Ossicodone

Nomi commerciali

Oxycontin®, Oxygesic®

Nome chimico e formula molecolare

(5R, 9R, 13S, 14S) -14-idrossi-3-metossi-17-metil-4,5-epossimorfinan-6-one;
C18H21NO4

Definizione / spiegazione

L'ossicodone appartiene alla classe degli analgesici oppioidi forti. È usato per alleviare il dolore da grave a molto grave, ma ha anche un effetto antitosse.
È anche un antitosse molto efficace (sedativo della tosse) come la codeina.
Lo schema di livello dell'OMS (schema di terapia del dolore) classifica l'ossicodone al livello III.

Modulo di domanda e dosaggio

L'ossicodone può essere assunto in varie forme e dosaggi. Ci sono entrambi capsule ad azione rapidacome le capsule sublinguali, così come il dosaggio lento Capsule ritardanti.
L'ossicodone può anche essere inviato tramite iniezione essere somministrato, ad esempio, per sopprimere il dolore insopportabile, come quello che si verifica più spesso nei malati di cancro. Si chiama un tale dolore Dolore intenso.
Il dosaggio inizia alle 5 mg (come una capsula) e può richiedere fino a 80 mg in una capsula ritardante.
Il farmaco è solo prescrizione ed è soggetto a Legge sugli stupefacenti. Deve quindi essere acceso Prescrizione BtM essere prescritto. Qualsiasi assunzione e il suo dosaggio sono strettamente controllati dai medici e adattati al paziente e al suo livello di dolore.

indicazione

Il principio attivo ossicodone viene utilizzato per dolori molto gravi, come Dolore al tumore, postoperatorio o traumatico Scherzi prescritti. Può anche essere usato come antitosse, ma è più comunemente usato in Germania Codeina e diidrocodeina.

Meccanismo di azione

L'ossicodone funziona da solo Recettori oppioidi nel sistema nervoso centrale. Questi recettori oppioidi sono il sistema del corpo Sollievo dal dolore. In pratica rappresentano un meccanismo protettivo naturale contro il dolore.
L'ossicodone funziona qui agonistico, cioè, è l'azione dei recettori oppioidi rinforzata. Rispetto a Morfina riguarda l'ossicodone due volte più forte. Funziona anche sul cervello Centro per la tosse e funziona così sedativo della tosse.
In combinazione con il principio attivo naloxone può essere tipico degli analgesici Indolenza evitato, che è uno dei vantaggi dell'ossicodone. Dopo l'ingestione, il farmaco viene distribuito in tutto il corpo e ha a Emivita di quattro ore. Ciò significa che dopo quattro ore, metà del principio attivo viene scomposto dall'organismo. La morfina impiega circa il doppio del tempo. I prodotti di degradazione (metaboliti) diventano con l'urina e le feci eliminato.

Effetti collaterali

Come con tutti i farmaci della classe degli analgesici oppioidi, possono verificarsi numerosi effetti collaterali indesiderati. Prima di tutto, va detto che l'ossicodone è molto alto Potenziale di dipendenza di cui il paziente deve essere informato in anticipo.
Può essere troppo forte Euforia piombo e quindi detiene un alto Rischio di abuso. Ciò è particolarmente pericoloso se, ad esempio, le capsule a rilascio prolungato ad azione lenta vengono macinate e assunte in questo modo, poiché l'intero ingrediente attivo svolge contemporaneamente il suo effetto.
Può essere serio Depressione respiratoria venire che può essere fatale. Altri effetti collaterali sono nausea, Vomito e vertigini.
Continua al passaggio Bradicardia (ritmo cardiaco anormale), Ipotensione (pressione sanguigna bassa) e fatica sopra.
Può essere utilizzato per miosi (Costrizione dell'allievo), Stipsi (Stipsi), Ritenzione urinaria e sudore venire. La maggior parte degli effetti collaterali sono reversibili e si verificano all'inizio della terapia.

interazioni

I seguenti farmaci e sostanze possono aumentare l'effetto dell'ossicodone: benzodiazepine, barbiturici, antidepressivi triciclici, fenotiazine, miorilassanti, Antistaminici, Etanolo e anestetici.
Si riferisce a sedativo Sostanze. Se assunto contemporaneamente, gli effetti collaterali possono verificarsi in modo imprevedibile.

Interazione farmacocinetica

L'ossicodone può interagire con una serie di sostanze metabolizzate dagli stessi enzimi. Gli enzimi importanti sono chiamati CYP3A4-isoenzimi.
Inibitori di questi enzimi (sostanze che bloccano gli enzimi) amplificare l'effetto dell'ossicodone. Queste sostanze includono: verapamil, eritromicina, fluconazolo, imatinib, diltiazem, claritromicina, voriconazolo, ritonavir, indinavir, nelfinavir, ketoconazolo, itraconazolo, telitromicina, ciclosporina e succo di pompelmo.
Esistono anche sostanze che hanno l'effetto opposto su questi enzimi e quindi l'effetto dell'ossicodone ridurre. Questi includono: rifampicina, penitoina, primidone, carbamazepina, Efavirenz, Erbe Johannis, Oxcarbazepina, fenobarbital e nevirapina.

Controindicazioni

L'uso dell'ossicodone è controindicato se disponibile allergia contro il principio attivo. Inoltre, l'assunzione è per un paralitico ileo, uno Depressione respiratoria e grave ostruzione bronchiale (ad es. asma) controindicato.

Altri

L'ossicodone è stato sintetizzato per la prima volta dalla tebaina nel 1916.