SSRI

Cosa sono gli SSRI?

SSRI è l'acronimo di Selective Serotonin Reuptake Inhibitors. Questi sono farmaci che impediscono il riassorbimento della serotonina. La serotonina è una sostanza trasmittente endogena, prodotta dall'amminoacido triptofano principalmente nel sistema nervoso centrale e nel tratto gastrointestinale.

introduzione

Come trasmettitore, la serotonina media importanti funzioni del corpo. Un malfunzionamento del metabolismo della serotonina ha effetti enormi sulla salute. Malattie mentali come disturbi d'ansia, disturbi ossessivo-compulsivi o disturbi alimentari sono associati alla disfunzione della serotonina. Ma anche sintomi puramente fisici come emicrania, nausea e vomito possono derivare da una produzione non corretta o inesistente di serotonina.
I farmaci appartenenti al gruppo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina vengono utilizzati quando la serotonina disponibile è insufficiente.

I neuroni che producono serotonina sono costituiti da una presinapsi (pre = prima), una postsinapsi (post = dopo) e un divario sinaptico tra di loro. La trasmissione di sostanze messaggere in una sinapsi segue sempre lo stesso principio. Piccole vescicole di trasporto riempite con la sostanza messaggera (Vescicola) libera la sostanza corrispondente. Questo si trova quindi nella fessura sinaptica e da lì attiva la postsinapsi in modo che il segnale possa diffondersi ulteriormente. Quindi il materiale trasmettitore dalla fessura sinaptica viene ripreso nella presinapsi e il processo può essere eseguito di nuovo.

Tuttavia, se c'è una carenza nella sostanza trasmittente, ad esempio una carenza di serotonina, non c'è abbastanza sostanza messaggera nello spazio vuoto e la trasmissione del segnale viene interrotta.
Questo è esattamente dove attaccano gli SSRI. Nel caso degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, come suggerisce il nome, solo la ricaptazione (ricaptazione) della serotonina è effettivamente inibita (selettività).

Quando vengono utilizzati gli SSRI?

Gli SSRI sono usati principalmente per trattare i disturbi mentali. La depressione è la massima priorità qui, poiché questa malattia mentale si basa su una carenza di serotonina.
Oltre alla terapia della depressione, gli SSRI vengono utilizzati anche per disturbi ossessivo-compulsivi come la pulizia obbligatoria (pulizia patologica), l'ordine obbligatorio, il controllo obbligatorio o altre compulsioni psicologiche.
I disturbi d'ansia possono anche essere trattati con SSRI.
Gli SSRI sono utilizzati anche nell'area dei disturbi alimentari. Gli SSRI sono usati per trattare la bulimia, sebbene i farmaci abbiano un ruolo minore nel trattamento dei disturbi alimentari rispetto ad altre malattie mentali.

Come funzionano gli SSRI?

Gli SSRI sviluppano il loro effetto inibendo un trasportatore della serotonina alla presinapsi. In circostanze normali, questo trasportatore restituirebbe la serotonina dalla fessura sinaptica alla presinapsi, dove sarebbe "imballata" di nuovo in piccole vescicole di trasporto e verrebbe rilasciata nuovamente nella fessura sinaptica quando la trasmissione sinaptica ha avuto luogo di nuovo. Se il trasportatore della serotonina è ora limitato nella sua attività, la serotonina non può tornare nella sinapsi e "giace" nel gap sinaptico.

Tuttavia, poiché nuova serotonina viene costantemente prodotta nella presinapsi e preparata per il rilascio, la prossima volta che le vescicole di trasporto vengono svuotate, c'è una vera e propria "valanga di serotonina" nello spazio tra le sinapsi. L'accumulo di serotonina è quindi generalmente sufficiente per garantire la trasmissione sinaptica.
Alla postsinapsi, le strutture bersaglio della sostanza, i cosiddetti recettori, vengono attivate da quantità sufficienti di serotonina. Questi recettori si trovano nella parete esterna (membrana) della postsinapsi, la penetrano e sono collegati a piccole proteine ​​all'interno della postsinapsi. Quando la serotonina si collega al suo recettore, la sua forma cambia. Questo processo “muove” anche le piccole proteine ​​all'interno, il segnale viene ulteriormente amplificato e prosegue “come una cascata”. Può raggiungere la rispettiva regione bersaglio del corpo e sviluppare lì l'effetto desiderato. I trasportatori della serotonina non si trovano solo nella presinapsi ma anche in alcuni altri punti del corpo, come le piastrine del sangue (trombociti), che possono portare a effetti indesiderati quando si usano gli SSRI.

