Antistaminici

sinonimo

Farmaci antiallergici

Cosa sono gli antistaminici?

Gli antistaminici sono sostanze utilizzate a scopo terapeutico che indeboliscono l'effetto dell'istamina, la sostanza messaggera del corpo. L'istamina gioca tra l'altro. un ruolo centrale nelle reazioni allergiche, infiammazioni, sensazioni come la nausea e nella regolazione del ciclo sonno-veglia.
Soprattutto quando si trattano allergie, come Gli antistaminici sono diventati indispensabili per la febbre da fieno. Gli antistaminici sono anche farmaci molto efficaci per il trattamento sintomatico della cinetosi (ad esempio con Vomex®). Molti preparati sono disponibili in farmacia senza prescrizione medica.

Dove si verifica l'istamina?

istamina si verifica in molti tessuti del corpo. Diventa dal amminoacido L'istidina si forma e si immagazzina nei cosiddetti mastociti. Il rilascio può avvenire attraverso fattori propri ed esterni del corpo. Una volta rilasciata, l'istamina agisce legandosi ai recettori dell'istamina. L'istamina è particolarmente concentrata nelle mucose Stomaco e il bronchi così come nella pelle. Concentrazioni inferiori di istamina si trovano nelle cellule del sangue, i cosiddetti leucociti basofili e piastrine. L'istamina svolge anche un ruolo come trasmettitore di segnali nel sistema nervoso centrale.

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A cosa serve l'istamina?

istamina è una sostanza messaggera. È usato nei danni ai tessuti, come scottatura, Ustioni, tagli, contusioni ecc. Vengono rilasciati dalle cellule colpite. Di conseguenza, i vasi sanguigni circostanti si espandono per garantire un migliore flusso sanguigno al tessuto danneggiato e aumentare la permeabilità delle pareti dei vasi sanguigni. Di conseguenza, i componenti del sistema immunitario possono entrare nel tessuto danneggiato, le cellule infiammatorie migrano, i frammenti cellulari distrutti vengono trasportati via e il tessuto si rinnova. Nello stomaco, l'istamina aumenta la produzione di Succo gastrico, In alcune regioni del cervello funge da sostanza messaggera per la trasmissione di informazioni tra neuroni. Colpisce il ciclo sonno-veglia, nausea e Vomito.

Quali fattori portano al rilascio di istamina?

L'istamina può essere innescata da stimoli meccanici, ad es. pressione sui tessuti, ma anche la radiazione solare e il calore possono avere questo effetto. Inoltre, alcune sostanze possono causare il rilascio di istamina nei tessuti circostanti. Queste sostanze possono essere ormoni endogeni come la gastrina da un lato e sostanze estranee come veleni per insetti, farmaci o cosiddetti antigeni dall'altro. Gli antigeni sono sostanze che provocano una reazione difensiva nel corpo. Molte persone oggi soffrono di un sistema immunitario eccessivamente sensibile. Sono molto sensibili al contatto con alcune sostanze, come Polline d'api, polvere domestica, cibo, cosmetici ecc. Legano gli antigeni alle superfici cellulari, ad es. un polline inalato sulle cellule della mucosa nasale, l'antigene "polline" è riconosciuto come estraneo dal sistema immunitario. La cellula viene distrutta e l'istamina che contiene viene rilasciata improvvisamente. Per chi soffre di allergie, questo rilascio di istamina è evidente in diverse forme, ad esempio attraverso l'arrossamento della pelle con pomfi, gonfiore delle mucose delle vie aeree superiori e inferiori o prurito.

Tipi di recettori dell'istamina e loro effetti

L'istamina media il suo effetto legandosi a un recettore dell'istamina dopo il suo rilascio dai mastociti sulle superfici cellulari vicine. Questo segnale di solito fa sì che la cellula attivi o disattivi determinati processi inviando ulteriori sostanze messaggere. Esistono 4 diversi tipi di recettori dell'istamina: H1, H2, H3 e H4.
Se l'istamina si lega a un recettore H1, media i seguenti effetti in misura variabile: i vasi sanguigni si contraggono, le pareti dei vasi diventano più permeabili, le mucose si gonfiano, i bronchi nei polmoni si restringono, la pelle mostra arrossamenti e si forma a causa dell'aumento del flusso sanguigno possibilmente piccoli ponfi. Rilascio eccessivo di istamine, come quelle causate da reazioni allergiche o orticaria (Orticaria) è il caso, di solito è accompagnato da fastidioso prurito. Il prurito è causato dalle terminazioni nervose della pelle stimolate dall'istamina.

