Ciclosporina A
Introduzione - Cos'è la ciclosporina A?
La ciclosporina A è un immunosoppressore, cioè un ingrediente attivo che sopprime il sistema immunitario e quindi sottoregola una risposta immunitaria. Ad esempio, la ciclosporina A può essere utilizzata dopo il trapianto di vari organi per impedire al sistema immunitario dell'organismo di attaccare l'organo estraneo (trapianto). La ciclosporina A viene anche utilizzata dopo un trapianto di midollo osseo per evitare che le cellule staminali utilizzate vengano rigettate. Può anche essere usato per trattare molte malattie autoimmuni.
Indicazioni per ciclosporina A
In quanto sostanza immunosoppressiva, la ciclosporina A previene una reazione indesiderata del sistema immunitario contro varie cellule. Ciò si traduce nelle due indicazioni più importanti per la ciclosporina A:
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trapianti
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Malattie autoimmuni
Ciclosporina A dopo i trapianti
Durante i trapianti, materiale estraneo sotto forma di organi (reni, fegato, polmoni, cuore, ecc.), Tessuti (muscoli, ossa, pelle, ecc.) O cellule (cellule staminali) viene trapiantato da un corpo donatore nel ricevente (persona malata) ( trasferimento). Tipicamente, il sistema immunitario reagisce al trapianto con una pronunciata reazione immunitaria, in quanto lo riconosce come “estraneo” e vuole combatterlo. Ciò porta a una reazione di rigetto, il trapianto può essere danneggiato e potrebbe dover essere rimosso di nuovo. Nel peggiore dei casi, l'eccessiva attività del sistema immunitario può portare a complicazioni potenzialmente letali. Per moderare questa reazione del sistema immunitario, la ciclosporina A viene utilizzata insieme ad altri immunosoppressori. È importante attenersi scrupolosamente al corretto livello attivo, il paziente deve attenersi rigorosamente ai tempi di assunzione previsti dal medico!
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Ciclosporina A nelle malattie autoimmuni
Un'altra importante indicazione per la ciclosporina A sono le malattie autoimmuni. Anche qui c'è una reazione pronunciata del sistema immunitario, anche se sulle cellule del corpo. Esempi noti sono l'artrite reumatoide (infiammazione articolare), la psoriasi e la tiroidite di Hashimoto, la malattia della tiroide. La ciclosporina A può essere utilizzata per alleviare i sintomi, soprattutto nel caso di processi autoimmuni pronunciati.
Un'altra area di applicazione sono le malattie infiammatorie croniche intestinali come la colite ulcerosa o il morbo di Crohn.
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Principio attivo ed effetto
La ciclosporina A è un ingrediente attivo nel gruppo degli immunosoppressori. La ciclosporina utilizza un meccanismo d'azione complesso per prevenire la formazione delle cosiddette citochine (proteine necessarie per una reazione immunitaria nel corpo). La ciclosporina A ha anche un effetto sui linfociti, un importante gruppo di cellule che sono anche necessarie per sviluppare una risposta immunitaria. Normalmente questi linfociti necessitano di un segnale molecolare per diventare attivi, attaccare sostanze estranee e moltiplicarsi. Il trattamento con ciclosporina A può prevenire sia l'attivazione che la proliferazione dei linfociti. La produzione delle citochine avviene normalmente all'interno di alcuni linfociti (i linfociti T). Inibendo alcuni fattori all'interno di questi linfociti T, vengono prodotte meno citochine e una risposta immunitaria viene soppressa o non si verifica affatto. A causa delle sue proprietà, la ciclosporina A ha un effetto molto specifico su un determinato fattore (calcineurina) nei linfociti T. Ciò ha il vantaggio che molte altre funzioni del corpo possono continuare a funzionare senza ostacoli e si verificano meno effetti collaterali, che spesso è un grave problema con il cortisone, che è anche immunosoppressivo. Il principio attivo ciclosporina è ottenuto dalla specie di fungo norvegese Beauveria nivea. Esistono diverse sottospecie di funghi bugnati (Tolypocladium inflatum e Clindrocarpon lucidum).
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Effetti collaterali
La ciclosporina A è un farmaco che interviene in modo molto forte nei processi del sistema immunitario. Ciò gli consente di sviluppare i suoi forti effetti, ma allo stesso tempo causa anche molti effetti collaterali diversi.
Nell'area della formazione del sangue, la ciclosporina A porta a una riduzione di vari tipi di cellule. L'evento più comune è un numero ridotto di leucociti (globuli bianchi), ma possono anche essere colpiti i trombociti (piastrine del sangue) e gli eritrociti (globuli rossi); questo è indicato come anemia aplastica.
La ciclosporina A causa spesso anche effetti collaterali aspecifici come mal di testa, aumento della pressione sanguigna, nausea, vomito, dolore addominale e diarrea.