Maggiori informazioni sull'argomento Effetto degli antidepressivi arrivare qui.

Effetti collaterali degli SSRI

Oltre agli effetti terapeutici desiderati, gli SSRI hanno una serie di effetti collaterali spiacevoli.
I sintomi comuni sono, ad esempio, secchezza delle fauci, sudorazione anormale, mal di testa, tremori (tremore) così come stanchezza con contemporaneamente irrequietezza e insonnia.
Un effetto particolarmente fastidioso e indesiderato degli SSRI è la nausea spesso esistente. La serotonina si lega alle strutture bersaglio nel tratto digerente e nel centro del vomito del SNC, che stimolano la nausea (emetico) Atto. Questo crea una fastidiosa nausea che a volte è associata a vomito, perdita di appetito e perdita di peso.
Gli SSRI possono anche avere effetti negativi sulla potenza e sulla libido (piacere nei rapporti sessuali).

Un altro effetto da non sottovalutare riguarda la tendenza al sanguinamento durante l'assunzione di SSRI. In condizioni fisiologiche ("normali", sane), la serotonina ha un effetto importante sulle piastrine del sangue (trombociti) assicurando che siano immagazzinate insieme. In caso di lesione, molte piastrine del sangue si “attaccano” l'una all'altra formando così un tappo che chiude la ferita e arresta l'emorragia immediatamente dopo il danno tissutale. Se un paziente assume SSRI, c'è anche un'inibizione sfavorevole del trasportatore della serotonina, che trasporta la sostanza nelle piastrine del sangue. Se la serotonina non arriva nelle piastrine del sangue, queste non possono più aggregarsi completamente e il tempo fino all'emostasi aumenta. I pazienti sotto l'influenza di SSRI dovrebbero quindi prestare sempre attenzione al fatto che sanguinano per un tempo insolitamente lungo.
Nelle donne, mestruazioni prolungate o abbondanti possono indicare un aumento dei tempi di sanguinamento.

Leggi informazioni dettagliate su questo argomento sotto: Effetti collaterali degli antidepressivi

Sindrome da serotonina

La cosiddetta sindrome serotoninergica porta effetti collaterali particolarmente negativi degli SSRI. Il sovradosaggio con SSRI e una quantità eccessiva di serotonina nel corpo può portare a forti dolori addominali con febbre, ipertensione, palpitazioni e irrequietezza generale. La sindrome serotoninergica può essere fatale se non trattata se lo stress sul sistema circolatorio supera gli intervalli tollerabili e i meccanismi regolatori del corpo falliscono.

Puoi trovare molte più informazioni sotto il nostro argomento: Sindrome da serotonina

Aumento di peso dagli SSRI

L'aumento di peso tende a svolgere un ruolo subordinato con gli SSRI rispetto agli antidepressivi triciclici. Al contrario, di solito si verifica una perdita di peso a causa di una ridotta sensazione di fame e di una ridotta assunzione di cibo. Quindi, l'aumento di peso derivante dall'assunzione di SSRI non è un effetto collaterale immediato del farmaco.

Affinché si verifichi un aumento di peso, il paziente deve monitorare l'assunzione di cibo. Un apporto calorico che aumenta con il consumo porta all'accumulo di riserve di grasso e aumenta il peso corporeo. I pazienti dovrebbero avere una dieta generalmente equilibrata e mangiare cibi naturali invece di cibo spazzatura altamente trasformato.
Anche la scelta del cibo ha un ruolo: i prodotti ricchi di proteine ​​e di fibre ti riempiono a lungo termine, proprio come i carboidrati complessi come nei prodotti integrali. Nel caso dei grassi, dovrebbero essere utilizzati acidi grassi insaturi come quelli del pesce e della frutta secca.
Anche l'attività fisica gioca un ruolo importante nella prevenzione dell'aumento di peso. Una maggiore attività aumenta il consumo e le prestazioni metaboliche e può supportare il controllo attivo del peso.

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Influenza degli SSRI sulla libido

La disfunzione sessuale è un possibile effetto collaterale della terapia con SSRI. I sintomi includono impotenza, eiaculazione precoce, anorgasmia (disturbi dell'orgasmo) e libido ridotta o assente. La frequenza e la pronuncia di questi effetti collaterali dipende in gran parte dalla scelta della preparazione.
La disfunzione sessuale può, ma non deve, verificarsi in ogni persona trattata. Se si verificano i sintomi menzionati, può essere consigliabile passare a un altro SSRI.