I recettori H1 si trovano anche nel cervello. L'istamina agisce come un trasmettitore tra le cellule nervose e influenza il ritmo sonno-veglia. Da un lato, è coinvolto nella reazione di risveglio e aumenta la veglia. D'altra parte, controlla la sensazione di nausea e nausea.

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I recettori H2 si trovano principalmente nel tratto gastrointestinale. L'istamina è immagazzinata in quelle che sono conosciute come cellule ECL (cellule simili all'enterocromaffina). Le cellule possono essere stimolate a rilasciare istamina dall'ormone gastrina. L'istamina si lega quindi ai recettori di superficie H2 sulle cellule parietali vicine, dopodiché producono acido gastrico e quindi favoriscono la digestione. Inoltre, l'attivazione dei recettori H2 porta ad una frequenza cardiaca accelerata e alla contrazione dei vasi sanguigni.

Se l'istamina si lega ai recettori H3, questo ha un effetto autoregolante sul rilascio di istamina. I recettori H3 attivati ​​inibiscono il rilascio di istamina nel cervello e regolano il rilascio di altre sostanze messaggere. Questo controlla la fame, la sete, il ritmo giorno-notte e la temperatura corporea.
I recettori H4 non sono stati ancora adeguatamente studiati. Ma ci sono prove che svolgono un ruolo nell'asma allergico.
Dei tipi di recettori dell'istamina sopra descritti, finora sono presenti sul mercato solo farmaci che si legano ai recettori H1 e H2; i cosiddetti antistaminici H1 o H2.

Antistaminici

Il termine "Antistaminici"Significa qualcosa come" farmaci che contrastano l'istamina ". Funziona come segue: i rispettivi principi attivi competono con l'istamina del corpo per il sito di legame al recettore sulle superfici cellulari.
Il principio attivo di solito ha una migliore capacità di legame e può spostare l'istamina del corpo dal recettore. A differenza dell'istamina, tuttavia, il principio attivo legato non innesca una reazione. Blocca solo il sito di legame in modo che non si verifichi l'effetto tipico dell'istamina.
Gli antistaminici H1 annullano gli effetti dell'istamina sui recettori H1. Ciò è particolarmente importante in caso di malattie allergiche come la febbre da fieno, condizioni della pelle pruriginose non infettive come l'orticaria (Orticaria) o punture di insetti sono desiderabili. In questo modo, questi reclami possono essere efficacemente alleviati. Tuttavia, questo è solo un trattamento sintomatico temporaneo. La causa non può essere eliminata in questo modo.

La classe degli antistaminici H1 è stata continuamente sviluppata. Pertanto, i principi attivi associati sono suddivisi in antistaminici H1 di prima, seconda e terza generazione. Lo svantaggio degli antistaminici H1 di prima generazione è che agiscono non solo sui recettori H1, ma anche su altri tipi di recettori. Ciò può causare effetti collaterali come secchezza delle fauci, mal di testa, vertigini, nausea o stanchezza. Quest'ultimo, a sua volta, è stato reso terapeuticamente utile. Alcuni degli antistaminici H1 di prima generazione sono anche usati come agenti calmanti (sedativi) per favorire il sonno. Alcuni principi attivi, che fanno anche parte degli antistaminici H1 di prima generazione, mostrano effetti pronunciati contro i sintomi della cinetosi, come nausea e vomito. Gli antistaminici H1 di seconda generazione hanno pochissimi effetti collaterali sedativi e sono principalmente anti-allergici.