Inoltre, l'assunzione di ciclosporina A può causare effetti collaterali a carico del sistema nervoso. Sia il sistema nervoso centrale (cervello e midollo spinale) che il sistema nervoso periferico possono essere colpiti, infiammazione dei nervi o anche danni cerebrali con confusione, disorientamento e alterazione della coscienza.
Crampi muscolari, febbre e affaticamento sono anche possibili effetti collaterali della ciclosporina A.
Sebbene il fegato sia solitamente inalterato, la ciclosporina A può influenzare i reni e causare disfunzione renale. Gli effetti sul sistema endocrino possono portare a disturbi mestruali, aumento dei peli del corpo e acne.
La ciclosporina A è un farmaco molto potente, ma anche ricco di effetti collaterali. Se si verificano effetti collaterali della ciclosporina A, si rivolga al medico, che può quindi decidere come procedere!
La ciclosporina A causa anche la caduta dei capelli?
La caduta dei capelli non è un effetto collaterale tipico della ciclosporina A. Contrariamente a molti altri principi attivi del sistema immunitario, che impediscono la divisione e quindi la riproduzione delle cellule (anche alle radici dei capelli), la ciclosporina A non causa la caduta dei capelli. Invece, i cambiamenti nell'equilibrio ormonale tendono a portare ad un aumento dei peli corporei, che è un effetto collaterale molto spiacevole, soprattutto per le donne. I livelli ormonali modificati non solo portano a irregolarità nel ciclo mestruale, ma possono anche causare un modello di capelli maschile intensificato con un aumento della crescita dei peli sullo stomaco, sul petto e sul viso. In alcuni casi, la ciclosporina A viene anche utilizzata come agente anti-caduta.
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interazioni
La ciclosporina A è un ingrediente attivo che viene elaborato principalmente nel fegato e viene anche escreto attraverso di esso. Un enzima importante in questa via metabolica è il cosiddetto CYP3A4, che è coinvolto nell'escrezione di molti farmaci. La ciclosporina A può quindi interagire con tutti i farmaci che vengono elaborati anche tramite CYP3A4. I medicinali che inibiscono il CYP3A4 determinano quindi un aumento delle concentrazioni e quindi un aumento degli effetti della ciclosporina A. Questi includono, ad esempio, contraccettivi, metoclopramide (contro la nausea) e prednisolone (un cortisone). Molti antibiotici (soprattutto del gruppo dei macrolidi e degli antibiotici azolici) possono causare interazioni con la ciclosporina A. Inoltre, anche alcuni alimenti come il succo di pompelmo causano tale interazione.
L'effetto opposto, cioè un indebolimento dell'effetto, si verifica con i cosiddetti induttori del CYP3A4. Questi portano ad un'aumentata formazione dell'enzima e quindi indirettamente ad un'aumentata escrezione di ciclosporina A. Gli induttori del CYP3A4 includono, ad esempio, l'antibiotico rifampicina o l'antidepressivo vegetale erba di San Giovanni (più precisamente l'iperforina che contiene).
Efficacia della pillola
Come già accennato, la ciclosporina A è metabolizzata nel fegato dall'enzima CYP3A4, quindi tutti i contraccettivi che vengono scomposti anche nel fegato o specificamente da questo enzima possono interagire con la ciclosporina A. Poiché anche la "pillola" (cioè i contraccettivi orali) viene metabolizzata tramite CYP3A4, la degradazione della ciclosporina A viene inibita e la concentrazione e l'effetto sono aumentati indesiderabilmente.
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Controindicazioni - Quando non deve essere somministrata la ciclosporina A?
Come con qualsiasi altro farmaco, la principale controindicazione per la ciclosporina A è un'allergia al principio attivo o ad altri componenti del farmaco. Inoltre, non deve essere combinato con farmaci che agiscono sull'enzima CYP3A4. Potrebbe essere necessario considerare riduzioni della dose se tale combinazione è inevitabile. Ulteriori controindicazioni per la ciclosporina A sono malattie maligne (maligne), poiché l'immunosoppressione aumenta il rischio di degenerazione maligna. In caso di danni al fegato e ai reni, la ciclosporina A può essere somministrata solo in casi speciali e con grande cautela. La ciclosporina A può anche squilibrare gli elettroliti (sali del sangue), il che tra l'altro porta ad un aumento del potassio, che è particolarmente pericoloso per le persone con malattie cardiache.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Al momento non ci sono studi sufficienti sull'uso della ciclosporina durante la gravidanza e l'allattamento. Esperimenti su animali su conigli e ratti hanno dimostrato che la ciclosporina A può danneggiare il bambino durante la gravidanza e durante l'allattamento, motivo per cui non è stato possibile effettuare test con ciclosporina A sull'uomo durante queste fasi. Tuttavia, ci sono segnalazioni di casi individuali di bambini le cui madri sono state trattate con ciclosporina A durante la gravidanza. Hanno un aumentato rischio di parto prematuro e di solito non si sono verificati danni organici. A causa della mancanza di dati, tuttavia, non è possibile un'affermazione generale, per precauzione si sconsiglia di prenderla durante la gravidanza e l'allattamento!