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Quali sono gli ingredienti attivi SSRI?

Tra gli SSRI ci sono alcuni principi attivi spesso prescritti. Questi includono sertalina, paroxetina, fluoxetina e fluvoxamina.
La fluoxetina e la fluvoxamina, commercializzate come Fluctin® e Fevarin®, hanno gravi effetti collaterali e pertanto vengono prescritte raramente quando possibile. La sertalina ha pochi effetti collaterali e una buona gamma terapeutica. Sertalin è venduto come Zoloft®.

Zoloft® o il suo ingrediente attivo, la sertalina, è l'SSRI più potente. Tuttavia, ha relativamente pochi effetti collaterali e interagisce raramente con altri farmaci. Queste proprietà rendono la sertalina un SSRI comunemente prescritto. Il principio attivo non viene utilizzato solo per la depressione, ma anche per la sindrome borderline e gli attacchi di panico.

La paroxetina è venduta come Seroxat®, ma il principio attivo causa molti più effetti collaterali rispetto alla sertalina e influenza l'efficacia di alcuni altri farmaci. Ad esempio, se prendi contemporaneamente paroxetina e contraccettivi ormonali, c'è il rischio che i contraccettivi, come la pillola anticoncezionale, non funzionino più.

La fluoxetina viene assunta in compresse come Fluctin®, il farmaco svolge il suo pieno effetto solo dopo essere stato esposto a una reazione di rimodellamento nel fegato.
La fluvoxamina innesca molti effetti collaterali, ma la disfunzione sessuale è raramente innescata da questo ingrediente attivo.

Se stai assumendo SSRI e altri farmaci contemporaneamente, dovresti sempre chiedere al tuo medico le possibili interazioni. È richiesta particolare cautela quando si assumono SSRI e inibitori della monoamino ossidasi (MAO), poiché entrambi i farmaci insieme hanno una varietà di interazioni.

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Citalopram

Un altro ingrediente attivo negli SSRI, il citalopram, viene spesso prescritto. I medicinali contenenti citalopram interagiscono solo debolmente con altri farmaci e anche gli effetti collaterali sono minori rispetto ad altri principi attivi. Tuttavia, spesso si verificano effetti indesiderati come sudorazione eccessiva, diarrea o affaticamento. Anche piccole quantità di alcol in combinazione con citalopram non hanno quasi nessun effetto collaterale. L'effetto del citalopram si verifica solo dopo una o due settimane, quindi il farmaco è particolarmente adatto per la terapia a lungo termine.

Citalopram è usato principalmente per la depressione, i disturbi d'ansia e gli attacchi di panico. Il principio attivo viene utilizzato principalmente come compressa rivestita con film, che deve essere assunta una volta al giorno. Citalopram richiede una prescrizione e deve quindi essere prescritto da un medico.

Come altri SSRI, il farmaco contenente citalopram non deve essere interrotto di propria iniziativa, poiché la dose deve essere ridotta lentamente. In caso contrario, a volte possono verificarsi gravi sintomi di astinenza.

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mirtazapina

mirtazapina è anche usato come ingrediente attivo nei farmaci antidepressivi. Tuttavia, questo ingrediente attivo non appartiene al gruppo degli SSRI, piuttosto è uno Bloccanti del recettore alfa2.
I bloccanti del recettore alfa2 agiscono sui recettori con lo stesso nome. Questi si trovano nella presinapsi e di solito hanno un effetto inibitorio sulla trasmissione del segnale nella sinapsi. I recettori alfa2 di solito impediscono il rilascio di sostanze messaggere nella sinapsi. Se questo meccanismo di inibizione viene interrotto, vengono rilasciati più trasmettitori e il segnale viene trasmesso più intensamente. La mirtazapina è uno dei più recenti bloccanti dei recettori alfa2.
Essere favorevole profilo di effetti collaterali lo rende un ingrediente comunemente prescritto.

effetti indesideratiche si verificano tuttavia sono fenomeni simili grave stanchezza, il Sindrome delle gambe agitate, Aumento di peso e Anemia.
Una complicanza più grave del trattamento con mirtazapina è la agranulocitosi Ciò significa una diminuzione da forte a totale del numero di granulociti (i granulociti sono globuli bianchi) nel sangue. Gli effetti includono febbre e infezioni batteriche costanti. La mirtazapina può essere somministrata in diverse forme.

