applicazione endovenosa è possibile anche in casi eccezionali. A seconda dell'emivita, viene fatta una distinzione tra Capsule ritardanti e capsule non ritardate. Le capsule ritardanti lo sono una volta al giorno (Di mattina) preso mentre capsule non ritardate due volte al giorno (la mattina e la sera) puo `essere preso. L'impostazione esatta della dose dipende dal peso corporeo e dalla malattia e viene eseguita dal medico curante.
Se applicato localmente sotto forma di a unguento sarà questo 1-2 volte al giorno Applicato fino alla risoluzione dei sintomi. L'uso può essere continuato fino a una settimana dopo la risoluzione dei sintomi.

Livelli di tacrolimus

Il consumo di droga di tacrolimus è soggetto a uno range terapeutico ristretto. Ciò significa che anche livelli leggermente aumentati di tacrolimus nel sangue possono portare a effetti collaterali molto gravi e livelli leggermente ridotti possono portare alla mancanza dell'effetto desiderato. Il livello attivo dovrebbe quindi essere impostato dal medico curante e regolarmente supervisionata diventare.

Forme di dosaggio

Tacrolimus come un unguento / crema

Tacrolimus può essere utilizzato localmente sotto forma di un unguento o crema. Viene spesso utilizzato per neurodermite (eczema atopico), uno reazione di ipersensibilità allergica (Tipo I.), in cui è presente un ampio arrossamento della pelle con forte prurito in aree tipiche (soprattutto nella zona delle grandi curve) sta arrivando.
Applicando un unguento, l'infiammazione della pelle può essere inibita selettivamente. In contrasto con anche spesso usato per la neurodermite glucocorticoidi (Cortisone) La terapia con tacrolimus non porta ad atrofia cutanea (pelle sottile) e nessun aumento della pressione intraoculare. Gli effetti collaterali sono per lo più limitati alla pelle (Rossore, bruciore, prurito), poiché solo una quantità molto piccola entra nel flusso sanguigno.

Anche il tacrolimus è in aumento negli ultimi anni preventivo Utilizzato nella terapia dell'eczema per ridurre il numero di riacutizzazioni e per alleviare la gravità di ciascuna riacutizzazione.

Tacrolimus come collirio

Tacrolimus può anche essere usato come parte di colliri per occhi molto secchi nel contesto di congiuntivite non infettiva (Cheratocongiuntivite secca) essere utilizzato. L'effetto si basa su un abbassamento delle concentrazioni di fattori stimolanti l'infiammazione all'interno del film lacrimale.

In alternativa, la ciclospoprina A viene spesso utilizzata nei colliri. Anche questo è un farmaco immunosoppressore che ha un meccanismo d'azione simile a quello del tacrolimus. Tuttavia, studi iniziali hanno dimostrato che tacrolimus ha una potenza significativamente maggiore (effetto più forte) nel trattamento della congiuntivite non infettiva. Tuttavia, poiché tacrolimus è stato immesso sul mercato solo negli ultimi anni, non vi è esperienza dei risultati a lungo termine con questi colliri.

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Tacrolimus come collutorio

Inoltre, il tacrolimus può essere utilizzato anche a Infiammazione del rivestimento della bocca (Lichen planus) essere utilizzato. Il lichen planus è un'infiammazione cronica della pelle o della mucosa con forte prurito.
Il tacrolimus è spesso un componente dei collutori. Ha un effetto immunomodulatore e antinfiammatorio, portando così a a Diminuzione dei sintomi per l'infiammazione della mucosa orale.

Prezzo delle diverse forme di dosaggio

Tacrolimus è Solo prescrizione o prescrizione disponibile in farmacia. Prezzi tra unguenti (attuale) e tablet (sistemico) variare notevolmente.
Unguenti contenenti tacrolimus in diverse concentrazioni (10-50g) sono comprese da un prezzo di ca. 25€ acquisire. I preparati di tacrolimus sotto forma di compresse sono disponibili in diverse dimensioni (50 o 100 capsule) comprare. I prezzi per una confezione da 50 capsule partono da ca. 200€.

Come funziona tacrolimus

Tacrolimus si impegna in questo Attivazione del sistema immunitario previo riconoscimento di strutture estere (per esempio. Frammenti di batteri / virus, trapianti e molto altro.)un. Queste strutture diventano le Cellule T. del sistema immunitario presentato dalle cellule che presentano l'antigene. Di conseguenza, importanti sostanze messaggere vengono sintetizzate all'interno delle cellule T (i.a. interleuchine), responsabili della propria crescita e dell'attivazione di altre cellule immunitarie.

Tacrolimus agisce come a Inibitore della calcineurina nelle cellule T. A causa del suo carattere amante dei grassi, si lega all'immunofilina all'interno delle cellule, creando percorsi di trasduzione del segnale tramite calcineurina e quindi la sintesi della sostanza messaggera interleuchina (IL-2) è inibito. IL-2 è importante per l'attivazione e la stimolazione indipendenti delle cellule T, che mediano parte delle reazioni immunitarie nel corpo. Inoltre, la sintesi ulteriori sostanze messaggere ha inibito il sistema immunitario.

A differenza di altri immunosoppressori utilizzati, il tacrolimus ha già effetto dopo pochi giorni. Pertanto, tacrolimus è spesso combinato con altri farmaci immunosoppressori per ottenere effetti immunosoppressivi sia a breve che a lungo termine.

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