È possibile ottenere una panoramica dell'argomento su gravidanza o Farmaci in gravidanza o. Farmaci durante l'allattamento
Collirio con ciclosporina A
Il collirio della ciclosporina A viene utilizzato per la grave infiammazione degli occhi.La ciclosporina riduce la risposta immunitaria nell'occhio, si producono meno sostanze infiammatorie e quindi si riducono i potenziali danni agli occhi. Per infiammazioni particolarmente gravi della cornea con secchezza oculare, questi colliri sono la prima scelta. La ciclosporina A può essere utilizzata anche per l'uveite endogena (infiammazione dell'occhio) causata dal proprio corpo. Viene assunto per via sistemica sotto forma di compresse o somministrato direttamente negli occhi come ingrediente attivo nei colliri. Il trattamento con colliri con ciclosporina A è spesso sufficiente se lo gocciola negli occhi una volta al giorno prima di andare a dormire. Poiché gli occhi vengono poi chiusi per diverse ore e non sono stressati, il collirio può funzionare particolarmente bene. Esistono controindicazioni per i colliri con ciclosporina A in caso di allergia o ipersensibilità al principio attivo. Inoltre, i colliri non devono essere utilizzati contemporaneamente a preparati contenenti cortisone. Anche se c'è la possibilità di un'infezione negli occhi, non dovrebbe essere usato perché il principio attivo impedisce al corpo di combattere i patogeni. Gli effetti collaterali dei colliri sono dolore agli occhi e aumento dell'irrigazione degli occhi.
dosaggi
La ciclosporina A è disponibile in diversi dosaggi. I dosaggi tipici delle compresse sono 25 mg, 50 mg o 100 mg. Dopo un trapianto, è necessario assumere una dose da 10 a 15 mg per chilogrammo di peso corporeo al giorno. Di norma, metà dell'importo viene assunto al mattino e l'altra metà la sera. Quando somministrato per via vena, d'altra parte, è generalmente sufficiente un dosaggio da 3 a 5 mg per kg di peso corporeo. Dopo un periodo di 2 settimane, la dose può essere leggermente ridotta a seconda della risposta del sistema immunitario. Nel caso delle malattie autoimmuni, la dose giornaliera è generalmente leggermente inferiore, con una dose target di 5 mg per kg di peso corporeo al giorno. Per mantenere la quantità ideale del principio attivo nel corpo, sono necessarie misurazioni regolari del livello del farmaco (cioè la concentrazione nel sangue).
Quanto costa la ciclosporina A?
Nella maggior parte dei casi, i costi per la terapia con ciclosporina A sono coperti dalla compagnia di assicurazione sanitaria o dall'assicurazione sanitaria privata Il farmaco deve essere utilizzato solo se esiste un'indicazione medica, nel qual caso le compagnie di assicurazione sanitaria sono obbligate a pagare i costi. A seconda del dosaggio (25 mg, 50 mg, 100 mg), sono disponibili 100 compresse di ciclosporina A da 50 a 350 euro. I colliri con ciclosporina A possono essere acquistati da 100 a 350 euro, a seconda della concentrazione del principio attivo e delle dimensioni della confezione. Per gli infusi con ciclosporina A i prezzi variano anche notevolmente in base alla concentrazione del principio attivo e alle dimensioni della confezione. Tutti i farmaci che contengono ciclosporina A richiedono una prescrizione e quindi non sono liberamente disponibili in farmacia.
Ciclosporina A e alcol: sono compatibili?
Come tutti i farmaci che vengono metabolizzati, scomposti ed escreti nel fegato, l'alcol può portare a cambiamenti nella concentrazione di ciclosporina A. Sebbene non vi sia interazione diretta tra le due sostanze (ciclosporina A e alcol), entrambe possono causare danni al fegato. Chiunque abbia già un fegato danneggiato a causa dell'aumento del consumo di alcol deve aspettarsi un aumento delle complicazioni durante l'assunzione di ciclosporina A. È meglio astenersi dal consumare alcol durante l'assunzione di ciclosporina A, altrimenti il fegato si sovraccaricherà e una o entrambe le sostanze si degraderanno più lentamente.
Alternative alla ciclosporina A
La ciclosporina A è una sostanza molto efficace e ben testata nel campo degli immunosoppressori, motivo per cui il principio attivo viene spesso utilizzato nelle corrispondenti indicazioni. Possono essere utilizzate diverse alternative a seconda del tipo di malattia. Le malattie autoimmuni e le malattie di tipo reumatico possono essere trattate con cortisone, azatioprina, metotrexato, ciclofpsfamide e sulfasalazina, ad esempio. Tacrolimus può essere utilizzato anche come immunosoppressore per trapianti o malattie autoimmuni. Esistono anche una serie di cosiddetti biologici, sostanze che attaccano un punto specifico nel corso della risposta immunitaria.
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Ulteriori informazioni
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- malattia infiammatoria intestinale
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