Maggiori informazioni su questo argomento in Farmaci anti-nausea

Antistaminici di seconda generazione

Gli antistaminici di prima generazione sono stati ulteriormente modificati per la terapia antiallergica. Uno dei principali svantaggi dei vecchi antistaminici (ad esempio Clemastin, Dimetinden) era l'effetto collaterale che favorisce il sonno. Per questo motivo, le sostanze di seconda generazione sono state modificate in modo che non possano più portare ad un aumento della stanchezza nel sistema nervoso centrale.
Di conseguenza, gli antistaminici di seconda generazione sono principalmente caratterizzati da un forte effetto antiallergico. Come parte di una reazione allergica, il gonfiore viene notevolmente inibito e il prurito e il dolore vengono ridotti. Inoltre, gli antistaminici fanno espandere leggermente i bronchi.
I principi attivi più noti della seconda generazione includono cetirizina e loratadina. La terfenadina, che è stata usata frequentemente per lungo tempo, ha causato notevoli disturbi del ritmo cardiaco e quindi non è più autorizzata per il mercato in Germania.

aree di applicazione

Gli antistaminici H1 sono una classe molto importante di farmaci usati per il trattamento allergie. Sono efficaci nell'alleviare sintomi come quelli acquosi e pruriginosi occhi, gonfiore delle mucose nasali con sensazione di congestione naso, prurito al naso con la associata voglia di starnutire. Gli antistaminici H1 sono utilizzati anche in Manifestazioni cutanee come prurito, pomfi e arrossamento della pelle, come con allergie, con orticaria cronica, scottature solari, luce Burns e si incontrano punture di insetti. La seconda generazione non ha l'effetto sedativo e sonnolento. Pertanto, i principi attivi di questa generazione sono oggi preferiti se questo effetto non è desiderato. Un'altra area di applicazione è Intolleranza all'istamina.

Alcuni dei principi attivi degli antistaminici H1 di prima generazione hanno un effetto calmante su nausea e vomito. Ecco perché possono aiutare preventivamente mal di viaggio o essere assunto in caso di nausea e vomito. Nel caso di alcuni antistaminici H1, l'effetto antiallergico passa in secondo piano rispetto all'effetto sedativo, tanto che hanno la priorità come Sedativi e agenti che favoriscono il sonno essere applicato.

Gli antistaminici H2 hanno un campo di applicazione diverso rispetto agli antistaminici H1. Riducono la produzione di acido gastrico e possono essere usati per trattare disturbi legati all'acido gastrico, come il Malattia da reflusso e Ulcere allo stomaco o all'intestino tenue essere applicato.

Effetti collaterali degli antistaminici sul cuore

Preparazioni individuali (terfenadina, astimezolo) provocano notevoli disturbi del ritmo cardiaco e sono quindi già state ritirate dal mercato in alcuni paesi.
Queste sostanze provocano un prolungamento del tempo QT del cuore nell'ECG (diffusione della stimolazione e regressione del cuore), che può portare a gravi disturbi del ritmo cardiaco con un aumentato rischio di morte cardiaca improvvisa.
Con molte altre preparazioni, durante la terapia si verifica spesso un aumento significativo della frequenza cardiaca. I singoli pazienti riferiscono un battito cardiaco accelerato e un'irrequietezza interiore.

Effetti collaterali degli antistaminici sul fegato

In rari casi, gli effetti collaterali della terapia antistaminica si manifestano anche nel fegato.
Molti antistaminici vengono metabolizzati nel fegato. Sono possibili sia l'attivazione del preparato che l'escrezione attraverso il fegato. Questo mette a dura prova il fegato, che può portare a un aumento del danno epatico se il farmaco viene assunto per un lungo periodo.
Per questo motivo, soprattutto quando si combinano antistaminici con altri farmaci metabolizzati dal fegato, è necessario prestare attenzione alle possibili interazioni. Il consumo simultaneo di alcol può anche aumentare l'effetto e causare ulteriori danni al fegato.

Effetti collaterali degli antistaminici nei bambini

La maggior parte degli antistaminici di prima generazione sono disponibili da banco nelle farmacie. Spesso i preparati vengono offerti anche in combinazione con altri farmaci per la terapia antiallergica. Tuttavia, a volte ci sono effetti collaterali considerevoli, specialmente nei bambini (piccoli).
Poiché questi antistaminici si accumulano anche nel sistema nervoso centrale, possono portare ad un aumento della sonnolenza diurna e ad una leggera sonnolenza. Sono spesso segnalati anche disturbi della concentrazione.
Con dosi molto elevate o overdose, nei bambini sono possibili anche allucinazioni e convulsioni. In genere, si verificano anche gli altri effetti collaterali degli antistaminici, specialmente nei bambini piccoli. All'inizio, questo porta ad un aumento della secchezza della bocca, disturbi nello svuotamento della vescica (minzione) e costipazione. In singoli casi, sono possibili anche disturbi del ritmo cardiaco, poiché le preparazioni individuali portano a un prolungamento del tempo QT nell'ECG.
Nei neonati e nei bambini c'è anche il rischio di disturbi respiratori. Di conseguenza, c'è il rischio di collasso cardiovascolare.

