Alternative a Marcumar®

Sinonimi in senso lato

Fenprocumone (nome del principio attivo), cumarine, antagonisti della vitamina K (inibitori), anticoagulanti, anticoagulanti

Quali sono le alternative a Marcumar®?

Il farmaco noto con il nome commerciale Marcumar® contiene il principio attivo fenprocumone, questo principio attivo appartiene al gruppo principale delle cumarine (antagonisti della vitamina K). Anche i medicinali che contengono il principio attivo warfarin appartengono a questa classe di farmaci.
Il termine cumarine viene utilizzato per riassumere quei medicinali che hanno un effetto soppressivo sui processi naturali di coagulazione del sangue e quindi inibiscono la coagulazione del sangue (anticoagulanti).

A differenza di altri farmaci anti-coagulazione, l'effetto delle cumarine è molto lento ritardato un. Ciò può essere spiegato dal fatto che gli antagonisti della vitamina K possono sviluppare un effetto solo quando l'apporto naturale di vitamina K e di fattori di coagulazione già carbossilati e completamente attivabili sono stati esauriti.
Per questo motivo non possono essere utilizzati in situazioni di emergenza acuta, ma solo in situazioni di lunga durata, disturbi emorragici cronici Trova.
Marcumar® di solito viene utilizzato per prevenirne uno trombosi applicato, questo può essere nel contesto di un impianto artificiale valvole cardiache o Bypass vascolari, per Infarti o con cronico Aritmia cardiaca diventare necessario.
A causa degli effetti collaterali e dei contro-segni relativamente ampi, ora ci sono molti principi attivi alternativi che possono essere utilizzati per la terapia con Marcumar® può essere aggirato.
Si tratta principalmente di farmaci che contengono il principio attivo warfarin o acenocumarolo contengono o sono derivati ​​da essi.
Esempi di tali farmaci sono quelli con il nome commerciale Coumadin o Sintrom anticoagulanti noti.

Ciascuno di questi farmaci alternativi ha lo stesso meccanismo d'azione di Marcumar®Tuttavia, la differenza si basa sulle diverse emivite (emivita), cioè anche sulla durata dell'efficacia all'interno dell'organismo. Questa durata di azione dipende dal tempo necessario al corpo per scomporre il farmaco. L'emivita (emivita), a sua volta, è il tempo esatto in cui la concentrazione del farmaco è diminuita esattamente della metà della quantità originariamente somministrata.
L'emivita (emivita) di Marcumar® è approssimativamente 70-95 orequello da Coumadin solo ca. 30-40 ore e il tempo in cui la concentrazione di Sinitrom è diminuita esattamente della metà è solo 9 ore.
Marcumar® ha quindi l'emivita (emivita) più lunga e Sinitrom la più breve.
Sapere per quanto tempo funzionerà un anticoagulante come Marcumar® o Sinitrom è particolarmente importante se il farmaco deve o deve essere sospeso.
La deposizione può essere programmata prima del maggiore operazioni o un ampio Visita dal dentista diventa necessario per ridurre al minimo il rischio di sanguinamento.
L'effetto dell'anticoagulante può essere basato sul cosiddetto Valore INR essere misurato. Il valore INR è una misura internazionale per valutare la coagulazione del sangue. Valori elevati indicano che il tempo di coagulazione è più lungo del valore normale e che il Tendenza al sanguinamento è corrispondentemente alto. Un valore basso, d'altra parte, suggerisce un tempo di coagulazione del sangue ridotto e un aumento associato Rischio di trombosi.
Fondamentalmente si può dire che i farmaci anticoagulanti come Marcumar®, Coumadin e Sintrom aumentano il valore INR e quindi riducono il rischio di formazione di trombi.
La normalizzazione di questo valore dopo la sospensione dell'anticoagulante si verifica dopo la somministrazione di Sintrom già dopo uno o due giorni dall'assunzione di Marcumar® questo di solito richiede fino a due settimane.
Un altro promettente sostituto della terapia con cumarina è quello con il nome commerciale Eliquis farmaco noto. Il principio attivo di questo medicinale è una molecola chiamata apixaban.
A differenza delle cumarine, apixaban non agisce su tutti i fattori della coagulazione del sangue dipendenti dalla vitamina K ma selettivamente solo Fattore X.
Studi clinici dimostrano che sia i possibili effetti collaterali che le controindicazioni per una terapia alternativa con apixaban sono notevolmente inferiori.
Questa è una nuova e preziosa strategia alternativa, soprattutto per i pazienti per i quali la normale terapia con l'ausilio di farmaci contenenti cumarina non può essere eseguita senza problemi.
Tuttavia, non è stato ancora chiarito in modo definitivo se questo Marcumar®- La sostituzione può tenere il passo con l'intensità di azione delle cumarine a lungo termine.

dabigatran etexilato

Il prodotto commerciale Pradaxa® contiene il principio attivo dabigatran etexilato. Il principio attivo è uno degli inibitori diretti della trombina. Ciò significa che inibisce direttamente e reversibilmente ciò che è noto come trombina. La trombina svolge un ruolo importante nella coagulazione del sangue. Il principio attivo dabigatran etexilato inibisce quindi la coagulazione del sangue in questo modo. Le indicazioni sono simili a quelle del principio attivo fenprocumone. A 12-14 ore, Pradaxa® ha un'emivita significativamente più breve rispetto a Macumar®. Il vantaggio di questo è che puoi reagire in modo più flessibile. Quando devono essere eseguite operazioni non pianificate e l'effetto fluidificante del farmaco deve essere interrotto rapidamente, è pratica una breve emivita del principio attivo. Tuttavia, un'emivita più lunga, come con il Marcumar®, ha il vantaggio di ottenere stabilità nel plasma sanguigno.