In ambito ambulatoriale al di fuori della clinica, Mirtazapina viene prescritta come pellicola o compressa orodispersibile; in clinica può essere utilizzata anche come infusione Veraessere rotto. A differenza degli SSRI, la mirtazapina inizia già dopo circa una settimana, i pazienti si sentono meglio rapidamente, il che aumenta notevolmente la disponibilità ad assumere regolarmente il farmaco.

Interazioni con altri principi attivi

SSRI e tramadolo

Tramadol è un farmaco usato per trattare il dolore da moderato a grave. Appartiene al gruppo degli oppioidi e richiede una prescrizione, ma non rientra nella legge sugli stupefacenti in Germania.

Possono verificarsi interazioni gravi se tramadolo e SSRI vengono assunti contemporaneamente. La cosiddetta sindrome serotoninergica può essere scatenata da un accumulo del neurotrasmettitore serotonina. Questa è un'interazione pericolosa per la vita di farmaci che aumentano i livelli di serotonina.
I sintomi includono aumento della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca, sudorazione, nausea, vomito, diarrea, mal di testa, respirazione rapida e dilatazione (allargamento) delle pupille. Inoltre, possono verificarsi irrequietezza interna e fisica, così come allucinazioni, disturbi della coordinazione o disturbi della coscienza.
In alcuni casi possono verificarsi contrazioni muscolari e convulsioni. Viene anche discusso il verificarsi di pensieri suicidi in connessione con la sindrome serotoninergica.

Per trattare la sindrome serotoninergica, tutti i farmaci serotoninergici devono essere sospesi e può anche essere necessario trattare i sintomi con farmaci.

SSRI e alcol

L'alcol e gli SSRI sono generalmente una combinazione molto sfavorevole, poiché gli SSRI possono aumentare notevolmente gli effetti delle bevande alcoliche. Gli effetti noti del consumo di alcol come vertigini, nausea e insicurezza nel movimento possono quindi diventare così gravi da portare alla perdita totale del controllo o allo stato di incoscienza.
Inoltre, anche l'alcol dovrebbe essere evitato in considerazione degli effetti collaterali degli SSRI. Poiché il farmaco può comunque causare una maggiore tendenza al sanguinamento e il consumo frequente di alcol ha anche un effetto negativo sulla coagulazione del sangue, il consumo di alcol e l'uso simultaneo di SSRI può portare a pericolose emorragie gastriche o intestinali. Questo tipo di sanguinamento porta sintomi come vomito con sangue o feci sanguinolente. Il sanguinamento gastrointestinale è un'emergenza potenzialmente pericolosa per la vita che richiede un trattamento immediato.

Per saperne di più su questo Antidepressivi e alcol: sono compatibili?

SSRI e pillola

Il citalopram SSRI ben provato non ha interazioni note con i contraccettivi orali per la contraccezione. Altri SSRI non indicano che i contraccettivi ormonali siano indeboliti, poiché sono solitamente metabolizzati da un altro enzima nel fegato.

A differenza degli SSRI, tuttavia, l'erba di San Giovanni, che viene utilizzata per la depressione da lieve a moderata, può indebolire l'effetto della pillola. Questo perché l'erba di San Giovanni influenza l'enzima responsabile del metabolismo dei contraccettivi e può quindi causare una perdita dell'efficacia contraccettiva.

I pazienti in trattamento per la depressione devono discutere in dettaglio la terapia contraccettiva con il proprio ginecologo.

Nel nostro prossimo articolo troverai maggiori informazioni sulle interazioni della pillola con altri principi attivi: Quali farmaci influenzano l'effetto della pillola?

Emetti SSRI

La sospensione improvvisa degli SSRI è generale non raccomandabile. Il corpo è abituato a livelli di serotonina abbastanza costanti durante l'assunzione di SSRI. Se un paziente interrompe improvvisamente l'assunzione del farmaco, cascate anche il Contenuto di serotonina molto rapidamente.
La ragione di ciò è la breve emivita dei farmaci. L'emivita è il tempo necessario affinché esattamente metà della dose iniziale di un farmaco sia ancora nel corpo. Gli SSRI hanno spesso un'emivita breve, il che significa che vengono scomposti rapidamente. Se il livello di serotonina scende in breve tempo, il corpo non ha alcuna possibilità di compensare la perdita di sostanza messaggera attraverso una maggiore produzione.
Le conseguenze dell'arresto troppo rapido includono affaticamento, indigestione, contrazioni muscolari o vertigini.