Gli antistaminici portano ad aumento di peso?

Un effetto collaterale piuttosto raro del trattamento con antistaminici è il cambiamento di peso.
Tuttavia, gli effetti dei singoli antistaminici sul peso variano ampiamente. Mentre alcuni preparati non hanno effetto sull'appetito e sul peso, altri possono portare a un aumento di peso di diversi chilogrammi entro poche settimane. Tuttavia, questi si verificano principalmente nella terapia a lungo termine e si sviluppano lentamente e continuamente per un periodo di tempo più lungo.
L'aumento di peso è dovuto ad un blocco dei recettori dell'istamina, che provoca un leggero aumento dell'appetito, che porta ad un aumento di peso.

Antistaminici e alcol: sono compatibili?

Molti antistaminici vengono metabolizzati dal fegato. Sia l'attivazione che l'escrezione dei preparati avvengono tramite specifici enzimi epatici. Il fegato è fortemente stressato.
Una combinazione di antistaminici e alcol può avere un effetto di rafforzamento reciproco. Inoltre, la funzione del fegato è ancora più stressata, il che può danneggiare il fegato. Per questo motivo, se possibile, l'alcool dovrebbe essere evitato durante il trattamento con antistaminici. Gli antistaminici di prima e seconda generazione, in particolare, provocano notevoli effetti collaterali se combinati con l'alcol.
I sintomi più comuni quando gli antistaminici sono combinati con l'alcol sono aumento della stanchezza con diminuzione della vigilanza e lieve sonnolenza. Inoltre, si devono temere enormi menomazioni nella concentrazione. In singoli casi possono verificarsi disturbi cardiovascolari potenzialmente letali.

Antistaminici in gravidanza

Finora, non sono stati dimostrati effetti nocivi su madre e bambino per la maggior parte dei comuni antistaminici.
I preparati individuali vengono persino utilizzati specificamente durante la gravidanza. Questi includono, ad esempio, la doxilamina, che viene utilizzata nel trattamento del vomito.
Con i farmaci a lungo termine con antistaminici più vecchi (difenidramina, idrossizina, dimenidrinato) durante la gravidanza, pochi studi hanno mostrato lievi sintomi di astinenza nel neonato (inclusi aumento dei tremori e diarrea).
Inoltre, sono stati dimostrati anche effetti sulla contrazione dei muscoli uterini. Per questo motivo, queste sostanze in particolare dovrebbero essere evitate durante la gravidanza.
Qualsiasi farmaco deve essere assunto durante la gravidanza in consultazione con il medico curante. In alcuni casi esiste anche il rischio di gravi rischi per il bambino se combinato con un altro preparato.

Antistaminici usati come aiuti per il sonno

Con gli antistaminici di prima generazione è stato riscontrato relativamente presto che la terapia antiallergica porta ad un aumento della fatica. I preparati inibiscono la risposta al risveglio nel sistema nervoso centrale. Per questo motivo, queste sostanze sono state ulteriormente modificate in modo da poter essere utilizzate anche esclusivamente come coadiuvanti del sonno.
Gli ingredienti attivi utilizzati di frequente sono la doxilamina e la difenidramina. Sono tra i sonniferi non soggetti a prescrizione e possono supportare soprattutto disturbi del sonno lievi e non cronici.
Per evitare la sonnolenza diurna, tuttavia, è necessario prestare attenzione a prenderlo prima di andare a letto. Le sostanze sono generalmente ben tollerate. Tuttavia, molti effetti collaterali possono verificarsi con l'uso regolare dei preparati. Questi includono vertigini, difficoltà di concentrazione e mal di testa. Sono possibili anche secchezza delle fauci, costipazione e problemi di minzione.