Mesalazina (5-ASA)

Introduzione - Che cos'è la mesalazina?

La mesalazina (nome commerciale Salofalk®) è un ingrediente attivo del gruppo dei cosiddetti aminosalicilati. Ha un effetto antinfiammatorio ed è utilizzato per le malattie infiammatorie croniche intestinali. La mesalazina è il gold standard, in particolare nella colite ulcerosa, ma è anche usata nella malattia di Crohn.

La mesalazina è utilizzata sia negli episodi acuti che nella profilassi e inibisce l'infiammazione e i disturbi che l'accompagnano come il dolore e la diarrea.

Indicazioni per mesalazina

La mesalazina è un farmaco usato per trattare la malattia infiammatoria intestinale. Ciò include la colite ulcerosa, una malattia infiammatoria cronica dell'intestino crasso.

La mesalazina viene utilizzata negli attacchi acuti, la fase di grave infiammazione con sintomi come diarrea violenta, a volte sanguinolenta. La mesalazina è utilizzata anche nella profilassi delle ricadute. L'uso della mesalazina porta anche a un minor rischio di cancro al colon, che è generalmente più alto per le persone colpite.

La mesalazina viene utilizzata anche nella fase acuta del morbo di Crohn, un'infiammazione cronica che può interessare l'intero tratto intestinale.

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Mesalazina per diverticolosi / diverticolite

Molte persone, soprattutto in età avanzata, sono affette da quella che è nota come diverticolosi. Queste sono protuberanze sulla parete intestinale. Questi diverticoli acquisiscono un valore di malattia quando i calcoli fecali provocano necrosi e infiammazione della mucosa. Si parla quindi di diverticolite.

La diverticolite viene solitamente trattata in ospedale con antibiotici e una dieta zero all'inizio; a seconda del decorso, può anche essere considerata un'operazione. In caso di forme lievi della malattia, secondo recenti studi, si può inizialmente rinunciare agli antibiotici; oltre alla mesalazina si possono utilizzare spasmolitici e antidolorifici.

La mesalazina sembra anche ridurre il tasso di ricaduta nella diverticolite. Tuttavia, l'uso della mesalazina nella diverticolite non è stato ancora adeguatamente studiato e non è stato incluso nelle linee guida mediche.

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Principio attivo, effetto della mesalazina

La mesalazina è anche nota come acido 5-aminosalicilico o 5-ASA perché è un derivato amminico dell'acido salicilico. L'acido acetilsalicilico, noto sotto il nome di aspirina, è anche un derivato dell'acido salicilico.

La sostanza chimica, che un tempo si ricavava dal succo del passero e ora viene prodotta artificialmente, ha proprietà antinfiammatorie, ha un effetto antipiretico e analgesico. Questo è il motivo per cui la mesalazina viene utilizzata per infiammazioni come le malattie infiammatorie intestinali.

In particolare, il principio attivo inibisce la formazione di mediatori infiammatori e l'attività delle cellule che sono coinvolte nella risposta infiammatoria del sistema immunitario. Le compresse sono gastroresistenti e agiscono solo a livello intestinale. È qui che si verifica l'infiammazione nel contesto della malattia di Crohn e della colite ulcerosa, il che significa che la mesalazina è molto efficace.

Quanto velocemente ci si può aspettare un effetto?

Quanto dura un episodio e quanto tempo deve essere trattato il paziente nell'episodio acuto dipende dalla gravità della malattia. La mesalazina viene solitamente prescritta sotto forma di supposte o compresse per riacutizzazioni acute e lievi. Se non ci sono miglioramenti dopo diverse settimane, vengono utilizzati corticosteroidi aggiuntivi.

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Nell'episodio grave vengono utilizzate contemporaneamente (contemporaneamente) compresse di mesalazina e corticosteroidi. Il trattamento dovrebbe durare almeno quattro settimane. Anche la terapia con mesalazina deve essere continuata a una dose ridotta dopo la ricaduta per prevenire la ricaduta.

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Forme di dosaggio della mesalazina

supposte

La mesalazina sotto forma di supposte viene utilizzata in particolare quando l'infiammazione colpisce le sezioni successive dell'intestino, cioè il retto e il retto. Il supposteCome vengono anche chiamate supposte, vengono solitamente inserite per via rettale tre volte al giorno, nelle supposte per trattamenti acuti con 500 mg di principio attivo, nella profilassi 250 mg.

Le supposte di mesalazina sono utilizzate principalmente nella colite ulcerosa e può essere indicato anche l'uso nella malattia di Crohn.