Ma le conseguenze per loro sono più gravi stato mentale Dei pazienti. Poiché gli SSRI sono spesso prescritti a pazienti depressi, le condizioni di questi pazienti spesso peggiorano improvvisamente.
Le persone depresse hanno generalmente bassi livelli di serotonina. Se ora c'è un'ulteriore diminuzione della serotonina perché gli SSRI sono stati interrotti e il corpo non è stato in grado di adattarsi abbastanza rapidamente e sovraregolare la produzione di serotonina, ciò può avere conseguenze di vasta portata.
Possono esserci forti sbalzi d'umore o un estremo deterioramento dell'umore in generale. L'umore profondamente depresso può portare a pensieri suicidi e nel peggiore dei casi persino al suicidio.

Gli SSRI dovrebbero essere usati per questo motivo non arbitrariamente, ma solo previa consultazione con il medico curante essere lasciato; essere interrotto; essere detratto; essere licenziato. Si consiglia anche uno lento e continuo Riduzione della dose, un cosiddetto sgattaiolare il farmaco.
Il corpo ha quindi il tempo di abituarsi alla quantità decrescente di serotonina e di stimolare la propria produzione di serotonina.

Cos'è la sindrome da astinenza?

La sindrome da astinenza è il termine usato per descrivere i sintomi che si verificano quando si interrompe l'assunzione di SSRI. Ciò si verifica soprattutto quando il farmaco viene interrotto improvvisamente, specialmente dopo una terapia a lungo termine con SSRI. Per evitare che si verifichi la sindrome da astinenza, il farmaco deve essere ridotto gradualmente per diverse settimane.

I sintomi da astinenza includono indigestione come diarrea o costipazione, disagio fisico, insonnia, disturbi sensoriali, vertigini, problemi circolatori, disfunzioni sessuali e tic. Possono verificarsi anche sbalzi d'umore, manie e depressione, oltre a pensieri suicidi.

Gli SSRI dovrebbero quindi essere sempre ridotti in modo profilattico; le benzodiazepine aiutano anche nella terapia acuta per i sintomi di astinenza.

Alternative a SSRI

Gli antidepressivi possono avere gravi effetti collaterali che richiedono un interruttore. Oltre agli SSRI, la classe degli antidepressivi comprende i cosiddetti antidepressivi triciclici. Gli ingredienti attivi in ​​questo gruppo includono amitriptilina, imipramina, clomipramina e altri. Tuttavia, a causa dei loro numerosi effetti collaterali, non sono più la prima scelta nella terapia della depressione.

Ulteriori alternative sono gli inibitori selettivi della ricaptazione della noradrenalina (SNRI, ad esempio reboxetina). Gli inibitori della ricaptazione della dopamina (DRI, amineptina) non sono più sul mercato in questi giorni.
D'altro canto, sono importanti gli inibitori della ricaptazione della serotonina e norepinefrina (SSNRI, comprese la venlafaxina e la duloxetina). Anche il bupropione, un ingrediente attivo della classe degli inibitori selettivi della ricaptazione della noradrenalina / dopamina, è considerato un'alternativa agli SSRI.

Un altro grande gruppo sono gli inibitori della monoamino ossidasi, o IMAO in breve. Gli IMAO non selettivi come la tranilcipromina sono importanti nel trattamento della depressione. I pazienti devono seguire una dieta rigorosa a basso contenuto di tiramina, poiché il consumo di alcuni alimenti può portare a gravi effetti collaterali.

Può essere assunto durante la gravidanza e l'allattamento?

Le donne che assumono SSRI e stanno pianificando una gravidanza dovrebbero assolutamente consultare il proprio ginecologo e medico. Esistono varie affermazioni sulla sicurezza degli SSRI in gravidanza; rispetto ad altri antidepressivi, gli SSRI sono considerati relativamente sicuri. Il farmaco deve essere sospeso solo dopo aver consultato uno specialista.

Il bambino allattato al seno è esposto al principio attivo SSRI attraverso il latte materno, ma meno degli antidepressivi alternativi. Anche gli SSRI sono generalmente considerati relativamente sicuri per le madri che allattano; anche in questo caso, una decisione dovrebbe essere presa caso per caso. Nei casi di depressione maggiore, il beneficio del trattamento probabilmente supera gli svantaggi del farmaco per la madre e il bambino allattato al seno. Poiché è stato provato e testato, il citalopram è uno degli SSRI di scelta per la gravidanza e l'allattamento.

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