Anestetici locali

definizione

Gli anestetici locali sono farmaci usati per somministrare l'anestesia locale. Sono chiamati narcotici locali, ma non devono essere confusi con i principi attivi chiamati narcotici, che rientrano nella legge sugli stupefacenti e che includono gli oppioidi. Questi sono antidolorifici potenti e in gran parte avvincenti. Gli anestetici locali vengono utilizzati per inibire la trasmissione del dolore e sono quindi utilizzati in numerose procedure invasive sul corpo.

Dal dentista

L'anestesia locale è spesso utilizzata in odontoiatria per poter eseguire interventi ambulatoriali in modo indolore. Viene fatta una distinzione tra anestesia di superficie, anestesia di infiltrazione, anestesia di conduzione e anestesia intraligamentare. Nell'anestesia di superficie, viene applicato un anestetico alla mucosa. L'anestesia di infiltrazione è più invasiva perché l'anestetico locale viene iniettato nelle gengive con una siringa. Nell'anestesia di conduzione, un intero percorso nervoso e quindi tutti i nervi che ne derivano sono bloccati e l'obiettivo dell'anestesia intraligamentare è quello di intorpidire un dente specifico.

In alcuni casi, l'area interessata della mucosa viene anestetizzata superficialmente prima dell'iniezione dell'anestetico locale al fine di ridurre il dolore della puntura. Questo previene la paura delle iniezioni o la paura del dentista in generale. Esistono anche tecniche di iniezione a basso dolore. Prima dell'iniezione del farmaco, il dentista verifica di non aver accoltellato accidentalmente un vaso aspirandolo con la siringa (test di aspirazione). In tal caso, sarà necessario utilizzare una nuova siringa, poiché l'iniezione in un vaso sanguigno può causare problemi cardiovascolari.

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Effetti collaterali

Come accennato in precedenza, gli anestetici locali agiscono anche sui canali del sodio nel cuore e nel sistema nervoso centrale, a condizione che la dose sia sufficientemente elevata. Ciò può accadere a causa della scelta di una dose troppo alta o di un'applicazione errata. Ad esempio, inserendo per errore l'anestetico locale in una vena (endovenoso) viene iniettato. Può anche accadere che durante l'anestesia epidurale la cannula venga spinta troppo oltre e si fermi nello spazio subaracnoideo. Poiché la dose del farmaco è più alta per l'anestesia epidurale che per l'anestesia spinale, ciò può anche portare a gravi effetti collaterali. Questo può portare ad aritmie cardiache nel cuore, nel peggiore dei casi all'arresto cardiaco.

Gli anestetici locali portano all'ipereccitabilità nel sistema nervoso centrale. Ad esempio, questo può iniziare con una sensazione di formicolio intorno alla bocca (periorale), linguaggio confuso, irrequietezza, vertigini, tremore o nervosismo e paura. La forma massima sono le convulsioni, che possono portare a insufficienza respiratoria. Inoltre, l'uso di un anestetico locale può portare a reazioni allergiche fino alla forma massima, shock anafilattico. Le sostanze di tipo ammidico che oggi vengono utilizzate molto più frequentemente, però, hanno pochissima potenza allergenica, per cui il rischio di intolleranza può essere classificato come piuttosto basso.

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Anestetici locali in gravidanza

Gli anestetici locali vengono solitamente utilizzati per procedure ambulatoriali più piccole, esempi delle quali sono biopsie o procedure dentali. Poiché solo una piccola quantità del farmaco viene applicata localmente, la possibilità di effetti sistemici è bassa e quindi è improbabile un effetto dell'anestetico locale sul bambino. Anche uno studio del 1977 con lidocaina non ha mostrato un aumento del tasso di malformazioni. Gli anestetici locali possono quindi essere utilizzati anche durante la gravidanza.

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Durata

La durata dell'anestesia locale dipende dall'anestetico utilizzato. Sia l'inizio dell'azione che la durata dell'azione possono variare tra i farmaci. Gli effetti della lidocaina durano da una a due ore, ma quelli della bupivacaina possono durare fino a 5 ore. È meglio chiedere al medico prima della procedura per quanto tempo dovrebbe funzionare l'anestetico locale.