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granuli

I granuli sono forme di somministrazione da granulari a polverose del principio attivo mesalazina. Una dose corrisponde a una bustina di granulato; in caso di riacutizzazione acuta, vengono assunte tre bustine al giorno. I granuli vengono posti sulla lingua e deglutiti interi con abbondante liquido.

compresse

Le compresse di mesalazina sono resistenti al succo gastrico, il che significa che non vengono digerite nel luogo in cui dovrebbero sviluppare il loro effetto. La mesalazina in compresse è adatta per l'infiammazione del tratto intestinale, a differenza delle supposte e della schiuma rettale, anche nelle sezioni precedenti.

Schiuma rettale

Nella colite ulcerosa, che colpisce principalmente il retto e il retto, la mesalazina viene utilizzata anche sotto forma di schiuma rettale. Di solito il dosaggio è di due spruzzi al giorno prima di andare a letto.

La bomboletta spray è dotata di un tubo applicatore che viene inserito analmente. Gli spray vengono somministrati uno dopo l'altro premendo la testa della pompa. Il tubo viene scartato dopo la somministrazione della schiuma. Dopo aver usato la schiuma rettale, l'intestino non dovrebbe essere svuotato fino al mattino successivo, se possibile.

Effetto collaterale della mesalazina

Come con qualsiasi medicinale, gli effetti collaterali possono verificarsi anche con la terapia con mesalazina. Gli effetti collaterali dell'assunzione di compresse di mesalazina includono mal di stomaco, diarrea, gas, nausea o vomito. Tuttavia, questi possono anche essere sintomi della malattia sottostante.

Altri effetti collaterali noti sono mal di testa o vertigini, meno spesso disturbi sensoriali. Occasionalmente durante il trattamento si verificano compromissione e compromissione renale. La terapia può portare a cambiamenti nei valori del sangue e nella conta ematica (diminuzione dei globuli bianchi e rossi, delle piastrine).

Esistono alcune intolleranze e ipersensibilità all'acido salicilico e ai suoi derivati, che possono essere accompagnate da gravi effetti collaterali. La mesalazina non dovrebbe essere presa se c'è una tale intolleranza. Applicazioni rettali come supposte, clisteri o schiuma rettale possono causare disagio nell'ano o nel sito di applicazione.

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mal di stomaco

Il dolore addominale è uno degli effetti collaterali più comuni della terapia con mesalazina. Questi disturbi non possono essere chiaramente distinti dai sintomi della malattia sottostante, che parla di una terapia inadeguata. I pazienti devono informare il proprio medico curante di eventuali effetti collaterali che potrebbero manifestare.

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Un dolore particolarmente intenso all'addome può anche essere espressione di pancreatite acuta, che è un effetto collaterale molto raro ma grave della mesalazina.

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La perdita di capelli

La caduta dei capelli è uno dei possibili effetti collaterali della mesalazina, che può interessare meno di 1 persona su 10.000 (molto raro). Sono stati segnalati casi di perdita di capelli da parziale a completa. La caduta dei capelli può anche essere un'espressione della malattia di base, poiché la malattia infiammatoria intestinale può anche portare a un ridotto assorbimento di minerali o sostanze nutritive.

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Quali sono i segni di intolleranza?

L'intolleranza all'acido salicilico e ai suoi derivati, compresa la mesalazina, è una controindicazione assoluta per l'ingestione. I sintomi includono, ad esempio, prurito e orticaria, ovvero la comparsa di manifestazioni cutanee con arrossamenti e pomfi. Possono verificarsi anche febbre, problemi respiratori o infiammazione del pericardio e del muscolo cardiaco.

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In caso di incertezza, i pazienti trattati con mesalazina devono consultare un medico se si verificano sintomi simili e controllare l'intolleranza alla mesalazina.

Interazione con altri farmaci

La mesalazina mostra un'ampia varietà di interazioni farmacologiche.I pazienti devono sensibilizzare il medico curante sull'uso della mesalazina quando prescrivono un farmaco. Le interazioni possono ridurre l'efficacia o aumentare il rischio di effetti collaterali.

La mesalazina mostra interazioni con anticoagulanti, il cui effetto può essere aumentato. Il rischio di sanguinamento gastrointestinale è aumentato. La mesalazina mostra anche interazioni con sulfoniluree, agenti che riducono lo zucchero nel sangue. Questo vale anche per i farmaci uricosurici, agenti che promuovono l'escrezione di acido urico. Anche i diuretici come lo spironolattone e la furosemide interagiscono con la mesalazina.

I glucocorticoidi, che sono usati come farmaci antinfiammatori, aumentano il rischio di effetti collaterali indesiderati. La mesalazina riduce anche gli effetti della rifampicina, un farmaco anti-tubercolosi. In combinazione con la mercaptopurina, un agente citotossico e immunosoppressore, può verificarsi pancitopenia, una grave riduzione in tutti i gruppi di cellule del sangue.