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Inoltre, in determinate condizioni, non è necessario alcun monitoraggio della coagulazione durante il trattamento con Pradaxa®. Ciò significa che l'intervallo target del valore INR può essere stimato in persone con funzioni epatiche e renali sane. È più difficile nelle persone con disturbi del rene o del fegato. I metodi di monitoraggio della coagulazione, come con Marcumar®, non possono essere utilizzati per Pradaxa®. Esistono test speciali per verificare gli effetti di dabigatran etexilato. Ma questi test sono disponibili solo in laboratori specializzati. Inoltre, Marcumar® e Pradaxa® vengono metabolizzati in modo diverso. Poiché il principio attivo dabigatran etexilato viene metabolizzato tramite la cosiddetta glicoproteina P, è indipendente da alcuni enzimi da cui dipende Marcumar®. Di conseguenza, c'è una minore interazione con altri farmaci durante il trattamento con dabigatran etexilato. Tuttavia, potrebbero esserci interazioni con farmaci che inibiscono la glicoproteina P. Un esempio di questo è l'antibiotico claritromicina. Il principio attivo dabigatran etexilato è ampiamente indipendente dagli ingredienti del cibo. Poiché l'85% di esso viene eliminato attraverso i reni, dipende da una buona funzionalità renale. Inoltre, la preparazione Pradaxa® è significativamente più costosa di Marcumar®.

Xarelto®

La preparazione commerciale Xarelto® contiene il principio attivo rivaroxaban. È uno degli inibitori diretti e reversibili del fattore di coagulazione 10. Questo fattore svolge anche un ruolo molto importante nella coagulazione del sangue. Le indicazioni sono simili a quelle degli altri anticoagulanti. Rivaroxaban ha un'emivita di 7-11 ore. Questo lo rende più flessibile da controllare. Con la terapia Xarelto®, per il monitoraggio della coagulazione si applicano le stesse condizioni e i limiti di Pradaxa®. Il principio attivo rivaroxaban è parzialmente metabolizzato dagli stessi enzimi di Marcumar®.

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Un'altra parte viene anche metabolizzata tramite una glicoproteina P. L'interazione con altri farmaci è bassa, ma può verificarsi. Le interazioni con determinati ingredienti nel cibo sono meno comuni. 1/3 di Xarelto® viene escreto per via renale. Se si verificano sanguinamenti incontrollati o altri effetti collaterali, è difficile reagire rapidamente al principio attivo rivaroxaban. Le contromisure per il sovradosaggio che vengono utilizzate con Phenprocoumon non funzionano qui. Lo stesso vale per dabigatran etexilato. Tuttavia, esiste un cosiddetto antidoto per Pradaxa®. Questo non esiste ancora per rivaroxaban, ma deve essere sviluppato. In termini di costi, Xarelto® è leggermente più economico di Pradaxa®, ma anche significativamente più costoso di Marcumar®.

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Eliquis®

La preparazione commerciale Eliquis® contiene il principio attivo apixaban. È anche uno degli inibitori diretti e reversibili del fattore di coagulazione del sangue 10. Appartiene alla stessa classe di sostanze di Xarelto®. Ha quindi proprietà simili a Xarelto®. È un po 'più giovane. Mentre Xarelto® è arrivato sul mercato nel 2008, Eliquis® è sul mercato dal 2011. Le indicazioni sono simili. La cosiddetta farmacocinetica è leggermente diversa. Ciò significa che il modo in cui l'organismo influenza il farmaco è diverso per i preparati. Elquis® ha un'emivita di 9-14 ore. Ha una biodisponibilità leggermente inferiore. Di conseguenza, ha una biodisponibilità del 50%, mentre Xarelto® mostra una biodisponibilità di oltre l'80%. Ciò può avere vantaggi e svantaggi.

Una maggiore biodisponibilità significa una distribuzione ed un effetto più forti nel corpo. Ma significa anche che gli effetti collaterali, come la tendenza a sanguinare, possono essere più pronunciati. Attualmente è in fase di sviluppo anche un antidoto per il principio attivo apixaban.Eliquis® viene eliminato 1/4 attraverso i reni e 3/4 attraverso la bile. Esistono alcune controindicazioni per Pradaxa®, Elquis® e Xarelto®. Questi includono gravidanza e sanguinamento acuto clinicamente rilevante, malattie con fattori di rischio per sanguinamento grave e l'uso simultaneo di altri anticoagulanti come l'eparina. La raccomandazione per la disfunzione renale è diversa per i tre preparati.