Controindicazioni / controindicazioni

Ci sono relativamente poche controindicazioni per l'applicazione locale di anestetici locali, poiché i farmaci di solito difficilmente sviluppano alcun effetto sistemico con questo tipo di applicazione. Importanti controindicazioni all'uso degli anestetici locali sono già note allergie al principio attivo, infiammazioni nella zona di applicazione, poiché l'efficacia non è certa, ed una maggiore tendenza al sanguinamento, ad esempio dovuta al trattamento con anticoagulanti (anticoagulanti).

Tuttavia, questo non ha a che fare con i farmaci stessi, ma con la loro applicazione ed è particolarmente vero per le procedure di anestesia vicino al midollo spinale, come l'anestesia spinale o epidurale, poiché il sanguinamento può causare gravi danni quando la cannula viene inserita. La gravidanza e l'allattamento al seno non sono una controindicazione generale, ma l'indicazione va fatta rigorosamente. L'uso di anestetici locali nei bambini piccoli deve essere utilizzato solo in casi urgenti. Anche con gravi aritmie cardiache e insufficienza cardiaca, l'applicazione deve essere attentamente considerata.

allergia

Un'allergia a un anestetico locale può portare a vari sintomi.Da un lato possono verificarsi reazioni locali piuttosto innocue come arrossamento, prurito o eruzione cutanea, dall'altro gravi reazioni sistemiche come un calo della pressione sanguigna o shock anafilattico, che rappresentano una situazione pericolosa per la vita. Tuttavia, reazioni così gravi sono molto rare. I test cutanei possono essere utilizzati per determinare se esiste un'allergia a un determinato farmaco e, di conseguenza, per considerare altri anestetici locali o altri metodi anestetici.

intolleranze

Vari sintomi possono verificarsi in caso di intolleranza ad un anestetico locale. Spesso si verificano prurito e arrossamento, quindi c'è sempre il rischio di allergia. Nel caso di una reazione allergica, in alcuni casi si possono prevedere reazioni sistemiche gravi, che possono variare da un calo della pressione sanguigna allo shock anafilattico completo.

Generale, fisiologia ed effetto

Il primo anestetico locale usato come tale è stata la cocaina nel XIX secolo. In contrasto con le droghe in uso oggi, tuttavia, la cocaina crea dipendenza. Al giorno d'oggi è usato solo raramente in medicina, soprattutto per gli interventi di otorinolaringoiatria, medicina del naso e della gola. I derivati ​​della cocaina sono stati sviluppati nel corso degli anni. Ci sono due gruppi qui. Tale da Tipo estere, che includono cocaina, procaina e tetracaina e quelli datati Tipo di ammide. Questi includono lidocaina, prilocaina e mepivacaina. Differiscono nelle loro proprietà chimiche e fisiologiche.

Tutti gli anestetici locali agiscono bloccando i canali del sodio voltaggio-dipendenti. Nel sistema nocicettivo (cioè il sistema di rilevamento e trasmissione del dolore) questo porta ad un blocco della trasmissione del potenziale d'azione. Il dolore viene assorbito dai recettori periferici - ad esempio sulla mano - ma poi bloccato nella sua trasmissione al sistema nervoso centrale. Ciò significa che gli anestetici locali non inibiscono la registrazione o l'assorbimento dello stimolo doloroso, ma piuttosto la sua trasmissione. In questo modo la percezione del dolore non raggiunge la coscienza e la persona interessata non percepisce alcun dolore. Lo svantaggio degli anestetici locali è che i canali del sodio che bloccano non sono esclusivi del sistema nocicettivo. Si trovano anche nel cuore e nel sistema nervoso centrale. Nel cuore, inibendo la trasmissione dell'eccitazione, possono portare ad aritmie cardiache e persino arresto cardiaco, e possono verificarsi pericolosi effetti collaterali anche nel sistema nervoso centrale. Pertanto, come suggerisce il nome, le sostanze possono essere utilizzate solo localmente.

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Se il dosaggio o l'applicazione non sono corretti, tuttavia, l'anestetico locale può diffondersi nell'organismo più del previsto, il che può portare a complicazioni. Si cerca di evitarlo attraverso diversi fattori. Da un lato attraverso la suddetta applicazione locale, che rende improbabile la distribuzione su vasta area. D'altra parte, attraverso l'uso di sostanze che sono instabili, cioè si degradano rapidamente per poi perdere la loro efficacia. Un terzo fattore che impedisce la distribuzione indesiderata dell'anestetico locale nell'organismo è l'aggiunta di sostanze vasocostrittori, ovvero farmaci che restringono i vasi sanguigni.