Efficacia della pillola

I pazienti con malattia infiammatoria intestinale soffrono ripetutamente di diarrea. Questo può ridurre l'efficacia della pillola e non è la prima scelta di contraccezione nella fase acuta della malattia.

La mesalazina non influisce sull'efficacia della pillola. Tuttavia, i pazienti dovrebbero discutere le possibilità di contraccezione con il proprio ginecologo per quanto riguarda la loro malattia e farmaci e, a seconda della gravità, ricorrere anche a un metodo alternativo. In alternativa alla pillola, ad esempio, sono concepibili impianti ormonali o IUD ormonali. Una contraccezione efficace fintanto che non si desidera avere figli è importante, poiché i farmaci a lungo termine a dosi particolarmente elevate nel corso di una malattia grave comportano un certo rischio di danneggiare il bambino.

Mesalazina e alcol: sono compatibili?

L'alcol ha un impatto negativo sul decorso della malattia infiammatoria intestinale e può favorire una riacutizzazione acuta, motivo per cui ai pazienti viene generalmente consigliato di non consumare alcol.

L'interazione tra alcol e mesalazina non è stata adeguatamente studiata. Le persone colpite dovrebbero bere alcolici in modo responsabile e in piccole quantità e, idealmente, astenersi dal prenderlo. Ciò è particolarmente vero per i pazienti in un episodio acuto che vengono anche trattati con cortisone.

Controindicazioni - Quando non deve essere somministrata la mesalazina?

La mesalazina non deve essere assunta in caso di ipersensibilità all'acido salicilico e ai suoi derivati ​​(inclusa l'aspirina). Anche gravi disfunzioni epatiche e renali sono controindicazioni all'uso. A causa dell'aumentato rischio di sanguinamento, la mesalazina non deve essere utilizzata per ulcere gastriche e intestinali esistenti (ulcera gastrica e ulcera duodenale). La mesalazina non deve inoltre essere utilizzata nei pazienti che hanno una maggiore tendenza a sanguinare.

La mesalazina deve essere assunta solo su consiglio di un medico e sotto stretto controllo medico. Oltre al sangue e alle urine, si raccomanda il monitoraggio della funzione renale.

Dosaggio della mesalazina

La mesalazina deve essere sempre assunta esattamente come indicato dal medico o dal farmacista. La dose abituale di mesalazina compresse per il trattamento acuto della colite ulcerosa è compresa tra 1,5 ge 3 g di mesalazina al giorno, suddivisa in due o tre dosi individuali.

Nel trattamento acuto della malattia di Crohn, vengono assunti tra 1,5 ge 4,5 g.

Nella prevenzione delle recidive della colite ulcerosa, vengono assunti 500 mg tre volte al giorno, cioè un totale di 1,5 g di mesalazina al giorno.

Prezzo della mesalazina

I costi della mesalazina variano a seconda del fornitore e della forma di dosaggio. Compresse di mesalazina con un contenuto di principio attivo di 500 mg in una confezione da 50 compresse per circa 35 €, come supposta da 500 mg in una confezione da 30 per circa 57 € e sacchetti di granulato con 1000 mg di principio attivo per circa 54 € per 50 pezzi.

Può essere assunto durante la gravidanza e l'allattamento?

Le donne che vogliono avere figli dovrebbero assolutamente informare il proprio medico di questo. La mesalazina deve essere assunta dopo un'attenta considerazione del rapporto rischio-beneficio. Sebbene non ci siano abbastanza studi su questo, la mesalazina sembra essere ampiamente sicura in gravidanza.

In generale, le donne dovrebbero attendere una fase della malattia all'inizio di una gravidanza in cui è richiesta nessuna o solo una dose bassa del farmaco. Se possibile, il trattamento deve essere sospeso per le ultime quattro settimane. Piccole quantità di mesalazina vengono escrete nel latte materno, ma i bambini allattati al seno non mostrano anomalie.

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Alternative alla mesalazina

La mesalazina è la prima scelta nella fase acuta della colite ulcerosa. I pazienti con malattia di Crohn mostrano anche una buona risposta all'agente antinfiammatorio. In caso di malattia particolarmente grave, il medico prescriverà occasionalmente anche cortisone.

Se non c'è risposta alla terapia, vengono utilizzati immunosoppressori che inibiscono l'infiammazione. I medicinali includono azatioprina, 6-mercaptopurina o anticorpi come infliximab. L'ultima opzione di trattamento per entrambe le malattie è la terapia chirurgica.