L'anestetico locale applicato arriva nel tessuto, ma a causa della vasocostrizione dei vasi circostanti, non può diffondersi in grandi quantità dal punto in cui si desidera il suo effetto. Tuttavia, le sostanze vasocostrittrici come l'adrenalina o la noradrenalina non devono essere utilizzate durante gli interventi chirurgici sugli acri. Questi includono le dita delle mani, dei piedi e anche il naso. In questo caso il rischio di una fornitura insufficiente permanente di sangue e quindi di morte dei tessuti sarebbe troppo grande a causa di un restringimento vascolare.

Lidocaina

La lidocaina, uno degli anestetici locali di tipo ammidico, non viene utilizzata solo per l'anestesia locale, ma è anche usata come antiaritmico. Quindi agisce contro le aritmie cardiache interferendo con la funzione del canale del sodio. All'inizio questo può sembrare paradossale, poiché - come già accennato in precedenza - gli anestetici locali possono innescare aritmie cardiache; così fa la lidocaina. A questo proposito, può essere utilizzato per la terapia delle aritmie nel cuore, ma il suo potenziale contraddittorio pro-aritmico non deve essere ignorato.

Le fibre nervose reagiscono in modo diverso agli anestetici locali. La trasmissione degli impulsi è inibita prima nelle fibre sensoriali più sottili rispetto alle fibre nervose motorie più spesse. Questo è il motivo per cui la sensazione di dolore può essere disattivata mantenendo la funzione motoria. Anche le varie qualità sensibili vengono disattivate a velocità diverse. Quindi prima diminuisce la sensazione di dolore, poi la sensazione di temperatura e ancora più tardi la sensazione di tatto e pressione. I pazienti a cui è stato somministrato un anestetico locale spesso notano la pressione del bisturi o di altri strumenti, ma non avvertono più alcun dolore.

A causa delle loro proprietà chimiche, gli anestetici locali hanno un'efficacia notevolmente ridotta quando il valore del pH è troppo basso (cioè troppo acido) o troppo alto (cioè troppo alcalino). Ciò significa che l'anestesia locale nel tessuto infiammato che ha un valore di pH inferiore sarà significativamente peggiore o per niente efficace. Questo deve essere considerato prima dell'uso.

Indicazione e applicazione

Gli anestetici locali sono usati per inibire il dolore. Sono utilizzati per interventi sul corpo che provocano dolore e in cui il paziente non viene anestetizzato. Durante l'anestesia vengono utilizzate altre sostanze per ridurre il dolore. Esistono quattro tipi di anestesia locale. Nell'anestesia superficiale, il farmaco viene applicato sulla superficie (mucosa) della pelle e da lì si diffonde alle fibre nervose sensibili. Nell'anestesia da infiltrazione, il farmaco viene solitamente iniettato nel tessuto attraverso una siringa e quindi diffuso sull'area desiderata. Con l'anestesia di conduzione, il farmaco viene iniettato vicino alla radice del nervo e quindi viene inibita la trasmissione del dolore.

Qui sarà periferica e vicino al midollo spinale Procedura differenziata. Le procedure periferiche includono l'anestesia del plesso brachiale sul braccio. L'anestesia spinale e l'anestesia epidurale (nota anche come anestesia epidurale) sono tra le procedure vicine al midollo spinale. In anestesia spinale, una cannula viene utilizzata per perforare lo spazio subaracnoideo in cui si trova il liquido cerebrale (liquore). Qui è dove si trovano i nervi spinali con le loro radici anteriori e posteriori. La procedura per l'anestesia epidurale è simile, ma la cannula non è abbastanza avanzata come per l'anestesia spinale. La dura madre (meningi dure) non viene perforata durante l'anestesia epidurale, in modo che il farmaco si avvicini al nervo spinale per essere anestetizzato per diffusione.

La differenza decisiva tra i due metodi è che il farmaco è distribuito molto più ampiamente nell'anestesia spinale a causa della gravità nello spazio subaracnoideo pieno di liquido rispetto all'anestesia epidurale nello spazio epidurale del tessuto connettivo e grasso. Ad esempio, con l'anestesia spinale nella colonna lombare, l'intera metà inferiore del corpo viene anestetizzata, mentre con l'anestesia epidurale principalmente l'area in cui è stato iniettato l'anestetico. L'ultima procedura da menzionare è l'anestesia locale endovenosa, in cui il farmaco viene iniettato in vena dopo l'applicazione del laccio emostatico.

Sugli occhi

In oftalmologia, gli anestetici locali vengono somministrati da un lato mediante siringa, ad es. durante operazioni sulla palpebra come correzioni o rimozione di tumori. D'altra parte, vengono utilizzati anche colliri anestetici, soprattutto per le operazioni direttamente sul bulbo oculare. Sono anche usati per malattie dolorose come le lesioni corneali. Un altro campo di applicazione è la misurazione della pressione intraoculare, poiché la pressione viene esercitata direttamente sulla cornea, l'esame non sarebbe possibile senza colliri anestetici.

Come un unguento

Gli anestetici locali sono disponibili anche sotto forma di unguenti. Proprio come le polveri, i gel e gli spray che contengono sostanze anestetiche, vengono utilizzati per l'anestesia superficiale. L'unguento viene applicato sull'area desiderata sulla pelle o sulle mucose. Ora viene assorbito e raggiunge le terminazioni nervose sensibili, che vengono quindi intorpidite e quindi non trasmettono più la sensazione di dolore. L'anestesia locale con unguenti viene solitamente utilizzata per operazioni minori sulla pelle o sull'ano, ad es. per il trattamento delle emorroidi, il loro uso. Un esempio di un unguento anestetico locale è l'unguento alla lidocaina, che viene utilizzato in aggiunta alle procedure per tatuaggi o piercing. Le controindicazioni per gli anestetici locali sono un'allergia al principio attivo e un uso su larga scala su pelle già danneggiata. Ciò aumenta il rischio di un effetto sistemico indesiderato, poiché più ingrediente attivo può penetrare più in profondità nel tessuto.

Come uno spray

Proprio come gli unguenti, anche gli spray paralizzante vengono utilizzati per l'anestesia superficiale. Quindi si spruzza sulla zona desiderata e si attende brevemente che l'anestetico locale abbia effetto. Intorpidisce le terminazioni nervose sensibili che si trovano nella pelle o nelle mucose. Gli spray sono spesso usati sul rivestimento della bocca e della gola, ad es. prima della chirurgia endoscopica o dal dentista. Un esempio di uno spray anestetico locale è lo spray xilocaina.

Avvelenamento / intossicazione

Poiché gli anestetici locali vengono solitamente applicati localmente a basse concentrazioni, gli effetti sistemici e l'intossicazione sono rari. Tuttavia, se una concentrazione più alta entra nel flusso sanguigno, possono verificarsi vari sintomi di intossicazione, come sapore metallico in bocca, intorpidimento intorno alla bocca, tinnito, crampi, coma, ecc. Anche il cuore può essere colpito e possono verificarsi aritmie cardiache fino a includere l'insufficienza circolatoria. Le funzioni vitali si applicano quindi ad es. sicuro per intubazione.

dose

Viene somministrato mediante una siringa, il farmaco è in varie concentrazioni in fiale. La lidocaina è un esempio: si possono somministrare fino a 60 ml di lidocaina in una dose dallo 0,5% a 2 ml o 5 ml, per cui si dovrebbe sempre mirare alla dose più bassa. Quando si seleziona la dose (massima), il metodo anestetico locale utilizzato gioca sempre un ruolo decisivo.

costi

Ecco un esempio Lidocaina (Nomi commerciali: Xylocaine®, Licain®, Versatis ®, Trachisan ® e altri), anche un anestetico locale di tipo ammidico ampiamente utilizzato mepivacaina, appartenente anche al tipo ammidico: 10 fiale di lidocaina in dose dello 0,5% / 2 ml costano circa 15 euro. 5 fiale di mepivacaina (nomi commerciali: Meaverin ®, Mecain ®, Scandicain ® e altri) in una dose dello 0,5% / 2 ml costano anche 15 euro.